公开(公告)号：KR100827353B1

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：KR1020060099978

申请日：2006-10-13

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 서영거 ,  김남중 ,  김진관 ,  김미경

IPC: C07C233/11 ,  C07C327/48 ,  C07C59/62

Abstract: 본 발명은 화학식 1 내지 7로 표시되는 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료제에 관한 것으로, 본 발명에 의한 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 PPAR(peroxisome proliferator-activated receptor) α 또는 γ 수용체에 이중으로 작용함으로써, 더욱 효과적으로 당뇨병을 예방 및 치료하는 데 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR100847780B1

公开(公告)日：2008-07-23

申请号：KR1020060104404

申请日：2006-10-26

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 서영거 ,  구본웅 ,  김진관 ,  김미경

IPC: C07C251/48 ,  C07D261/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1, 2 또는 3으로 표시되는 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 및 치료제에 관한 것으로, 본 발명에 의한 2-에톡시프로피온산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 PPAR(peroxisome proliferator-activated receptor) α 또는 γ 수용체에 이중으로 작용함으로써, 더욱 효과적으로 당뇨병을 예방 및 치료하는 데 유용하게 사용할 수 있다.


(상기 화학식 1~3에 있어서, X, Z, n, R
1 및 R
2 는 명세서 내에 정의된 바와 같다)
2-에톡시프로피온산, 당뇨병, PPAR

公开(公告)号：KR1020080033795A

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：KR1020060099978

申请日：2006-10-13

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 서영거 ,  김남중 ,  김진관 ,  김미경

IPC: C07C233/11 ,  C07C327/48 ,  C07C59/62

Abstract: A 2-ethoxypropionic acid derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to be useful for preventing and treating diabetes more effectively by dually acting on a peroxisome proliferator-activated receptor alpha or gamma. A method of reaction formula (1) for preparing 2-ethoxypropionic acid derivatives includes the steps of: (i) coupling a compound of the formula 8 with a compound of the formula 9a in an organic solvent in the presence of a base to prepare a compound of the formula 10; (ii) reducing the compound of the formula 10 to prepare a compound of the formula 11; and (ii) subjecting the compound of the formula 11 and isocyanate(R3-NH-CH=O) or isothiocyanate(R3-NH-CH=S) to a coupling reaction and a hydrolysis reaction in the presence of a base, followed by thereto adding an acid to prepare a compound of the formula 1 through acidification.

Abstract translation: 提供2-乙氧基丙酸衍生物或其药学上可接受的盐可用于通过双重作用于过氧化物酶体增殖物激活受体α或γ而更有效地预防和治疗糖尿病。 用于制备2-乙氧基丙酸衍生物的反应式（1）的方法包括以下步骤：（i）在有机溶剂中，在碱的存在下将式8的化合物与式9a的化合物偶合以制备 式10的化合物; （ii）还原式10的化合物以制备式11的化合物; 和（ii）在碱的存在下使式11化合物和异氰酸酯（R3-NH-CH = O）或异硫氰酸酯（R3-NH-CH = S）进行偶联反应和水解反应，然后 加入酸以通过酸化制备式1的化合物。

公开(公告)号：KR1020080037374A

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：KR1020060104404

申请日：2006-10-26

Applicant: 재단법인서울대학교산학협력재단

Inventor： 서영거 ,  구본웅 ,  김진관 ,  김미경

IPC: C07C251/48 ,  C07D261/04

Abstract: A 2-ethoxypropionic acid derivative or its pharmaceutically acceptable salt, its preparation method, and an agent for treating or preventing diabetes containing the derivative or salt are provided to improve the effect for treating or preventing diabetes by the dual acting to PPAR(peroxisome proliferator-activated receptor) alpha or gamma. A 2-ethoxypropionic acid derivative is represented by the formula 1, 2 or 3, wherein X is H, a halogen atom, a substituted or unsubstituted C1-C4 alkyl group, a substituted or unsubstituted C5-C7 aryl group, OH, a substituted or unsubstituted C1-C5 alkoxy group, or a substituted or unsubstituted C1-C5 alkylsulfonyl group; Z is a specific group containing a nitrogen atom; n is an integer of 0-5 and is determined by Z; and R1 and R2 are H, or a substituted or unsubstituted C1-C4 alkyl group.

Abstract translation: 提供2-乙氧基丙酸衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于治疗或预防含有衍生物或盐的糖尿病的药物，以改善通过双重作用于PPAR（过氧化物酶体增殖物 - 活化受体）α或γ。 2-乙氧基丙酸衍生物由式1,2或3表示，其中X为H，卤素原子，取代或未取代的C 1 -C 4烷基，取代或未取代的C 5 -C 7芳基，OH，取代的 或未取代的C1-C5烷氧基，或取代或未取代的C1-C5烷基磺酰基; Z是含有氮原子的特定基团; n是0-5的整数，由Z决定; 并且R 1和R 2是H或取代或未取代的C 1 -C 4烷基。