公开(公告)号：WO2021112620A1

公开(公告)日：2021-06-10

申请号：PCT/KR2020/017642

申请日：2020-12-04

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 김용철 ,  윌리엄스다런 ,  정다운 ,  이제헌 ,  이지형 ,  김현준

IPC: C07D209/34 ,  A61K31/496 ,  A61P21/00

Abstract: 본 발명은 인디루빈 유도체를 유효 성분으로 포함하는 근감소증 또는 근위축증의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물 및 이를 이용한 근감소증 또는 근위축증의 치료방법에 관한 것이다. 본 발명은 인디루빈 유도체의 신규한 용도인 근감소증 또는 근위축증에 대한 치료에 관한 것으로, 본 발명에서 제공하는 약제학적 조성물은 근관 직경 증가, 근관 위축 억제, 직경별 근관의 비율 유지 및 근육 단백질을 파괴하는 유전자 아트로진-1의 발현억제를 통하여 효과적으로 근감소증 또는 근위축증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：WO2016003169A3

公开(公告)日：2016-01-07

申请号：PCT/KR2015/006718

申请日：2015-06-30

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 김용철 ,  윌리엄스다런 ,  정다운 ,  이정은 ,  서신애 ,  박지연

IPC: C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/415 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 세포 리프로그래밍 유도 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 조성물에 포함되는 인다졸 유도체 화합물은 개선된 생물학적 프로파일(biological profile)을 나타냄과 동시에 효율적인 세포 리프로그래밍(re-programming)을 수행할 수 있다. 또한, 본 발명의 인다졸 유도체 화합물은 종래의 저분자 세포 리프로그래밍 유도 화합물(예컨대, 리버신 또는 BIO)과 달리 세포독성(cytotoxcicity)를 나타내지 않아 임상 적용시 세포치료제 시장에서의 고성장을 기대할 수 있다. 한편, 종래의 인다졸 유도체(indazole derivatives) 화합물은 세포 리프로그래밍 용도로서 전혀 알려진 바 없으며, 본 발명의 화합물의 경우 종래의 인다졸 유도체 화합물과 비교하여 세포독성(cytotoxicity)이 없거나 현저히 낮으면서도 세포 리프로그래밍 능력은 매우 우수하다.

公开(公告)号：WO2014065572A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：PCT/KR2013/009438

申请日：2013-10-22

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 정다운 ,  김웅희 ,  윌리엄스다런

IPC: A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/53

Abstract: 본 발명은 에놀라제 억제 활성을 가지는 비-기질성 유사체(non-substrate analogue)인 ENOblock 및 이를 포함하는 암 또는 에놀라제-관련된 질환(enolase-associated) 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 ENOblock은 에놀라제에 직접적으로 결합하여 이의 활성을 억제하고 이는 정상산소 상태(normoxia)보다 저산소 상태에서 더욱 효과적이다. 또한, 본 발명의 ENOblock은 암 세포의 이동(migration), 전이(metastasis) 및 침윤(invasion)을 억제한다. 한편, 본 발명의 ENOblock은 세포 내 글루코오스 섭취(glucose uptake)를 유도하고 PEPCK 발현을 하향-조절(down-regulation)할 뿐 아니라, 지방세포분화(adipogenesis) 및 거품세포 형성(foam cell formation)을 억제한다. 따라서, 본 발명의 ENOblock을 포함하는 조성물은 암 또는 에놀라제-관련된 질환(enolase-associated) 예방 또는 치료에 매우 효과적으로 적용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及作为具有烯醇化酶抑制活性的非底物类似物的ENOblock，以及包含其的用于预防或治疗癌症或烯醇化酶相关疾病的药物组合物。 本发明的ENOblock直接与烯醇化酶结合以抑制其活性，并且在缺氧中的抑制比在常氧中更有效。 此外，本发明的ENOblock抑制癌细胞的迁移，转移和侵袭。 此外，本发明的ENOblock诱导葡萄糖摄入细胞，下调PEPCK的表达，并抑制脂肪形成和泡沫细胞的形成。 因此，含有本发明的ENOblock的组合物可以非常有效地用于预防或治疗癌症或与烯醇化酶相关的疾病。

