公开(公告)号：KR100859745B1

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：KR1020070007036

申请日：2007-01-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 양은경 ,  조현주 ,  김수년 ,  박현성

IPC: A61K31/352 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/352

Abstract: 본 발명은 형광표지된 HIF-1α 펩타이드와 VBC 단백질의 결합을 억제하는 스크리닝 방법으로 선정된 프롤릴 하이드록실라제 2(HIF-1α specific prolyl hydroxylase 2) 억제제, 바람직하게는 바이칼레인(Baicalein), 및 이를 함유하는 관상동맥부전, 뇌부전, 및 혈관부전과 같은 허혈성 질환의 예방 또는 치료를 위한 혈관생성 촉진용 조성물에 관한 것이다.
프롤릴 하이드록실라제 2, 억제제, 바이칼레인, 허혈성 질환, 혈관생성

公开(公告)号：KR100859506B1

公开(公告)日：2008-09-22

申请号：KR1020050066881

申请日：2005-07-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 양은경 ,  조현주 ,  박현성

IPC: G01N33/68 ,  G01N33/52

CPC classification number: G01N33/6875 ,  G01N33/6872 ,  G01N2500/00

Abstract: 본 발명은 형광편광도를 이용하여 HIF-1 펩타이드와 VBC 단백질의 상호작용을 분석하는 방법에 관한 것으로서, 구체적으로 1) 형광물질이 부착된 하이드록시프롤린(hydroxyproline)기를 포함하는 HIF-1 펩타이드에 형광물질을 부착하여 형광 프로브를 제조하는 단계; 2) 상기 형광 프로브를 VBC 단백질과 반응시키는 단계; 3) 상기 반응물의 형광편광도를 측정한 후 형광 프로브 자체의 형광편광도와 비교하여 형광편광도의 변화를 관찰함으로써 HIF-1-VBC 단백질 결합체의 형성을 정량적으로 분석하는 방법; 상기 방법을 이용하여 HIF-1 펩타이드와 VBC 단백질의 결합을 방해하는 물질을 검색하는 방법; 및 상기 방법을 이용하여 프롤릴 하이드록실라제(prolyl hydroxylase)의 활성을 분석하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 분석방법은 결합유무에 따른 형광편광도의 변화로 HIF-1 펩타이드와 VBC 단백질의 상호작용을 간단히 분석할 수 있어 웰 플레이트를 이용한 초고속 검색에 효과적으로 적용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020080069384A

公开(公告)日：2008-07-28

申请号：KR1020070007036

申请日：2007-01-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 양은경 ,  조현주 ,  김수년 ,  박현성

IPC: A61K31/352 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/352

Abstract: A baicalein screened by analyzing a binding between a fluorescence-labelled HIF-1alpha peptide and a VBC protein as a prolyl hydroxylase 2 inhibitor is provided to be usefully used to prevent or treat ischemic diseases such as coronary artery diseases, brain failure and vascular insufficiency. A prolyl hydroxylase 2 inhibitor composition comprises baicalein as an effective ingredient. A composition for preventing or treating ischemic diseases such as coronary artery diseases, brain failure and vascular insufficiency comprises the baicalein and further comprises at least one additive selected from the group consisting of a pharmaceutically acceptable excipient, a disintegrating agent, a binding agent and a lubricant.

Abstract translation: 提供通过分析荧光标记的HIF-1α肽和VBC蛋白之间的结合作为脯氨酰羟化酶2抑制剂筛选的黄芩苷，以有效地用于预防或治疗诸如冠状动脉疾病，脑衰竭和血管功能不全的缺血性疾病。 脯氨酰羟化酶2抑制剂组合物包含黄芩素作为有效成分。 用于预防或治疗诸如冠状动脉疾病，脑衰竭和血管功能不全的缺血性疾病的组合物包含黄芩素，还包含至少一种选自药学上可接受的赋形剂，崩解剂，粘合剂和润滑剂的添加剂 。

公开(公告)号：KR1020070012063A

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：KR1020050066881

申请日：2005-07-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 양은경 ,  조현주 ,  박현성

IPC: G01N33/68 ,  G01N33/52

CPC classification number: G01N33/6875 ,  G01N33/6872 ,  G01N2500/00 ,  G01N33/6845 ,  G01N21/6445 ,  G01N21/6486 ,  G01N33/582 ,  G01N2500/02

Abstract: A method for analyzing interaction between a HIF-1 peptide and a VBC protein induced by proline hydroxylation is provided to be able to simply analyze the interaction by measuring the change of fluorescence polarization, thereby being effectively applied to an ultra-speed searching using a well-plate. The method comprises the steps of: (a) attaching a fluorescent material to a HIF-1 peptide including a hydroxyproline group to prepare a fluorescent probe; (b) reacting the fluorescent probe with a VBC protein; and (c) after measuring the fluorescence polarization of the reactant, comparing it with the fluorescence polarization of the fluorescent probe itself so as to observe the change of the fluorescence polarization. In the method, the fluorescent probe is prepared by synthesizing a peptide from a specific peptide sequence known to be linked to a VBC protein among amino acid sequences of the known HIF-1 protein, linking an aminocaproic acid linker to an N-terminal of the synthesized peptide, and then labeling a fluorescent material to the end thereof.

Abstract translation: 提供了分析脯氨酸羟基化诱导的HIF-1肽与VBC蛋白之间的相互作用的方法，以便通过测量荧光偏振的变化来简单地分析相互作用，从而有效地应用于使用孔的超速搜索 -盘子。 该方法包括以下步骤：（a）将荧光物质附着于包含羟脯氨酸基团的HIF-1肽以制备荧光探针; （b）使荧光探针与VBC蛋白反应; 和（c）在测量反应物的荧光偏振后，将其与荧光探针本身的荧光偏振进行比较，以观察荧光偏振的变化。 在该方法中，通过在已知HIF-1蛋白的氨基酸序列中合成来自已知与VBC蛋白连接的特异性肽序列的肽来制备荧光探针，将氨基己酸连接子与N末端连接 合成的肽，然后在其末端标记荧光材料。