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公开(公告)号：KR101656592B1
公开(公告)日：2016-09-23
申请号：KR1020147019952
申请日：2012-12-20
Applicant: 노파르티스 아게
Inventor： 카라바티,조르지오 , 샤모인,실비 , 푸렛,파스칼 , 회게나우어,클레멘스 , 허트,콘스탄츠 , 칼리스,크리스토프 , 카메르톤스,카렌 , 루이스,이안 , 뫼비츠,헨리크 , 스미스,알렉산더백스터 , 솔더만,니콜라스 , 울프,로메인 , 제크리,프레드릭
IPC: C07D413/14 , C07D498/04 , A61K31/536 , A61P19/02 , A61P33/06
CPC classification number: A61K31/5383 , A61K31/538 , C07D413/14 , C07D498/04 , C12N9/12 , C12Q1/25 , C12Q1/686 , Y02A50/409 , Y02A50/411
Abstract: 본발명은하기화학식 I의디히드로-벤조-옥사진및 디히드로-피리도-옥사진화합물및/또는그의제약상허용되는염 및/또는용매화물에관한것이다. 상기식에서, Y, V, W, U, Q, R, R, R및 R은발명의설명에정의된바와같다. 이러한화합물은 PI3K 효소의활성에의해매개되는장애또는질환의치료에적합하다.
Abstract translation: 本发明涉及式（I）的二氢 - 苯并恶嗪和二氢 - 吡啶并恶嗪化合物和/或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物，其中Y，V，W，U，Q，R 1，R 5，R 7 和R30如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由PI3K酶的活性介导的病症或疾病。
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公开(公告)号：KR1020160031552A
公开(公告)日：2016-03-22
申请号：KR1020167004513
申请日：2014-07-21
Applicant: 노파르티스 아게
Inventor： 캐플란,샤리엘. , 골로소브,안드레이 , 그로슈,필리페 , 길마레스,카를라 , 캔터,아론 , 로우,창강 , 파커,데이비드토마스 , 페터스,에릭씨. , 유세라,에이미리차드슨 , 야소시마,가요 , 유안,준 , 제크리,프레드릭 , 자오,홍주안
CPC classification number: A61K38/10 , A61K38/00 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/643 , A61K47/68 , A61K47/6811 , C07K14/47 , C07K14/765 , C07K2319/30 , C07K2319/31
Abstract: 본발명은하기화학식 I'의합성폴리펩티드또는그의아미드, 에스테르또는염: (상기식에서 X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12 및 X13은본원에정의된바와같음) 및반감기연장모이어티를포함하며, 여기서펩티드및 반감기연장모이어티는임의로링커를통해공유적으로연결또는융합된것인생체접합체를제공한다. 폴리펩티드는 APJ 수용체의효능제이다. 본발명은또한, 본발명의생체접합체를제조하는방법및 그의치료용도, 예컨대급성대상부전성심부전 (ADHF), 만성심부전, 폐고혈압, 심방세동, 브루가다증후군, 심실성빈맥, 아테롬성동맥경화증, 고혈압, 재협착, 허혈성심혈관질환, 심근병증, 심장섬유증, 부정맥, 수분저류, 당뇨병 (임신성당뇨병포함), 비만, 말초동맥질환, 뇌혈관사고, 일과성허혈발작, 외상성뇌 손상, 근위축성측삭경화증, 화상손상 (일광화상포함) 및전자간증의치료또는예방에관한것이다. 본발명은추가로약리학적활성제의조합물및 제약조성물을제공한다.
Abstract translation: 本发明提供包含式I'（SEQ ID NO：1）的合成多肽的生物缀合物或其酰胺，其酯或其盐，其中X 1，X 2，X 3，X 4，X 5，X 6，X 7，X 8，X 9 ，X10，X11，X12和X13在本文中定义并且半衰期延长部分，其中肽和半衰期延长部分任选地经由连接体共价连接或融合。 多肽是APJ受体的激动剂。 本发明还涉及本发明的生物缀合物的制备方法及其治疗用途，例如治疗或预防急性失代偿性心力衰竭（ADHF），慢性心力衰竭，肺动脉高压，心房颤动，布鲁加达综合征，室性心动过速，动脉粥样硬化 ，高血压，再狭窄，缺血性心血管疾病，心肌病，心脏纤维化，心律失常，保水，糖尿病（包括妊娠糖尿病），肥胖，外周动脉疾病，脑血管意外，短暂性脑缺血发作，创伤性脑损伤，肌萎缩性侧索硬化，烧伤（ 包括晒伤）和先兆子痫。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。
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公开(公告)号：KR1020160031551A
公开(公告)日：2016-03-22
申请号：KR1020167004512
申请日：2014-07-21
Applicant: 노파르티스 아게
Inventor： 브루스,알렉산드라마샬 , 그로슈,필리페 , 길마레스,카를라 , 캔터,아론 , 로우,창강 , 유세라,에이미리차드슨 , 야소시마,가요 , 유안,준 , 제크리,프레드릭 , 자오,홍주안
CPC classification number: C07K14/47 , A61K38/12 , A61K38/1709 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/60 , A61K47/643 , A61K47/6811 , C07K7/64 , C07K14/765 , C07K16/461 , C07K2319/30 , C07K2319/31
Abstract: 본발명은하기화학식 I의시클릭폴리펩티드, 또는그의아미드, 에스테르또는염, 또는그의생체접합체를제공하며, 여기서 X1, X3, X4, X7, X8, X9, X10, X11, X12 및 X13은본원에정의된다. 폴리펩티드는 APJ 수용체의효능제이다. 본발명은또한본 발명의폴리펩티드또는그의생체접합체를제조하는방법, 및그의치료용도, 예컨대급성대상부전성심부전 (ADHF), 만성심부전, 폐고혈압, 심방세동, 브루가다증후군, 심실성빈맥, 아테롬성동맥경화증, 고혈압, 재협착, 허혈성심혈관질환, 심근병증, 심장섬유증, 부정맥, 수분저류, 당뇨병 (임신성당뇨병포함), 비만, 말초동맥질환, 뇌혈관사고, 일과성허혈발작, 외상성뇌 손상, 근위축성측삭경화증, 화상손상 (일광화상포함) 및전자간증의치료또는예방에관한것이다. 본발명은추가로약리학적활성제의조합물및 제약조성물을제공한다.
