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公开(公告)号:WO2016195194A2
公开(公告)日:2016-12-08
申请号:PCT/KR2015/014202
申请日:2015-12-23
Applicant: 아주대학교산학협력단
Inventor: 최상돈 , 듀라이프라산나벤카테시 , 아첵아스마
IPC: C07D211/00 , A61K31/5377 , A61K31/40 , A61K31/551 , A61K31/4436 , A61K31/38 , A61K9/00 , A61P17/00 , A61P29/00
CPC classification number: A61K9/00 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/4436 , A61K31/5377 , A61K31/551 , C07D211/00
Abstract: 본 발명은 신규한 작은 분자인 TLR2 길항제에 관한 것으로, 구체적으로는 19개의 신규한 TLR2 길항제, 상기 길항제를 포함하는 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 TLR4 조절자에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규한 TLR2 길항제는 분자량이 작아 경구적 생체이용률이 높으므로 경구 투여제로서 효과적으로 사용될 수 있으며, IL-8 분비를 효과적으로 저해하고 생체 내에서 독성을 유발하지 않으므로 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 유용하게 사용될 수 있다. 또한 본 발명에 따른 신규한 TLR2 길항제는 TLR4의 조절자로 이용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及作为小分子的TLR2拮抗剂,特别涉及:19种新型TLR2拮抗剂; 含有拮抗剂的用于预防或治疗炎性疾病的药物组合物; 和含有拮抗剂的TLR4调节剂。 根据本发明的新型TLR2拮抗剂可以通过具有低分子量和高口服生物利用度被有效地用作口服给药的制剂,并且可用于预防或治疗炎性疾病的药物组合物,因为IL-8的分泌是 有效抑制和体内细胞毒性不被诱导。 此外,根据本发明的新型TLR2拮抗剂可以用作TLR4调节剂。
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公开(公告)号:WO2021010621A1
公开(公告)日:2021-01-21
申请号:PCT/KR2020/008536
申请日:2020-06-30
Applicant: 아주대학교산학협력단
Abstract: 본 발명은 톨-유사 수용체(Toll-like receptor; TLR) 신호전달 경로를 억제하는 펩타이드에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 TIR-함유 분자에 강력하게 결합하여 TLR 특히, TLR4 신호전달 경로를 억제하는 펩타이드, 상기 펩타이드에 세포 투과성 펩타이드가 결합된 융합 펩타이드, 상기 펩타이드 또는 융합 펩타이드를 포함하는 TLR4 길항제 및 상기 펩타이드 또는 융합 펩타이드를 포함하는 자가면역질환 또는 염증성질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 펩타이드는 TLR4를 비롯한 광범위한 TLR 신호전달 경로에 대한 억제 효과를 나타내며, MyD88- 및 TRIF-의존적 TLR4 경로를 차단하고, 류마티스 관절염, 건선, 전신홍반루푸스 및 비알콜성 지방간염 마우스 모델에서 실질적인 질병 완화 효과를 가지므로, TLR의 음성 조절이 요구되는 면역 관련 질환 및 염증성 질환의 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.
