당 부가된 엔클로미펜, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물

    公开(公告)号:WO2018026087A3

    公开(公告)日:2018-02-08

    申请号:PCT/KR2017/004022

    申请日:2017-04-13

    Inventor: 박제원

    Abstract: 본 발명에 따른 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 에스트로겐 수용체α(ERα)에 길항 활성을 유지하면서 생체이용률을 향상시키는 효과가 있는 당부가 엔클로미펜 유도체들로서, 골다공증(osteoporosis), 갱년기성 질 위축증(vaginal atrophy), 성교불쾌증(dyspareunia), 여유증(gynecomastia), 남성 이차 성선기능저하증 및 인슐린 비의존성 당뇨병 혹은 지방이영양증, 불임증, 남성전립선비대증, 전립선암, 난소암, 유방암 등의 에스트로겐 수용체 관련 질환을 치료할 수 있는 프로드럭 혹은 대체 개량 제형으로서 유용하게 사용될 수 있다.

    당 부가된 엔클로미펜, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물
    3.
    发明申请
    당 부가된 엔클로미펜, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물 审中-公开
    Enclomipine,其制备方法,以及含有其的药物组合物

    公开(公告)号:WO2018026087A2

    公开(公告)日:2018-02-08

    申请号:PCT/KR2017/004022

    申请日:2017-04-13

    Inventor: 박제원

    CPC classification number: A61K31/70 C07H15/18

    Abstract: 본 발명에 따른 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 에스트로겐 수용체α(ERα)에 길항 활성을 유지하면서 생체이용률을 향상시키는 효과가 있는 당부가 엔클로미펜 유도체들로서, 골다공증(osteoporosis), 갱년기성 질 위축증(vaginal atrophy), 성교불쾌증(dyspareunia), 여유증(gynecomastia), 남성 이차 성선기능저하증 및 인슐린 비의존성 당뇨병 혹은 지방이영양증, 불임증, 남성전립선비대증, 전립선암, 난소암, 유방암 등의 에스트로겐 수용체 관련 질환을 치료할 수 있는 프로드럭 혹은 대체 개량 제형으로서 유용하게 사용될 수 있다.

    Abstract translation:

    根据本发明的或可药用盐式(I)的化合物是雌激素受体α(ERα),同时保持拮抗活性是表示,改善的生物利用度日元克罗米芬衍生物的效果 如骨质疏松症(骨质疏松症),更年期性阴道萎缩(阴道萎缩),性交困难(性交疼痛),yeoyujeung(男子乳腺发育),男性性腺功能减退症的二次和胰岛素依赖型糖尿病或脂肪营养不良,不育,男性前列腺增生,前列腺癌 ,卵巢癌,乳腺癌等,其可以用作前药或替代疗法。

    그라미스테롤 글루코사이드 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물
    7.
    发明授权
    그라미스테롤 글루코사이드 화합물, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물 有权
    Gramixerol葡糖苷化合物,其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:KR101836419B1

    公开(公告)日:2018-04-19

    申请号:KR1020160100099

    申请日:2016-08-05

    Inventor: 박제원

    Abstract: 본발명은그라미스테롤글루코사이드화합물, 이의제조방법및 이를포함하는약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른마이크로모노스포라로도랑지아() 방선균유래의스테롤당전이효소가대장균내에발현된신규한재조합스테롤당전이효소(MrSGT1)을이용하여효소적생합성된그라미스테롤-3--β-글루코사이드는생쥐유관혈액암종양세포주 WEHI-3에대하여당 부가전 원래화합물인그라미스테롤보다상대적으로향상된항종양효과, 멜라닌세포주를대상으로는미백성분인알부틴과유사한피부미백활성및 엘라스타제효소저해활성을통한일부피부주름개선효과가나타내므로, 혈액암관련질환의예방또는치료목적의의약품으로의활용이가능하다.

    단순 페놀릭 배당 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 피부미백 또는 주름개선용 조성물

    公开(公告)号:KR101884382B1

    公开(公告)日:2018-08-02

    申请号:KR1020160033921

    申请日:2016-03-22

    Inventor: 박제원

    CPC classification number: Y02A50/473

    Abstract: 본발명은단순페놀릭배당유도체, 이의제조방법및 이를함유하는피부미백또는주름개선용화장료조성물에관한것으로, 더욱상세하게는마이크로모노스포라로도랑지아() 유래의당전이효소(Glycosyltransferase, 이하 MrSPGT)를이용한단순페놀릭배당유도체(Simple phenolic glycosidic analogs)의제조방법및 이들유도체를유효성분으로함유하는피부미백또는주름개선용화장료조성물에관한것이다. 본발명에따르면, 마이크로모노스포라로도랑지아() 유래의당전이효소(MrSPGT)를이용하여생합성된단순페놀릭배당유도체는항산화활성, 티로시나제저해활성및 인간멜라노마세포주내 멜라닌생합성저해활성및 세포독성이없는바, 인체피부에적용가능하고, 피부미백및 주름개선효과가우수하여색소침착관련피부질환의예방또는치료목적의의약조성물및 피부미백또는주름개선용화장료조성물로유용하다.

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