公开(公告)号：WO2019107922A1

公开(公告)日：2019-06-06

申请号：PCT/KR2018/014838

申请日：2018-11-28

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국과학기술원

Inventor： 추현아 ,  김영재 ,  곽리나 ,  성지혜 ,  임상민 ,  염미영 ,  이정은 ,  이현주 ,  김형국

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

Abstract: 본 발명은 구조식 1로 표시되는 아릴피라졸릴피페라진 또는 아릴피라졸릴다이아제페인의 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염에 관한 것이다. 이에 따라, 본 발명의 아릴피라졸릴피페라진 또는 아릴피라졸릴다이아제페인의 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 이의 염은 5-HT 7 세로토닌 수용체에 대하여 우수한 결합친화력을 나타내며, 중추신경계 질환 치료에 효과를 나타낼 수 있다.

公开(公告)号：KR102014335B1

公开(公告)日：2019-08-26

申请号：KR1020170164110

申请日：2017-12-01

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국과학기술원

Inventor： 추현아 ,  김영재 ,  곽리나 ,  성지혜 ,  임상민 ,  염미영 ,  이정은 ,  이현주 ,  김형국

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

公开(公告)号：KR1020150121897A

公开(公告)日：2015-10-30

申请号：KR1020140048074

申请日：2014-04-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  금교창 ,  김영재 ,  염미영

IPC: C07D209/82 ,  A61K31/403 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D209/82 ,  A61K31/33 ,  A61K31/403 ,  C07D209/80

Abstract: 본발명은 5-HT수용체에작용하는카바졸유도체및 이의약제학적으로허용가능한염에관한것으로, 5-HT세로토닌수용체에대하여우수한결합친화력과우수한길항활성을가져 5-HT길항활성이요구되는우울증, 편두통, 불안, 통증, 염증성통증, 신경병성통증, 체온조절장애, 생체리듬조절장애, 수면장애및 평활근관련질환등의중추신경계질환의치료및 예방제로유용하게적용할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及作用于5-HT_7受体的咔唑衍生物及其药学上可接受的盐，其中5-HT_7受体具有优异的结合亲和力和优异的拮抗活性，因此可用于应用于治疗和预防中枢的药剂 神经系统疾病如重症抑郁障碍，偏头痛，焦虑症，疼痛，炎症性疼痛，神经性疼痛，温度调节障碍，昼夜节律调节障碍，睡眠障碍和平滑肌相关疾病等，需要5-HT_7拮抗活性。

公开(公告)号：KR1020130058225A

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：KR1020110124122

申请日：2011-11-25

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  김영재 ,  김지연 ,  염미영

IPC: C07D241/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/065

Abstract: PURPOSE: A biphenyl derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided to ensure excellent activity to 5-HT7 serotonin receptor and to be used as a preventive and therapeutic agent for depression, migraine, anxiety, pain especially inflammatory pain and neuropathy pain, bio rhythm, sleep, smooth muscle related diseases. CONSTITUTION: A biphenyl derivative is denoted by chemical formula 2. The biphenyl derivative has a structure of chemical formula 4 or 5. A pharmaceutical composition for preventing or treating diseases contains the biphenyl derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for preparing the biphenyl derivative of chemical formula 2 comprises: a step of performing Suzuki coupling of aryl boronic acid of chemical formula 6 and bromobenzene aldehyde of chemical formula 7 to prepare a biphenyl aldehyde intermediate of chemical formula 8; and a step of performing reductive amination of the biphenyl aldehyde intermediate with arylpiperazine of chemical formula 9.

Abstract translation: 目的：提供联苯衍生物或其药学上可接受的盐，以确保对5-HT7血清素受体的优异活性，并用作抑郁症，偏头痛，焦虑症，疼痛，特别是炎性疼痛和神经病疼痛，生物节律的预防和治疗剂 ，睡眠，平滑肌相关疾病。 构成：联苯衍生物由化学式2表示。联苯衍生物具有化学式4或5的结构。用于预防或治疗疾病的药物组合物含有联苯衍生物或其药学上可接受的盐。 制备化学式2的联苯衍生物的方法包括：进行化学式6的芳基硼酸和化学式7的溴苯醛的Suzuki偶联以制备化学式8的联苯醛中间体的步骤; 以及用化学式9的芳基哌嗪进行联苯醛中间体的还原胺化的步骤。

公开(公告)号：KR101672943B1

公开(公告)日：2016-11-04

申请号：KR1020140048074

申请日：2014-04-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 추현아 ,  금교창 ,  김영재 ,  염미영

IPC: C07D209/82 ,  A61K31/403 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00

Abstract: 본발명은 5-HT수용체에작용하는카바졸유도체및 이의약제학적으로허용가능한염에관한것으로, 5-HT세로토닌수용체에대하여우수한결합친화력과우수한길항활성을가져 5-HT길항활성이요구되는우울증, 편두통, 불안, 통증, 염증성통증, 신경병성통증, 체온조절장애, 생체리듬조절장애, 수면장애및 평활근관련질환등의중추신경계질환의치료및 예방제로유용하게적용할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及作用于5-HT_7受体的咔唑衍生物及其药学上可接受的盐，其中5-HT_7受体具有优异的结合亲和力和优异的拮抗活性，因此可用于应用于治疗和预防中枢的药剂 神经系统疾病，如需要5-HT_7拮抗活性的重症抑郁障碍，偏头痛，焦虑症，疼痛，炎症性疼痛，神经性疼痛，温度调节障碍，昼夜节律调节障碍，睡眠障碍和平滑肌相关障碍等。