公开(公告)号：KR101455452B1

公开(公告)日：2014-10-31

申请号：KR1020120055692

申请日：2012-05-24

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 박현주 ,  강현진 ,  채정현 ,  한수진

IPC: C07D265/38 ,  C07D403/12 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 penoxazone, triazine 및 pyrazolopyrimidine계열의 c-myc의 저해제 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로는 그 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 phenoxazone, triazine 및 pyrazolopyrimidine계열 화합물들은 c-myc 프로모터의 G-quadruplex 구조를 선택적으로 안정화시킴으로서, c-myc 발현 억제효과를 보인다. 이는 기존의 DNA 결합 항암물질의 한계를 뛰어넘는 새로운 DNA 표적 항암물질의 개발이며, 본 발명 화합물들의 최적화를 통해서 도출된 우수한 항암후보물질들은 c-myc 원암유전자가 이상 발현되어 유발되는 폐암, 결직장암, 유방암, 방광암, 백혈병 등의 다양한 암에 대한 항암제로서 개발이 가능하여 암 치료에 사용될 것으로 기대된다.

公开(公告)号：KR1020130131828A

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：KR1020120055692

申请日：2012-05-24

Applicant: 성균관대학교산학협력단

Inventor： 박현주 ,  강현진 ,  채정현 ,  한수진

IPC: C07D265/38 ,  C07D403/12 ,  A61K31/538 ,  A61P35/00

Abstract: The present invention relates to penoxazone-, triazine- and pyrazolopyrimidine-based c-myc inhibitor compositions and, more specifically, to a method for manufacturing the same and a pharmaceutical composition for preventing or treating cancer including the same as an active ingredients. The penoxazone-, triazine- and pyrazolopyrimidine-based chemical compounds of the present invention selectively stabilize the G-quadruplex structure of a c-myc promoter, thereby showing inhibiting effects of c-myc expression. This is a development of a new DNA targeting anti-cancer material beyond the limits of the existing DNA binding anti-cancer material, and excellent anti-cancer candidate material deducted the optimization of the chemical compounds of the present invention can be developed as an anticancer medicine for various cancers such as lung cancer, colorectal cancer, breast cancer, bladder cancer and leukemia, therefore is expected to be used in cancer treatment.

Abstract translation: 本发明涉及基于哌嗪酮，三嗪和吡唑并嘧啶的c-myc抑制剂组合物，更具体地，涉及其制备方法和用于预防或治疗包括其的活性成分的癌症的药物组合物。 本发明的基于哌嗪酮，三嗪和吡唑并嘧啶的化合物选择性地稳定c-myc启动子的G-四链体结构，从而显示c-myc表达的抑制作用。 这是靶向抗癌材料的新型DNA的开发，超出了现有的DNA结合抗癌材料的限度，并且优异的抗癌候选物质减免了本发明化学化合物的优化可被开发为抗癌 因此，预期用于各种癌症如肺癌，结肠直肠癌，乳腺癌，膀胱癌和白血病的药物可用于癌症治疗。