公开(公告)号：WO2013183909A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：PCT/KR2013/004910

申请日：2013-06-04

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 윌리엄스다런 ,  정다운 ,  이진호 ,  오원근

IPC: A61K31/352 ,  A61K36/49 ,  A61K31/35 ,  A61K31/37

CPC classification number: A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K36/49

Abstract: 본 발명은 밤나무 추출물에 함유되어 있는 천연화합물을 기초로 한 화합물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 예방, 완화, 개선 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 본 발명의 조성물에서 유효성분으로 이용되는 화합물 및 밤나무 추출물은 당뇨병 예방, 치료, 개선 또는 완화에 효과적으로 이용될 수 있다. 또한, 본 발명은 형광물질-태그된 글루코오스 아날로그인 형광성 글루코오스 유도인자와 제브라피시 동물 모델의 실험적 유용성을 조합한 제브라피시-기반된 스크리닝 시스템을 설립하여 척추동물에서 활성이 있는 당뇨병 치료제 후보물질을 빠르고 편리하게 검출할 수 있는 효과가 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于预防，减轻，缓解或治疗糖尿病的组合物，其含有基于栗树提取物中含有的天然化合物作为活性成分的化合物。 根据本发明，在本发明的组合物中作为活性成分使用的化合物或栗树提取物可以有效地用于预防，治疗，减轻或减轻糖尿病。 此外，本发明提供了一种基于斑马鱼的筛选系统，其中荧光葡萄糖诱导因子是荧光标记的葡萄糖类似物，并且组合了斑马鱼动物模型的实验用途，从而能够快速方便地检测候选物 用于在脊椎动物中显示活性的糖尿病治疗剂的材料。

公开(公告)号：WO2013172586A1

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：PCT/KR2013/004036

申请日：2013-05-08

Applicant: 광주과학기술원

Inventor： 윌리엄스다런 ,  정다운 ,  임순호

IPC: A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00

CPC classification number: A61K41/0061 ,  A61K8/41 ,  A61K8/64 ,  A61K36/344 ,  A61K36/539 ,  A61K36/71 ,  A61K38/06 ,  A61K47/542 ,  A61K47/64 ,  A61K2800/57 ,  A61K2800/81 ,  A61Q7/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 본 발명은 광감각제-펩타이드 컨쥬게이트를 유효성분으로 포함하는 발모 개선 또는 촉진용 조성물 및 상기 유효성분을 이용한 발모촉진제의 스크리닝 방법에 관한 것이다. 본 발명의 광감각제, 바람직하게는 ALA는 LED 조사에 의해 활성화되며, 보다 바람직하게는 650-675 nm의 장파장 조사에 의해 활성화된다. 본 발명의 펩타이드는 3개 내지 7개의 아미노산 잔기가 결합된 펩타이드(가장 바람직하게는, 글라이신-히스티딘-라이신)로 상기 광감각제와 함께 광 조사를 통해 매우 우수한 발모 개선 또는 촉진 효과를 나타낸다. 또한, 본 발명의 조성물은 추가적인 천연추출물(예를 들어, 승마, 황금 또는 더덕추출물)의 첨가로 더욱 우수한 효과를 나타낸다. 따라서, 본 발명의 조성물은 의약, 의약외품 및 화장품에 매우 유리하게 적용될 수 있도록 한다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于改善或促进毛发生长的组合物，其含有作为活性成分的光敏剂/肽缀合物，以及使用活性成分筛选毛发生长促进剂的方法。 作为本发明的光敏剂的ALA优选由LED辐射活化，更优选通过长波长为650〜675nm的辐射而被活化。 本发明的肽是其中引入3至7个氨基酸残基（最优选甘氨酸 - 组氨酸 - 赖氨酸）的肽，并且可以与光敏剂配合使得能够使用光辐射非常优异的毛发生长改善或促进效果。 此外，当添加天然提取物（例如，西葫芦提取物，黄芩提取物或番茄提取物）时，本发明的组合物可以表现出进一步的优异效果。 因此，本发明的组合物可以显着地有利地应用于药物，准药物和化妆品。