Abstract translation: 本发明提供式I（SEQ ID NO：1）的环状多肽：X1-R-X3-X4-LS-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13I或酰胺，酯或盐 或其生物缀合物，其中X1，X3，X4，X7，X8，X9，X10，X11，X12和X13在本文中定义。 多肽是APJ受体的激动剂。 本发明还涉及制备本发明多肽或其生物缀合物的方法及其治疗用途，例如治疗或预防急性失代偿性心力衰竭（ADHF），慢性心力衰竭，肺动脉高压，心房颤动，Brugada综合征，心室 心动过速，动脉粥样硬化，高血压，再狭窄，缺血性心血管疾病，心肌病，心脏纤维化，心律失常，保水，糖尿病（包括妊娠糖尿病），肥胖，外周动脉疾病，脑血管意外，短暂性脑缺血发作，创伤性脑损伤，肌萎缩性侧索硬化， 烧伤（包括晒伤）和先兆子痫。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。
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公开(公告)号：KR1020140117603A
公开(公告)日：2014-10-07
申请号：KR1020147023505
申请日：2013-01-25
Applicant: 노파르티스 아게
CPC classification number: A61M16/0816 , A61K38/00 , A61K38/10 , A61M16/0066 , A61M16/201 , A61M2016/0027 , A61M2016/003 , A61M2205/35 , A61M2205/502 , C07K7/08 , C07K7/56 , C07K7/60
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I'의 합성 폴리펩티드, 또는 그의 아미드, 에스테르 또는 염을 제공한다.
상기 식에서, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10, X11, X12 및 X13은 본원에 정의되어 있다. 폴리펩티드는 APJ 수용체의 효능제이다. 본 발명은 또한 본 발명의 폴리펩티드의 제조 방법, 및 그의 치료 용도, 예컨대 급성 비대상성 심부전 (ADHF), 만성 심부전, 폐고혈압, 심방 세동, 브루가다 증후군, 심실성 빈맥, 아테롬성동맥경화증, 고혈압, 재협착, 허혈성 심혈관 질환, 심근병증, 심장 섬유증, 부정맥, 수분 저류, 당뇨병 (임신성 당뇨병 포함), 비만, 말초 동맥 질환, 뇌혈관 사고, 일과성 허혈 발작, 외상성 뇌 손상, 근위축성 측삭 경화증, 화상 손상 (일광화상 포함) 및 전자간증의 치료 또는 예방에 관한 것이다. 본 발명은 추가로 약리학적 활성제의 조합물 및 제약 조성물을 제공한다.-
公开(公告)号：KR1020140107421A
公开(公告)日：2014-09-04
申请号：KR1020147019204
申请日：2012-12-14
Applicant: 노파르티스 아게
Inventor： 쿡,나이젤그라함 , 페르난데스고메즈도스산토스,파울로안토니오 , 푸렛,파스칼 , 허바흐,크리스티나 , 회게나우어,클레멘스 , 홀링스워스,그레고리 , 칼리스,크리스토프 , 루이스,이안 , 스미스,알렉산더백스터 , 솔더만,니콜라스 , 스타우페르,프레드릭 , 스트랑,로스 , 스토바서,프랑크 , 투필리,니콜라 , 폰매트,아네트 , 울프,로메인 , 제크리,프레드릭
IPC: A61K31/519 , A61K31/517 , A61P33/00
CPC classification number: A61K31/519 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , C07D239/74 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D413/14 , C07D487/08 , Y02A50/409 , Y02A50/411 , Y02A50/414
Abstract: 본 발명은 감염된 대상체의 TLR9의 기능적 억제를 통한 말라리아, 리슈마니아증, 트리파노소마증, 톡소플라스마증 및/또는 신경낭미충증으로부터 선택된 질환 또는 장애를 앓고 있는 대상체에서의 면역병리상태의 치료를 위한, PI3K 이소형 델타에 대한 억제 작용을 갖는 PI3K 억제제의 신규 용도에 관한 것이다.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR102038462B1
公开(公告)日：2019-10-31
申请号：KR1020147019204
申请日：2012-12-14
Applicant: 노파르티스 아게
Inventor： 쿡,나이젤그라함 , 페르난데스고메즈도스산토스,파울로안토니오 , 푸렛,파스칼 , 허바흐,크리스티나 , 회게나우어,클레멘스 , 홀링스워스,그레고리 , 칼리스,크리스토프 , 루이스,이안 , 스미스,알렉산더백스터 , 솔더만,니콜라스 , 스타우페르,프레드릭 , 스트랑,로스 , 스토바서,프랑크 , 투필리,니콜라 , 폰매트,아네트 , 울프,로메인 , 제크리,프레드릭
IPC: A61K31/519 , A61K31/517 , A61P33/00
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公开(公告)号：KR101560066B1
