公开(公告)号：KR1020150101148A

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：KR1020140022472

申请日：2014-02-26

Applicant: 주식회사파마킹

Inventor： 김순배 ,  김광순 ,  김완배 ,  곽의종 ,  전선덕 ,  윤형영 ,  이영주 ,  오주희 ,  김갑식 ,  박주원 ,  박소영 ,  이은용

IPC: A61K9/127 ,  A61K9/16 ,  A61K47/36 ,  A61K31/47

CPC classification number: A61K47/30 ,  A61K9/127 ,  A61K9/51 ,  A61K31/47 ,  A61K47/26 ,  B82Y5/00

Abstract: 본 발명은 다음의 단계를 포함하는 몬테루카스트산 나노입자의 제조방법을 제공한다: (a) 몬테루카스트산, 탄소수 10-22의 포화 지방산 및 그 에스테르 화합물 및 그 알코올 화합물, 탄소수 10-22의 포화지방산기를 갖는 모노- 또는 디-글리세라이드 화합물, 탄소수 16 이상의 탄화수소, 탄소수 10-22의 트리글리세라이드 화합물의 지방산 환원 화합물 및 탄소수 6-22의 선형 또는 분지형 디올 화합물을 포함하는 군으로부터 선택된 고체상 용매, 계면활성제 및 응집방지제를 혼합하여 혼합물을 제조하는 단계; (b) 10-25℃의 온도에서 상기 혼합물이 들어 있는 고압반응기 내에 초임계유체 가스를 넣어 40-90기압의 압력으로 가압하는 단계; 및 (c) 반응기 내를 10~25℃의 온도 및 40~90기압의 압력으로 유지하면서 초임계유체 가스와 함께 상기 고체상 용매를 반응기 바깥으로 배출함으로써, 상기 혼합물로부터 상기 고체상 용매를 제거하는 단계. 본 발명의 몬테루카스트 나노입자는 기존의 몬테루카스트산에 비해 체내 흡수 과정에서 개별 편차를 현저하게 줄일 수 있는 장점을 제공한다.

Abstract translation: 本发明提供了一种孟鲁司特纳米颗粒的制备方法，该方法包括以下步骤：（a）通过混合固体溶剂，表面活性剂和内聚防止剂制备混合物，其中固体溶剂选自孟鲁司特 酸，具有10-22个碳原子的饱和脂肪酸，其酯化合物，其醇化合物，具有10-22个碳原子的饱和脂肪酸基团的一甘油酯或二甘油酯化合物，具有16个或更多个碳原子的烃 具有10-22个碳原子的甘油三酯的脂肪酸还原化合物和具有6-22个碳原子的直链或支链二醇化合物; （b）将超临界流体气体在含有该混合物的高压反应器中在10-25℃的温度下进料，并在40-90个大气压的压力下进行挤压; 和（c）通过将固体溶剂与超临界流体气体一起排放到反应器外部，同时使反应器内部维持在10-25℃的温度和40℃的压力下，从混合物中除去固体溶剂 -90个大气压。 与常规孟鲁司特酸相比，本发明的孟鲁司特纳米颗粒可显着降低体内吸附过程中的个体偏差。