公开(公告)号：WO2010053329A2

公开(公告)日：2010-05-14

申请号：PCT/KR2009/006567

申请日：2009-11-10

Applicant: 고려대학교 산학협력단 ,  서울대학교 산학협력단 ,  오유경 ,  이한영 ,  한수은 ,  심가용

Inventor： 오유경 ,  이한영 ,  한수은 ,  심가용

IPC: C07C237/02

CPC classification number: C07C237/12

Abstract: 본 발명은 올리고 펩티드를 수식한 신규한 양이온성 지질, 그의 제조 방법 및 그를 포함하는 핵산 전달체를 제공한다. 본 발명의 양이온성 지질은 핵산 전달 체의 제조를 위해 사용된다. 본 발명의 양이온성 지질은 제조 및 정제 공정이 간편 하여 대량 생산시의 경제성이 높다. 또한, 본 발명의 양이온성 지질을 포함한 핵산 전달체는 세포 내로 전달하고자 하는 리보핵산, 작은 간섭 리보핵산, 안티센스 올 리고핵산, 핵산 앱타머(aptamer) 등의 올리고 핵산 의약을 세포 내로 수송하는 효 율을 현저히 증강시킬 뿐만 아니라, 세포 독성을 감소시켜 핵산 의약의 치료 효능 을 증강시키는 용도로 유용하게 사용된다.

Abstract translation: 本发明提供了一种新型的寡肽衍生的阳离子脂质，其制备方法和包含该脂质的核酸递送系统。 本发明的阳离子脂质用于制备核酸递送系统。 本发明的阳离子脂质可以通过简单的方法制备和纯化，从而提高了批量生产的经济优势。 此外，包含本发明的阳离子液体的核酸递送系统不仅显着提高了将核糖核酸，小干扰核糖核酸，反义寡核苷酸，核酸适体等寡核苷酸药物输送到细胞中的效率， 减少毒副作用。 因此，本发明的核酸递送系统可用于改善核酸药物的治疗效果。

公开(公告)号：WO2010128793A3

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：PCT/KR2010/002838

申请日：2010-05-04

Applicant: 고려대학교 산학협력단 ,  서울대학교 산학협력단 ,  오유경 ,  노상명 ,  한수은

Inventor： 오유경 ,  노상명 ,  한수은

IPC: A61K31/722 ,  A61K31/203 ,  A61K47/36 ,  A61K48/00

Abstract: 본 발명은 키토산 또는 그 유도체가 지용성 비타민 또는 그 유도체와 결합된 양이온성 키토산 유도체, 그의 제조 방법 및 이를 포함하는 약물 전달체에 관한 것으로서, 본 발명의 양이온성 키토산 유도체는 세포 내로 전달하고자 하는 약제학적 유효성분을 세포 내로 수송하는 효율을 현저히 증강시킬 뿐만 아니라, 세포 독성을 감소시켜 약제학적 유효성분의 치료 효능을 증강시키는 용도로 유용하게 사용된다.

Abstract translation:

本发明脱乙酰壳多糖或作为其衍生物涉及一种脂溶性维生素，或与它们的衍生物阳离子脱乙酰壳多糖衍生物，制造的方法以及包含本发明的相同，阳离子壳聚糖衍生物的药物递送系统 除此之外，

公开(公告)号：KR100909786B1

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：KR1020080111275

申请日：2008-11-10

Applicant: 고려대학교 산학협력단

Inventor： 오유경 ,  이한영 ,  한수은 ,  심가용

IPC: C07C237/02 ,  B82B1/00

CPC classification number: C07C237/12

Abstract: A cationic lipid is provided to ensure high profitability in mass production due to convenient manufacture and purification process, and to improve therapeutic efficacy of nucleic medicine by reducing cytotoxin. A cationic lipid has a structure represented by chemical formula (I). In chemical formula (I), n is an integer of 3-6; and R is C12-20 unsaturated hydrocarbon radical. An oligonucleic acid delivery system inside cells comprises the cationic lipid. The oligo nucleic acid is selected from the group consisting of ribonucleic acid, small interfering ribonucleic acid(siRNA), antisense oligonucleotide and nucleic acid aptamer. The delivery system formulation of the oligo nucleic acid is selected from the group consisting of liposomes, micelles, emulsions and nanoparticles.

