公开(公告)号：KR100796450B1

公开(公告)日：2008-01-22

申请号：KR1020070040869

申请日：2007-04-26

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 오종훈 ,  이지범 ,  박형련

IPC: C07C229/22 ,  C07C229/06

CPC classification number: C07C229/22

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I의 5-아미노레불린산 불포화 알킬 에스터 및 약학적 허용되는 그의 염, 이의 제조방법 및 이의 용도에 관한 것이다.
[화학식 I]
NH
2 -CH
2 -CO-CH
2 -CH
2 -CO-OR
상기 화학식 (I)에서, R은 2-프로페닐기, 3-부테닐기, 4-펜테닐기, 5-헥세닐기, cis-2-펜테닐기, cis-3-헥세닐기, cis-4-헥세닐기 및 trans-2-헥세닐기로 이루어지는 군에서 선택된다.
본 발명은 5-아미노레불린산 불포화 알킬 에스터 및 약학적 허용되는 그의 염의 제조방법 및 상기 화합물을 함유한 광선역학 요법에 의한 피부 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 발명으로서, 본 발명의 실시에 따라 경피흡수가 용이하고 세포독성이 적은 화합물을 제공하며, 아미노기를 보호하는 과정을 거치지 않음으로써 수율을 높인 제조방법을 제공하는 것을 특징으로 한다.
5-아미노레불린산(ALA), 5-아미노레불린산 불포화 알킬 에스터, 광민감제

公开(公告)号：KR1020080001603A

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：KR1020070040869

申请日：2007-04-26

Applicant: 전남대학교산학협력단

Inventor： 오종훈 ,  이지범 ,  박형련

IPC: C07C229/22 ,  C07C229/06

CPC classification number: C07C229/22

Abstract: A 5-aminolevulinic acid unsaturated alkyl ester, its pharmaceutically acceptable salt, a method for preparing the compound, and a pharmaceutical composition for treating the skin disease containing the compound are provided to improve production yield by emitting the process for protecting an amino group and to reduce cytotoxicity. A 5-aminolevulinic acid unsaturated alkyl ester is represented by NH2-CH2-CO-CH2-CH2-CO-O-R, wherein R is a 2-prophenyl group, a 3-butenyl group, a 4-pentenyl group, a 5-hexenyl group, a cis-2-pentenyl group, a cis-3-hexenyl group, a cis-4-hexenyl group, or a trans-2-hexenyl group. The 5-aminolevulinic acid unsaturated alkyl ester is prepared by reacting the compound represented by NH2-CH2-CO-CH2-CH2-CO-OH with thionyl chloride and N,N-dimethylformaldehyde; and reacting the obtained compound with an unsaturated alcohol selected from the group consisting of allyl alcohol, 2-butenol, 4-pentenol, 5-hexenol, cis-2-pentenol, cis-3-hexenol, cis-4-hexenol, and trans-2-hexenol.

Abstract translation: 提供5-氨基乙酰丙酸不饱和烷基酯，其药学上可接受的盐，制备该化合物的方法和用于治疗含有该化合物的皮肤疾病的药物组合物，以通过发射保护氨基的方法来提高产量，并且 减少细胞毒性。 5-氨基乙酰丙酸不饱和烷基酯由NH2-CH2-CO-CH2-CH2-CO-OR表示，其中R是2-苯基，3-丁烯基，4-戊烯基，5-己烯基 基团，顺式-2-戊烯基，顺式-3-己烯基，顺式-4-己烯基或反式-2-己烯基。 5-氨基乙酰丙酸不饱和烷基酯是由NH2-CH2-CO-CH2-CH2-CO-OH表示的化合物与亚硫酰氯和N，N-二甲基甲醛反应制得的; 并使所得化合物与选自烯丙醇，2-丁烯醇，4-戊烯醇，5-己烯醇，顺式-2-戊烯醇，顺式-3-己烯醇，顺式-4-己烯醇和反式 -2-己烯醇。