公开(公告)号：WO2018026236A1

公开(公告)日：2018-02-08

申请号：PCT/KR2017/008449

申请日：2017-08-04

Applicant: 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단

Inventor： 김성훈 ,  김대규 ,  노윤아 ,  임세미

IPC: G01N33/50 ,  A61K39/395 ,  A61K48/00 ,  A61K39/00

CPC classification number: A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K48/00 ,  G01N33/50

Abstract: 본 발명은 AIMP2-DX2와 K-Ras의 결합을 저해하는 항암제 스크리닝 방법에 관 한 것으로, 보다 상세하게는 (a) 시험 물질의 존재 또는 부존재하에서 AIMP2-DX2 또는 이의 단편과 K-Ras 또는 이의 단편을 접촉시키는 단계; (b) 시험 물질의 존재 또는 부존재하에서의 AIMP2-DX2와 K-Ras의 결합을 측정하는 단계; (c) 시험 물질 존재하에서의 AIMP2-DX2와 K-Ras의 결합과 시험 물질 부존재하에서의 AIMP2-DX2와 K-Ras의 결합을 비교하여 시험 물질에 의한 AIMP2-DX2와 K-Ras의 결합 수준의 변화 를 판단하는 단계; (d) AIMP2-DX2와 K-Ras의 결합 수준을 감소시키는 시험 물질을 선별하는 단계; 및 (e) 선별된 시험 물질의 항암 활성을 세포 또는 동물에서 확인 하는 단계를 포함하는 항암제 스크리닝 방법과 상기 방법으로 선별된 항암제를 유 효성분으로 포함하는 항암용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 상기 스크리닝 방법에 따라 선별된 K-Ras와 AIMP2-DX2의 결합을 억제하는 화합물은 암에서 K-Ras 단백질의 수준을 낮추고 암의 발생과 진행을 억제 하는 효과가 뛰어나다.

Abstract translation:

本发明是用于癌症的药物筛选方法的管用于抑制AIMP2-DX2和K-ras基因的结合，更具体地（a）中AIMP2-DX2或衍生物在试验物质的存在或不存在 将片段与K-Ras或其片段接触; （b）在存在或不存在测试物质的情况下测量AIMP2-DX2和K-Ras的结合; （C）AIMP2-DX2和K-RAS AIMP2-DX2和的K-ras的耦合电平的变化下测试物质本AIMP2-DX2和K-RAS与试验物质不存在的组合，与由下的测试物质的结合 确定; （d）选择降低AIMP2-DX2和K-Ras结合水平的测试物质; 和（e）本发明涉及由用于癌症，包括识别步骤中和在癌症细胞或动物包含有效时间的方式对抗癌组合物的筛选方法选择的选择的试验化合物的抗肿瘤活性。 化合物抑制所述的K-Ras和AIMP2-DX2的选择根据本发明的筛选方法结合具有优异的癌症以降低癌症的发生和发展的K-Ras蛋白抑制的水平的效果。

公开(公告)号：WO2017155277A8

公开(公告)日：2017-09-14

申请号：PCT/KR2017/002442

申请日：2017-03-07

Applicant: 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단

Inventor： 김성훈 ,  김대규 ,  임세미

IPC: G01N33/50 ,  G01N33/574 ,  A61K48/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/404

Abstract: 본 발명은 AIMP2-DX2와 HSP70의 결합을 저해하는 항암제 스크리닝 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 시험 물질의 존재 또는 부존재하에서 AIMP2-DX2 또는 이의 단편과 HSP70 또는 이의 단편을 접촉시키는 단계; AIMP2-DX2와 HSP70의 결합을 측정하는 단계; 시험 물질에 의한 AIMP2-DX2와 HSP70의 결합 수준의 변화를 판단하는 단계; AIMP2-DX2와 HSP70의 결합 수준을 감소시키는 시험 물질을 선별하는 단계; 및 선별된 시험 물질의 항암 활성을 세포나 동물에서 확인하는 단계를 포함하는 항암제 스크리닝 방법과 상기 방법으로 선별된 항암제를 유효성분으로 포함하는 항암용 조성물에 대한 것이다. 본 발명은 HSP70이 암 발생과 진행에 중요한 AIMP2-DX2와 직접 결합하여 안정화시키는 조절자라는 발견을 바탕으로 전혀 새로운 작용 기작의 항암제를 개발하는 데 유용하게 이용될 수 있다. 또한 본 발명의 방법에 따라 선별된 항암제를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물은 HSP70의 발현을 억제하거나 HSP70과 AIMP2—DX2의 결합을 억제하여 AIMP2-DX2 단백질의 수준을 낮추고, 암의 진행을 효과적으로 막을 수 있어, 암 치료제를 개발하는 데 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2017155277A1

公开(公告)日：2017-09-14

申请号：PCT/KR2017/002442

申请日：2017-03-07

Applicant: 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단

Inventor： 김성훈 ,  김대규 ,  임세미

IPC: G01N33/50 ,  G01N33/574 ,  A61K48/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/404

