公开(公告)号：KR1020140010889A

公开(公告)日：2014-01-27

申请号：KR1020130079156

申请日：2013-07-05

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 박우진 ,  로저하자르 ,  오재균

IPC: C07K7/00 ,  C07K14/00 ,  A61K38/16 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K38/005 ,  A61K38/08 ,  C07K7/00 ,  C07K14/00 ,  C07K14/47 ,  C07K14/4703

Abstract: The present invention relates to a decoy peptide or polypeptide consisting of a peptide sequence represented by General Formula I below: X_1-Ala-X_2-X_3-Ile-Glu-X_4 (I) wherein X_1 is 0-50 amino acid residues; X_2 is Ser, Glu, or Asp; X_3 is Thr, Glu, or Asp; X_4 is 0-50 amino acid residues; X_2 is not Ser when X_3 is Thr; and the decoy peptide or polypeptide inhibits protein phosphatase 1 (PP1) - mediated dephosphorylation of phospholamban (PLB) through competitive inhibition. It is noteworthy that the decoy peptide or polypeptide of the present invention significantly increases the phosphorylation level of PLB by inhibiting PP1-mediated dephosphorylation. Further, the decoy peptide or polypeptide provides cardio-protective effects by restoring of SERCA2a activity and inotropic effect of enhancing myocardial contractility. The present invention can contribute to the prevention or treatment of PLB-associated diseases.

Abstract translation: 本发明涉及由以下通式I表示的肽序列组成的诱饵肽或多肽：X_1-Ala-X_2-X_3-Ile-Glu-X_4（I），其中X_1为0-50个氨基酸残基; X_2是Ser，Glu或Asp; X_3是Thr，Glu或Asp; X_4为0-50个氨基酸残基; 当X_3为Thr时，X_2不为Ser; 诱饵肽或多肽通过竞争性抑制抑制蛋白磷酸酶1（PP1）介导的磷酸胆碱（PLB）的去磷酸化。 值得注意的是，本发明的诱饵肽或多肽通过抑制PP1介导的去磷酸化显着增加PLB的磷酸化水平。 此外，诱饵肽或多肽通过恢复SERCA2a活性和增强心肌收缩力的变力作用提供心脏保护作用。 本发明可有助于预防或治疗PLB相关疾病。

公开(公告)号：KR101516791B1

公开(公告)日：2015-05-04

申请号：KR1020130079156

申请日：2013-07-05

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 박우진 ,  로저하자르 ,  오재균

IPC: C07K7/00 ,  C07K14/00 ,  A61K38/16 ,  A61P9/00

Abstract: 본 발명은 하기 일반식 I로 표시되는 펩타이드 서열로 구성되는 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드에 관한 것이다: X
1 -Ala-X
2 -X
3 -Ile-Glu-X
4 (I)
상기 X
1 은 0-50개의 아미노산 잔기, 상기 X
2 는 Ser, Glu 또는 Asp, 상기 X
3 은 Thr, Glu 또는 Asp, 상기 X
4 는 0-50개의 아미노산 잔기를 나타내고, 상기 X
3 이 Thr인 경우 X
2 는 Ser이 아니며; 상기 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드는 경쟁적 억제에 의하여 PLB(포스포람반)의 PP1(단백질 포스파타아제 1)-매개 탈인산화를 억제한다. 본 발명의 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드가 PP1-매개 탈인산화의 억제에 의하여 PLB의 인산화 레벨을 현저하게 증가시키는 것에 주목할만하다. 또한, 상기 데코이 펩타이드 또는 폴리펩타이드는 SERCA2a 활성 회복에 의한 심장 보호 효과 및 심근 수축성 향상의 강심 효과를 제공한다. 본 발명은 PLB 관련 질병의 예방 또는 치료에 기여할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及由下列通式I表示的肽序列组成的修饰肽或多肽：X