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公开(公告)号:WO2016195194A3
公开(公告)日:2016-12-08
申请号:PCT/KR2015/014202
申请日:2015-12-23
Applicant: 아주대학교산학협력단
Inventor: 최상돈 , 듀라이프라산나벤카테시 , 아첵아스마
IPC: C07D211/00 , A61K31/5377 , A61K31/40 , A61K31/551 , A61K31/4436 , A61K31/38 , A61K9/00 , A61P17/00 , A61P29/00
Abstract: 본 발명은 신규한 작은 분자인 TLR2 길항제에 관한 것으로, 구체적으로는 19개의 신규한 TLR2 길항제, 상기 길항제를 포함하는 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 TLR4 조절자에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규한 TLR2 길항제는 분자량이 작아 경구적 생체이용률이 높으므로 경구 투여제로서 효과적으로 사용될 수 있으며, IL-8 분비를 효과적으로 저해하고 생체 내에서 독성을 유발하지 않으므로 염증성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 유용하게 사용될 수 있다. 또한 본 발명에 따른 신규한 TLR2 길항제는 TLR4의 조절자로 이용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及新型小分子TLR2拮抗剂,具体涉及19种新颖的TLR2拮抗剂,用于预防或治疗炎性疾病的药物组合物,其包含所述拮抗剂和TLR4调节剂 这是关于这个人。 根据本发明的新颖TLR2拮抗剂是小口服生物利用度是高的,因为不能有效地作为经口给药药剂中使用的做,有效地抑制IL-8的分泌和体内治疗或预防炎性疾病分子量的诱导毒性 并且可以有用地用于药物组合物中。 根据本发明的新型TLR2拮抗剂也可以用作TLR4的调节剂
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公开(公告)号:KR101745524B1
公开(公告)日:2017-06-12
申请号:KR1020150175045
申请日:2015-12-09
Applicant: 아주대학교산학협력단
Inventor: 최상돈 , 듀라이프라산나벤카테시 , 아첵아스마
IPC: A61K31/5377 , A61K31/40 , A61K31/551 , A61K9/00 , A61K9/20 , A61K9/48
CPC classification number: C07D487/04 , A61K9/0053 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/4436 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P1/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P7/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/28 , A61P27/00 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P37/08 , C07C251/24 , C07D207/277 , C07D211/00 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D243/08 , C07D265/30 , C07D333/78 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D471/10
Abstract: 본발명은신규한작은분자인 TLR2 길항제에관한것으로, 구체적으로는 19개의신규한 TLR2 길항제, 상기길항제를포함하는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물및 TLR4 조절자에관한것이다. 본발명에따른신규한 TLR2 길항제는분자량이작아경구적생체이용률이높으므로경구투여제로서효과적으로사용될수 있으며, IL-8 분비를효과적으로저해하고생체내에서독성을유발하지않으므로염증성질환의예방또는치료용약학적조성물에유용하게사용될수 있다. 또한본 발명에따른신규한 TLR2 길항제는 TLR4의조절자로이용될수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种新颖的小分子拮抗剂TLR2,特别是19新颖TLR2拮抗剂,用于预防或治疗的物质,并包括拮抗剂炎性疾病的TLR4调节药物组合物。 根据本发明的新颖TLR2拮抗剂是小分子量口服,所以生物利用度是很高的,因为它不,并能有效地被用作口服给药的药剂,有效地抑制IL-8的分泌和体内治疗或预防炎性疾病的诱导毒性 可以有效地用于药物组合物中。 根据本发明的新型TLR2拮抗剂也可以用作TLR4的调节剂。
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公开(公告)号:KR1020160140325A
公开(公告)日:2016-12-07
申请号:KR1020150175045
申请日:2015-12-09
Applicant: 아주대학교산학협력단
Inventor: 최상돈 , 듀라이프라산나벤카테시 , 아첵아스마
IPC: A61K31/5377 , A61K31/40 , A61K31/551 , A61K9/00 , A61K9/20 , A61K9/48
CPC classification number: C07D487/04 , A61K9/0053 , A61K31/38 , A61K31/40 , A61K31/4436 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P1/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P7/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/28 , A61P27/00 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P37/08 , C07C251/24 , C07D207/277 , C07D211/00 , C07D211/26 , C07D211/34 , C07D243/08 , C07D265/30 , C07D333/78 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D471/10
Abstract: 본발명은신규한작은분자인 TLR2 길항제에관한것으로, 구체적으로는 19개의신규한 TLR2 길항제, 상기길항제를포함하는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물및 TLR4 조절자에관한것이다. 본발명에따른신규한 TLR2 길항제는분자량이작아경구적생체이용률이높으므로경구투여제로서효과적으로사용될수 있으며, IL-8 분비를효과적으로저해하고생체내에서독성을유발하지않으므로염증성질환의예방또는치료용약학적조성물에유용하게사용될수 있다. 또한본 발명에따른신규한 TLR2 길항제는 TLR4의조절자로이용될수 있다.
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