公开(公告)号：WO2021091238A1

公开(公告)日：2021-05-14

申请号：PCT/KR2020/015359

申请日：2020-11-05

Applicant: 아주대학교산학협력단 ,  경희대학교 산학협력단

Inventor： 최상돈 ,  마헤시파트라 ,  나시르자배드 ,  마리아바툴 ,  함대현

IPC: C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/502 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

Abstract: 본 발명은 소분자 TNF-α 억제제에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 TNF-α 동종이합체(homodimer)의 결합 공동(binding cavity)에 특이적으로 결합하여 TNF-α 동종삼합체(homotrimer)의 형성을 억제하는 화합물과 이를 포함하는 TNF-α 억제용 조성물 및 상기 TNF-α 억제용 조성물을 포함하는 자가면역질환 및/또는 염증질환 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 단백질-단백질 계면의 파괴에 의한 TNF-α의 세포 밖 불활성화는 만성 전신성 염증 상태를 완화시키는 가장 혁신적이고 효과적인 방법이며, 현존하는 TNF 억제제보다 효과적인 효능, 낮은 독성 및 경구 생물학적 이용가능성이 있는 TIM 시리즈 화합물들은 항-염증제 선도 분자로서 유용하게 이용될 수 있다.