Abstract:
본 발명은 4-하이드록시 타목시펜 유사체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 간질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로서, 보다 구체적으로는 4-하이드록시 타목시펜 유사체인 GSK5182가 간손상 마커인 GOT (glutamyl oxaloacetic transaminase) 및 GPT (glutamyl pyruvate transaminase)의 수치를 감소시켜서 간질환의 예방 및 치료에 효과를 나타낼 수 있는 4-하이드록시 타목시펜 유사체인 GSK5182를 유효성분으로 하는 간질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다.
Abstract:
PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a compound which activates AMPK is provided to enhance glucose intake in cells and to prevent and treat type 2 diabetes, hypertension, cardiovascular diseases, and obesity. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing and treating diseases needing AMPK(adenosine monophosphoate-activated protein kinase) activation contains 0.1-50 wt% of a compound of chemical formula I as an active ingredient, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The diseases include type 2 diabetes, metabolic syndrome, hypertension, cardiovascular diseases, and obesity.
Abstract:
PURPOSE: A composition containing a 4-hydroxy tamoxifen analog for preventing or treating liver diseases is provided to reduce GOT(glutamyl oxaloacetic transaminase) and GPT(glutamyl pyruvate transaminase) level and to prevent and treat liver diseases. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating liver diseases contains a 4-hydroxy tamoxifen analog of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition additionally contains a pharmaceutically acceptable carrier. The liver diseases are non-alcoholic or alcoholic fatty liver. The pharmaceutical composition reduces fat accumulation in the liver. The non-alcoholic fatty liver is non-alcoholic steatohepatitis or late phase fibrosis liver diseases. A food composition for preventing or treating liver diseases contains 4-hydroxy tamoxifen analog of chemical formula 1 or sitologically acceptable salt thereof as an active ingredient.
Abstract:
본 발명은 AMPK(Adenosine monophosphate-activated protein kinase; AMP-activated protein kinase)를 활성화시키는 화합물을 유효성분으로 함유하는, AMPK의 활성화가 필요한 질환의 예방 및 치료용 약학조성물에 관한 것이다. AMPK는 비만 및 제2형 당뇨병을 포함하는 대사 장애의 치료를 위한 매력적인 표적 분자로서 부각되고 있다. 본 발명자들은 간접적인 AMPK 활성제(activator)로서 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 신규한 저분자, 특히 앰프키논(ampkinone, AKN)을 발견하였으며, 이는 다양성-지향적 합성(diversity-oriented synthesis)에 의해 구축된 저분자 라이브러리로부터 유래된다. AKN은 다양한 세포주 내에서 AMPK의 간접적 활성화를 통해 AMPK의 인산화(phosphorylation)를 자극(stimulate)하였다. AKN-매개된 AMPK의 활성화는 LKB1의 활성을 필요로 하였으며, 근육세포에서 증가된 글루코스 섭취(uptake)를 야기하였다. 또한, AKN-처리된 DIO(Diet-induced obesity) 마우스는 총 체중 및 전체 지방 질량이 현저하게 감소되었다. 지질 파라미터의 조직학적 검사 및 측정은, DIO 마우스 모델에서의 대사 이상(metabolic abnormality)을 AKN이 효과적으로 개선시켰음을 나타내었다. 따라서, 본 발명의 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 저분자인 AKN은 AMPK의 간접 자극을 통해 항당뇨 및 항비만 치료용 치료제의 신규 클래스로서의 잠재성을 갖는다.