公开(公告)号：WO2014081157A1

公开(公告)日：2014-05-30

申请号：PCT/KR2013/010397

申请日：2013-11-15

Applicant: 부경대학교 산학협력단

Inventor： 야두난담아난담 카신 ,  김군도 ,  정연태 ,  윤진수

IPC: C07D211/74 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4418 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78

Abstract: 본 발명은 신규 테트라하이드로피리디놀 유도체 화합물, 이를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물, 건강기능식품에 관한 것이다. 본 발명의 신규 테트라하이드로피리디놀(tetrahydropyridinol) 유도체 화합물은 베타-카테닌(β-catenin) 발현의 하향 조절, GSK-3β(glyco-gensynthase kinsase 3-β) 발현의 상향 조절 또는 이케드헤린(E-cadherin) 발현의 상향 조절을 통한 wnt/β-catenin 신호 방해 기작으로 암세포의 증식 및 침투를 억제할 수 있을 뿐만 아니라, CDK2의 발현 억제 및 p21과 p27의 발현 증대를 통한 암세포의 세포주기중지(cell cycle arrest)를 유도할 수 있으므로 암을 예방 또는 치료할 수 있는 물질로서 약리학적 조성물과 같은 의약품은 물론이고, 건강기능식품 등으로 활용할 수 있고, 본 발명의 신규 테트라하이드로피리디놀 유도체는 비-종양성 세포에는 세포독성을 보이지 않기 때문에 장기적 사용에도 안전한 이점을 가진다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的四氢吡啶醇衍生物化合物以及包含其作为预防或治疗癌症的活性成分的药物组合物和保健功能性食品。 本发明的新型四氢吡啶醇衍生物可以通过下调β-连环蛋白的表达，糖原激酶相关蛋白酶3的上调，通过wnt / bgr-连接素信号抑制机制抑制癌细胞的增殖和侵袭， ＆BGR; （GSK-3和bgr），或E-钙粘蛋白表达的上调，并通过抑制CDK2表达和p21和p27表达的增加诱导癌细胞的细胞周期停滞。 因此，本发明可以应用于药物组合物等药物，以及可以预防或治疗癌症的保健功能食品。 此外，本发明的新型四氢吡啶醇衍生物不显示对非肿瘤细胞的细胞毒性，因此本发明在安全性方面长期使用是有利的。

公开(公告)号：KR101418168B1

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：KR1020120132468

申请日：2012-11-21

Applicant: 부경대학교 산학협력단

Inventor： 아난담카신야두난담 ,  김군도 ,  정연태 ,  윤진수

IPC: C07D211/74 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4418 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78

Abstract: 본 발명은 신규한(새로운) 테트라하이드로피리디놀 유도체 화합물 및 이들의 암 치료의 신규 용도에 관한 것으로, 자세하게는 신규 테트라하이드로피리디놀 유도체 화합물, 이를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물, 건강기능식품에 관한 것이다. 본 발명의 신규 테트라하이드로피리디놀(tetrahydropyridinol) 유도체 화합물은 베타-카테닌(β-catenin) 발현의 하향 조절, GSK-3β(glyco-gensynthase kinsase 3-β) 발현의 상향 조절 또는 이케드헤린(E-cadherin) 발현의 상향 조절을 통한 wnt/β-catenin 신호 방해 기작으로 암세포의 증식 및 침투를 억제할 수 있을 뿐만 아니라, CDK2의 발현 억제 및 p21과 p27의 발현 증대를 통한 암세포의 세포주기중지(cell cycle arrest)를 유도할 수 있다. 따라서 본 발명의 신규 테트라하이드로피리디놀 유도체는 암을 예방 또는 치료할 수 있는 물질로서 약리학적 조성물과 같은 의약품은 물론이고, 건강기능식품 등으로 활용할 수 있어 식품산업 및 의약산업에 응용될 경우 그 가치가 매우 높을 것으로 기대된다. 또한 본 발명의 신규 테트라하이드로피리디놀 유도체는 암세포가 아닌 비-종양성 세포에는 세포독성을 보이지 않기 때문에, 이를 유효성분으로 포함하는 본 발명의 조성물은 장기적 사용에도 안전한 이점을 가진다.

公开(公告)号：KR1020140065215A

公开(公告)日：2014-05-29

申请号：KR1020120132468

申请日：2012-11-21

Applicant: 부경대학교 산학협력단

Inventor： 아난담카신야두난담 ,  김군도 ,  정연태 ,  윤진수

IPC: C07D211/74 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/4418 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78

Abstract: The present invention relates to a novel (new) tetrahydropyridinol derivative compound and a new use thereof for cancer treatment, and more specifically, to a novel tetrahydropyridinol derivative compound, a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient for preventing or treating cancer, and a health functional food. The novel tetrahydropyridinol derivative compound of the present invention can inhibit the proliferation and invasion of cancer cells by a wnt/β-catenin signal inhibition mechanism through down-regulation of β-catenin expression, up-regulation of glycogen synthase kinase 3-β (GSK-3β), or up-regulation of E-cadherin expression, and also induce cell cycle arrest of cancer cells through the inhibition of CDK2 expression and the increase of p21 and p27 expression. Therefore, the novel tetrahydropyridinol derivative of the present invention can be applied to medicine, such as a pharmaceutical composition, as well as a health function food, as a material which can prevent or treat cancer, and thus is expected to have a very high value when being applied to food industries and medicinal industries. Further, since the novel tetrahydropyridinol derivative of the present invention does not show cytotoxicity to non-tumor cells instead of cancer cells, the composition of the present invention comprising the derivative as an active ingredient has an advantage of being safe even for long-term use.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的（新）四氢吡啶醇衍生物化合物及其用于癌症治疗的新用途，更具体地，涉及一种新的四氢吡啶醇衍生物化合物，包含其作为预防或治疗癌症的活性成分的药物组合物，以及 健康功能食品。 本发明的新型四氢吡啶醇衍生物可通过下调β-连环蛋白表达，糖原合酶激酶3-β（GSK）的上调，通过wnt /β-连环蛋白信号抑制机制抑制癌细胞的增殖和侵袭 -3β）或E-钙粘蛋白表达的上调，并通过抑制CDK2表达和p21和p27表达的增加诱导癌细胞的细胞周期停滞。 因此，本发明的新型四氢吡啶醇衍生物可以用作药物，例如药物组合物，以及健康功能食品，作为可以预防或治疗癌症的材料，因此预期具有非常高的价值 适用于食品工业和医药行业。 此外，由于本发明的新型四氢吡啶醇衍生物不代表癌细胞对非肿瘤细胞没有显示细胞毒性，所以包含该衍生物作为活性成分的本发明的组合物具有即使长期使用也是安全的优点 。