Abstract: 본 발명은 AIMP2-DX2와 HSP70의 결합을 저해하는 항암제 스크리닝 방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 시험 물질의 존재 또는 부존재하에서 AIMP2-DX2 또는 이의 단편과 HSP70 또는 이의 단편을 접촉시키는 단계; AIMP2-DX2와 HSP70의 결합을 측정하는 단계; 시험 물질에 의한 AIMP2-DX2와 HSP70의 결합 수준의 변화를 판단하는 단계; AIMP2-DX2와 HSP70의 결합 수준을 감소시키는 시험 물질을 선별하는 단계; 및 선별된 시험 물질의 항암 활성을 세포나 동물에서 확인하는 단계를 포함하는 항암제 스크리닝 방법과 상기 방법으로 선별된 항암제를 유효성분으로 포함하는 항암용 조성물에 대한 것이다. 본 발명은 HSP70이 암 발생과 진행에 중요한 AIMP2-DX2와 직접 결합하여 안정화시키는 조절자라는 발견을 바탕으로 전혀 새로운 작용 기작의 항암제를 개발하는 데 유용하게 이용될 수 있다. 또한 본 발명의 방법에 따라 선별된 항암제를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학적 조성물은 HSP70의 발현을 억제하거나 HSP70과 AIMP2—DX2의 결합을 억제하여 AIMP2-DX2 단백질의 수준을 낮추고, 암의 진행을 효과적으로 막을 수 있어, 암 치료제를 개발하는 데 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明AIMP2-DX2和涉及的癌症筛选方法用于抑制HSP70的结合，并在试验物质的存在或不存在更特别AIMP2-DX2或其片段和HSP70或其片段 接触; 测量AIMP2-DX2和HSP70的结合; 测定受试物质对AIMP2-DX2和HSP70的结合水平的变化; 选择降低AIMP2-DX2和HSP70结合水平的测试物质; 并且鉴定所选测试物质在细胞或动物中的抗癌活性以及包含通过该方法选择的抗癌剂作为活性成分的抗癌组合物。 本发明可以HSP70可以是用于显影作用在所有癌症的基础上的一个新的机制的抗癌药，发现用于稳定与正在进行显著AIMP2-DX2直接键生长控制是有用的。 此外，癌症预防或治疗的药物组合物，其包含根据本发明的作为活性成分的方法，并抑制HSP70表达的选择性抗癌剂，或抑制HSP70和AIMP2-DX2的降低AIMP2-DX2蛋白的水平的结合， 能有效预防癌症进展，并可用于开发癌症治疗药物。

公开(公告)号：KR1020170104263A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：KR1020160027077

申请日：2016-03-07

Applicant: 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단

Inventor： 김성훈 ,  김대규 ,  임세미

IPC: G01N33/50 ,  G01N33/574 ,  A61K48/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/404

CPC classification number: A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K48/00 ,  G01N33/50 ,  G01N33/574

Abstract: 본발명은 AIMP2-DX2와 HSP70의결합을저해하는항암제스크리닝방법에관한것으로, 보다상세하게는시험물질의존재또는부존재하에서 AIMP2-DX2 또는이의단편과 HSP70 또는이의단편을접촉시키는단계; AIMP2-DX2와 HSP70의결합을측정하는단계; 시험물질에의한 AIMP2-DX2와 HSP70의결합수준의변화를판단하는단계; AIMP2-DX2와 HSP70의결합수준을감소시키는시험물질을선별하는단계; 및선별된시험물질의항암활성을세포나동물에서확인하는단계를포함하는항암제스크리닝방법과상기방법으로선별된항암제를유효성분으로포함하는항암용조성물에대한것이다. 본발명은 HSP70이암 발생과진행에중요한 AIMP2-DX2와직접결합하여안정화시키는조절자라는발견을바탕으로전혀새로운작용기작의항암제를개발하는데 유용하게이용될수 있다. 또한본 발명의방법에따라선별된항암제를유효성분으로포함하는암 예방또는치료용약학적조성물은 HSP70의발현을억제하거나 HSP70과 AIMP2-DX2의결합을억제하여 AIMP2-DX2 단백질의수준을낮추고, 암의진행을효과적으로막을수 있어, 암치료제를개발하는데 유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明包括的AIMP2-DX2或HSP70或下的片段的片段，用于抑制总和AIMP2-DX2和HSP70分辨率接触并更具体地，在对癌症筛选方法测试物质的存在或不存在的步骤; 测量AIMP2-DX2和HSP70的组合; 确定AIMP2-DX2和在试验物质的变化HSP70分辨率级别总和; 选择降低AIMP2-DX2和HSP70结合水平的测试物质; 和包括从所述细胞或动物的确认的步骤所选择的测试物质的抗癌活性的癌症筛选方法和通过上述方法选择用于抗癌剂，其包含作为活性成分的癌症的组合物。 本发明可以以动作的新机制的抗癌剂中的所有的受控的基础上发展有效地用于生长发现通过进行中的直接键合和重要AIMP2-DX2稳定和HSP70泥岩发生。 此外，降低的癌症预防或治疗的物质的水平的药物组合物是通过抑制HSP70的表达，或抑制HSP70包含根据本发明，癌症的方法的选择性抗癌剂作为有效成分的总和AIMP2-DX2分辨率AIMP2-DX2蛋白 可以有效预防癌症的进展，并且可以有用地用于开发癌症治疗剂。