公开(公告)日：2015-10-13
申请号：KR1020137000230
申请日：2011-07-06
Applicant: 노파르티스 아게
Inventor： 쿡,나이젤그라함 , 페르난데스고메즈도스산토스,파울로 , 그라벨라우,나드제 , 허바흐,크리스티나 , 회게나우어,클레멘스 , 홀링워스,그레고리 , 스미스,알렉산더백스터 , 솔더만,나콜라스 , 스토바서,프랭크 , 스트랑,로스 , 투필리,니콜라 , 폰매트,아네트 , 울프,로메인 , 제크리,프레드릭
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P29/00
CPC classification number: C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C07B2200/05
Abstract: 본발명은하기화학식 I의치환된테트라히드로-피리도-피리미딘유도체에관한것이다. 이러한화합물은 PI3K 효소의활성에의해매개되는장애또는질환의치료에적합하다. 상기식에서, Y, R, R및 m은본 명세서에정의된바와같다.
Abstract translation: 本发明涉及式（I）的取代的四氢 - 吡啶并 - 嘧啶衍生物，其中Y，R 1，R 2和m如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由PI3K酶的活性介导的病症或疾病。
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公开(公告)号：KR1020130041068A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：KR1020137000230
申请日：2011-07-06
Applicant: 노파르티스 아게
Inventor： 쿡,나이젤그라함 , 페르난데스고메즈도스산토스,파울로 , 그라벨라우,나드제 , 허바흐,크리스티나 , 회게나우어,클레멘스 , 홀링워스,그레고리 , 스미스,알렉산더백스터 , 솔더만,나콜라스 , 스토바서,프랭크 , 스트랑,로스 , 투필리,니콜라 , 폰매트,아네트 , 울프,로메인 , 제크리,프레드릭
IPC: C07D471/04 , A61K31/519 , A61P29/00
CPC classification number: C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , C07B2200/05
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I의 치환된 테트라히드로-피리도-피리미딘 유도체에 관한 것이다. 이러한 화합물은 PI3K 효소의 활성에 의해 매개되는 장애 또는 질환의 치료에 적합하다.
상기 식에서, Y, R
1 , R
2 및 m은 본 명세서에 정의된 바와 같다.Abstract translation: 本发明涉及式（I）的取代的四氢 - 吡啶并 - 嘧啶衍生物，其中Y，R 1，R 2和m如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由PI3K酶的活性介导的病症或疾病。
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公开(公告)号：KR1020140107500A
公开(公告)日：2014-09-04
申请号：KR1020147019952
申请日：2012-12-20
Applicant: 노파르티스 아게
Inventor： 카라바티,조르지오 , 샤모인,실비 , 푸렛,파스칼 , 회게나우어,클레멘스 , 허트,콘스탄츠 , 칼리스,크리스토프 , 카메르톤스,카렌 , 루이스,이안 , 뫼비츠,헨리크 , 스미스,알렉산더백스터 , 솔더만,니콜라스 , 울프,로메인 , 제크리,프레드릭
IPC: C07D413/14 , C07D498/04 , A61K31/536 , A61P19/02 , A61P33/06
CPC classification number: A61K31/5383 , A61K31/538 , C07D413/14 , C07D498/04 , C12N9/12 , C12Q1/25 , C12Q1/686 , Y02A50/409 , Y02A50/411
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I의 디히드로-벤조-옥사진 및 디히드로-피리도-옥사진 화합물 및/또는 그의 제약상 허용되는 염 및/또는 용매화물에 관한 것이다.
상기 식에서, Y, V, W, U, Q, R
1 , R
5 , R
7 및 R
30 은 발명의 설명에 정의된 바와 같다. 이러한 화합물은 PI3K 효소의 활성에 의해 매개되는 장애 또는 질환의 치료에 적합하다.Abstract translation: 本发明涉及式（I）的二氢 - 苯并恶嗪和二氢 - 吡啶并恶嗪化合物和/或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物，其中Y，V，W，U，Q，R 1，R 5，R 7 和R30如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由PI3K酶的活性介导的病症或疾病。
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