Abstract translation: 提供阳离子脂质以确保由于方便的制造和纯化过程而在批量生产中获得高利润，并且通过减少细胞毒素来提高核医学的治疗效果。 阳离子脂质具有由化学式（I）表示的结构。 在化学式（I）中，n为3-6的整数; 且R为C 12-20不饱和烃基。 细胞内的寡核酸递送​​系统包含阳离子脂质。 寡核酸选自核糖核酸，小干扰核糖核酸（siRNA），反义寡核苷酸和核酸适体。 寡核酸的递送系统制剂选自脂质体，胶束，乳剂和纳米颗粒。

公开(公告)号：KR100806088B1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：KR1020070080276

申请日：2007-08-09

Applicant: 고려대학교 산학협력단

Inventor： 오유경 ,  강현구 ,  한수은 ,  심가용

IPC: A61K31/728 ,  A61K31/74

CPC classification number: A61K47/61 ,  A61K47/59

Abstract: A composition for delivering nucleic acids using a cationic polymer conjugate is provided to improve significantly the efficiency of delivering an oligo-nucleic acid such as siRNA and antisense nucleic acid in a cell and decrease the cytotoxicity caused by a carrier itself, thereby being usefully used in a field of targeting the delivery of the oligo-nucleic acid. A composition for delivering nucleic acids consists of 5-200 sequences of an animal cell including a cationic polymer conjugate formed by polymerizing hyaluronic acid and polyethylenimine using a crosslinking agent such as N-(2-dimethylaminopropyl)-N'-ethylcarbodiimide(EDC), 1-cyclohexyl-3-(2-morpholinoethyl) carbodiimide(CMC), dicyclohexyl carbodiimide(DCC), diisopropylcarbodiimide(DIC), N-ethyl-3-phenylisoxazolium-3'-sulfonate(Woodward's reagent K), and N,N'-carbonyldiimidazole(CDI). A composition for delivering nucleic acids in an animal cell includes a complex generated by an electrostatic bond between the cationic polymer conjugate with a nucleic acid.

Abstract translation: 提供了使用阳离子聚合物缀合物递送核酸的组合物，以显着提高在细胞中递送寡核酸如siRNA和反义核酸的效率，并降低载体本身引起的细胞毒性，从而有效地用于 靶向寡核酸的递送的领域。 用于递送核酸的组合物由5-200个动物细胞序列组成，包括通过聚合透明质酸形成的阳离子聚合物缀合物和使用交联剂如N-（2-二甲基氨基丙基）-N'-乙基碳二亚胺（EDC），聚乙烯亚胺， 1-环己基-3-（2-吗啉代乙基）碳二亚胺（CMC），二环己基碳二亚胺（DCC），二异丙基碳二亚胺（DIC），N-乙基-3-苯基异恶唑鎓-3'-磺酸酯（Woodward's试剂K）和N， 羰基二咪唑（CDI）。 用于在动物细胞中递送核酸的组合物包括由阳离子聚合物与核酸缀合物之间的静电键产生的复合物。

公开(公告)号：KR100930326B1

公开(公告)日：2009-12-08

申请号：KR1020090038844

申请日：2009-05-04

Applicant: 고려대학교 산학협력단

Inventor： 오유경 ,  노상명 ,  한수은

IPC: C01G19/02 ,  B82B3/00

CPC classification number: C12N15/11 ,  A61K31/203 ,  A61K31/722 ,  A61K47/551 ,  A61K47/61 ,  C12N2320/32

Abstract: PURPOSE: A cationic chitosan derivative which is bound with lipid-soluble vitamin or its derivative is provided to enhance the efficiency of transporting pharmaceutically effective ingredient into cells and improve treatment efficiency of the effective ingredient. CONSTITUTION: A cationic chitosan derivative has a structure of the chemical formula 1 or 2. The cationic chitosan derivative is prepared by reacting chitosan with lipid soluble vitamin using a coupling agent or protection group under the presence of a solvent. The protection group is phthalic anhydride. The reaction is performed under the presence of nucleophilic catalyst, DMAP[4-(Dimethylamino)pyridine]. A drug delivery system contains pharmaceutically effective ingredient and cationic chitosan derivative. The pharmaceutically effective ingredient is oligo nucleic acid. The drug delivery system has the form of liposome, micelle, emulsion, or nanoparticle.

Abstract translation: 目的：提供与脂溶性维生素或其衍生物结合的阳离子壳聚糖衍生物，以提高将药物有效成分输送到细胞中的效率，并提高有效成分的治疗效率。 构成：阳离子壳聚糖衍生物具有化学式1或2的结构。阳离子壳聚糖衍生物通过使用偶联剂或保护基团在溶剂存在下使壳聚糖与脂溶性维生素反应来制备。 保护组为邻苯二甲酸酐。 该反应在亲核催化剂DMAP [4-（二甲基氨基）吡啶]的存在下进行。 药物递送系统含有药学有效成分和阳离子壳聚糖衍生物。 药学有效成分是寡核酸。 药物递送系统具有脂质体，胶束，乳剂或纳米颗粒的形式。