公开(公告)号：KR101639599B1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：KR1020150156536

申请日：2015-11-09

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 정재민 ,  문성현 ,  이윤상

IPC: C07K5/02 ,  C07K5/072 ,  G01N33/574 ,  C07D257/02 ,  A61K31/41 ,  A61K51/06 ,  A61K51/08

CPC classification number: A61K31/41 ,  A61K51/06 ,  A61K51/08 ,  C07D257/02 ,  C07K5/02 ,  G01N33/574 ,  G01N33/60

Abstract: 본발명은펩타이드싸이오우레아유도체, 이의약학적으로허용가능한염, 이를포함하는방사성동위원소표지화합물및 이를유효성분으로함유하는전립선암치료및 진단용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른펩타이드싸이오우레아유도체는체내에투여될경우, 인혈청내에서안정성이우수하고, 경쟁적으로전립선암에서발현되는 PSMA에잘 결합할뿐만아니라, 낮은농도에서 PSMA 저해효능이우수하며, 수용성이높아간담로가아닌신장으로배설이되어전립선암종양부위의선명한영상을얻을수 있어서, 전립선암치료또는진단용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及肽硫脲衍生物，其药学上可接受的盐，包含其的放射性标记化合物和用于治疗和诊断前列腺癌的药物组合物，其含有活性成分。 根据本发明，如果将肽硫脲衍生物注射到体内，则在人血清中表现出优异的稳定性。 此外，肽硫脲衍生物能够与前列腺癌中表达的前列腺特异性膜抗原（PSMA）结合，并且以低浓度优异地抑制PSMA。 此外，肽硫脲衍生物由于高溶解度而通过肾而不是胆管排出，从而在前列腺癌的一部分上形成鲜明的图像。 因此，肽硫脲衍生物可用作治疗或诊断前列腺癌的药物组合物。