公开(公告)号：KR100476672B1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：KR1020010049334

申请日：2001-08-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현 ,  동헌구

IPC: C07D487/06

Abstract: 본 발명은 신규한 이중고리 티올 유도체와 이 유도체를 치환기로 갖는 1-베타-메틸-카바페넴 유도체에 관한 것으로, 종래의 카바페넴 유도체 항생제가 DHP-1에 의해 분해되어 활성이 감소되는 단점 및 DHP-1 효소 억제제를 병용한 복합제제의 문제점을 해결하여 DHP-1 에 대한 안정성이 크고 내성균에 강한 신규한 이중고리 티올 유도체와 이 유도체를 치환기로 갖는 1-베타-메틸-카바페넴 유도체를 제공한다.

公开(公告)号：KR1020030015551A

公开(公告)日：2003-02-25

申请号：KR1020010049334

申请日：2001-08-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현 ,  동헌구

IPC: C07D487/06

Abstract: PURPOSE: Provided are antibiotic 1-β-methyl-carbapenem derivatives of the formula(2) substituted with novel bicyclic thiol derivatives represented by the formula(1) which have stability against DHP-1 enzyme and are effective against resistant bacteria. CONSTITUTION: The method for preparing thiols and carbapenem derivatives comprises the steps of: carrying on the reaction scheme(1) to make thiols and combining them with carbapenem derivatives to make the final product of the formula(2). In the formula(1) and the formula(2), R1 is methyl or ethyl group and R2 is C1-6 alkyl such as methyl, ethyl, propyl, C1-6 cycloalkyl or alkyl substituted with phenyl, vinyl and hydroxyl group.

Abstract translation: 目的：提供式（2）的抗生素1-β-甲基 - 碳青霉烯衍生物，其由式（1）表示的新型双环硫醇衍生物取代，其具有对DHP-1酶的稳定性并且对抗细菌有效。 构成：制备硫醇和碳青霉烯衍生物的方法包括以下步骤：进行反应方案（1）制备硫醇并与碳青霉烯衍生物结合，制得式（2）的最终产物。 在式（1）和式（2）中，R 1是甲基或乙基，R 2是C 1-6烷基，例如甲基，乙基，丙基，C 1-6环烷基或被苯基，乙烯基和羟基取代的烷基。