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公开(公告)号：WO2015009008A1
公开(公告)日：2015-01-22
申请号：PCT/KR2014/006354
申请日：2014-07-15
Applicant: 고려대학교산학협력단
IPC: C07D473/34 , A61K31/52 , A61P25/00
CPC classification number: C07D473/34 , C07D473/40
Abstract: 본 발명은 신규한 아데닌 유도체 및 이의 약제학적 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 화학식 1의 구조식을 가지는 신규한 아데닌 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염과, 이를 포함하는 퇴행성 뇌질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규 아데닌 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염은 아데노신 A3 수용체 효현제로서, 염증성세포(소교세포 (microglia), 대식세포(macrophages)와 호중구(neutrophil), 등)의 질환 부위로의 이주(이동, migration 혹은 infiltration) 및 활성에 대한 억제 작용을 가진다. 아울러, 본 발명에 따른 아데닌 유도체는 뇌허혈증 실험 모델에서 종래 공지된 아데노신 A3 수용체 효현제에 비하여 현저한 정도로 뇌손상을 억제 및 치료하는 효과가 확인되었으며, 뇌경색 후 10시간 이후의 약물 투여에도 유의적인 효과가 나타나며, 뇌허혈을 통한 뇌손상에도 장기 생존을 가능하게 함이 확인된 바, 뇌졸증을 포함한 퇴행성 뇌질환의 치료 및 예방제로서 활용될 수 있어 유용하다.
Abstract translation: 本发明涉及一种新的腺嘌呤衍生物及其药物用途，更具体地说，涉及具有化学式1结构的新型腺嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐以及用于预防或治疗退行性脑病的组合物， 含有新腺嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐的组合物。 根据本发明的新型腺嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐是腺苷A3受体激动剂，并且具有抑制炎性细胞（小胶质细胞，巨噬细胞，嗜中性粒细胞等）迁移或浸润到疾病区域的作用， 活动。 此外，与脑缺血实验模型中已知的腺苷A3受体激动剂相比，根据本发明的腺嘌呤衍生物被证实可以更明显地抑制和治疗脑损伤，在脑梗死后10小时通过药物给药显示出显着的作用，并允许 长期存活，尽管由于脑缺血引起的脑损伤，因此可用作治疗和预防退行性脑疾病（包括中风）的药剂。
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公开(公告)号：WO2013183920A1
公开(公告)日：2013-12-12
申请号：PCT/KR2013/004932
申请日：2013-06-04
Applicant: 고려대학교산학협력단
IPC: A61K31/045 , A61K31/435 , A61K31/495 , A61K31/53
CPC classification number: C07C49/86 , A23L29/055 , A23L33/105 , A23V2002/00 , A61K31/045 , A61K31/122 , A61K31/18 , A61K31/401 , A61K31/402 , A61K31/435 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/495 , A61K31/53 , A61K45/06 , C07C49/798 , C07C49/813 , C07C49/835 , C07C2102/42 , C07D207/02 , C07D213/50 , A23V2200/322 , A23V2200/326 , A23V2250/21
Abstract: 본 발명은 베르베논 유도체 및 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환 치료용 약학 조성물 또는 건강 기능 식품에 관한 것으로서, 상세하게는 본 발명의 베르베논 유도체는 신경세포사 및 산화적 스트레스를 감소시키고 래트에서의 뇌허혈성 손상 및 염증성 세포의 이주에 대하여 저해능이 탁월하므로 퇴행성 뇌질환 치료에 유용한 약학 조성물 또는 건강 기능 식품을 제공한다.
Abstract translation: 本发明涉及含有马en酮衍生物及其药学上可接受的盐作为治疗或预防神经变性疾病的活性成分的药物组合物或功能保健食品。 更具体地说，根据本发明的马鞭仙烷衍生物减少神经细胞死亡和氧化应激，并且在预防大鼠缺血性脑损伤和炎性细胞迁移中是高度有效的，由此提供可用于治疗的药物组合物或功能性保健食品 神经退行性疾病
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