公开(公告)号：WO2021020807A1

公开(公告)日：2021-02-04

申请号：PCT/KR2020/009732

申请日：2020-07-23

Applicant: 아주대학교산학협력단

Inventor： 최상돈 ,  무하마드하세브 ,  파트라마헤시 ,  최양선

IPC: C07D233/88 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

Abstract: 본 발명은 톨-유사 수용체(TLR) 신호전달 경로를 억제하는 소분자 화합물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 특정 화학식으로 표시되는 구조를 갖는 화합물과 이를 포함하는 TLR 억제용 조성물 및 상기 TLR 억제용 조성물을 포함하는 자가면역질환 또는 염증성질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에서는 TLR7- 및 TLR9-매개 신호전달 경로를 억제하는 TLR 억제 화합물 TIC10 및 이의 유도체 TIC10-7를 확인하였으며, 상기 새로운 화합물들은 NF-κB 및 MAPK 관련 전염증 유전자 발현 및 활성화를 방해함으로써, TNF-α의 분비를 차단하므로, 핵산 감지 TLR의 과다활성과 관련된 전신홍반루프스, 건선 및 건선성 관절염과 같은 수많은 자가면역질환의 치료제로서 유용하게 활용될 수 있다.