公开(公告)号：KR101095396B1

公开(公告)日：2011-12-16

申请号：KR1020090088126

申请日：2009-09-17

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 이강춘 ,  김태형 ,  조영기 ,  강해화

IPC: C07K14/79 ,  A61P35/00 ,  C07K17/00

Abstract: 본 발명은 천연 트레일 (Tumor Necrosis Factor Related Apoptosis Inducing Ligand, TRAIL)과 동등 또는 유사한 약리활성을 나타내며 약물의 암표적성, 체내 반감기 및 안정성을 증가시킨 트랜스페린-PEG-트레일 결합체 및 결합체의 제조방법에 관한 것이다. 이러한 수용성 고분자가 수식된 트레일은 천연 트레일에 비하여 증가된 암표적성, 우수한 용해도 및 용액 안정성, 그리고 매우 향상된 형태의 약물 동력학적 거동을 보이며, 다양한 종류의 암의 효율적인 치료 및 완화에 유용하게 사용될 수 있다.
트레일, 트랜스페린, PEG, 수용성고분자, 항암 효능, 암표적성

公开(公告)号：KR1020110030135A

公开(公告)日：2011-03-23

申请号：KR1020090088126

申请日：2009-09-17

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 이강춘 ,  김태형 ,  조영기 ,  강해화

IPC: C07K14/79 ,  A61P35/00 ,  C07K17/00

Abstract: PURPOSE: A method for manufacturing transferring-PEG-TRAIL complex is provided to ensure same or similar pharmacological activity and to enhance stability of drug. CONSTITUTION: A transferrin-PEG-TRAIL complex is obtained by binding N-terminal-specific transferring-PEG. The transferring is an AP-transferrin. The trail is a human TRAIL having 281 amino acid sequences. The TRAIL has an isoleucine zipper at the N-terminal. A method for preparing the complex comprises: a step of reacting transferring and PEG or transferring or PEG derivative under the presence of a reductant to shythesize transferring-PEG-aldehyde or transferrrin-PEG derivative-aldehyde complex; and a step of reducing the complex under the presence of reductant.

Abstract translation: 目的：提供转移PEG-TRAIL复合物的制备方法，以确保相同或相似的药理活性并增强药物的稳定性。 构成：通过结合N-末端特异性转移-PEG获得转铁蛋白-PEG-TRAIL复合物。 转移是AP-转铁蛋白。 尾迹是具有281个氨基酸序列的人TRAIL。 TRAIL在N末端有一个异亮氨酸拉链。 制备复合物的方法包括：在还原剂存在下使转移和PEG或转移或PEG衍生物反应以对转移的PEG-醛或转铁蛋白-PEG衍生物 - 醛复合物进行洗脱的步骤; 以及在还原剂存在下还原络合物的步骤。