公开(公告)号：KR100295269B1

公开(公告)日：2001-11-15

申请号：KR1019980031401

申请日：1998-08-01

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 김용해 ,  김수기 ,  박일성

IPC: C07K7/50

Abstract: 본 발명은 항암제로 알려져 있는 이치노마이신을 이용한 신규한 이치노마이신 유도체의 합성에 관한 것이다. 이치노마이신은 현재 임상실험 2단계(Phase II)에 있는 물질로서 정상세포에 대한 세포독성이 강하고 극성용매에 대한 용해도가 낮아 항암제로 사용하기에는 많은 문제점이 있다.
본 발명에 의해 합성된 이치노마이신의 황산화 유도체 및 술포니움 유도체는 극성기의 도입 및 염화물 형태로 유도체화 하였기 때문에 극성 용매에 대한 용해도 향상 및 정상 세포에 대한 세포독성 등을 감소시켜 문제점을 해결하였다. 본 발명의 화합물을 합성한 후 순수 분리 및 정제하여 항암력을 측정하였던 바 황원소의 산화반응을 통해 합성한 술폭사이드, 디술폭사이드, 술폰 등은 항암력이 크게 개선되지 못하였으며 술폭사이드에서만 약간 독성이 감소하는 결과를 얻었다. 그러나 황원소의 술포니움염 합성 반응을 통해 얻은 화합물은 항암력이 유지되면서 정상세포에 대한 세포 독성능이 100배 이상 감소된 결과를 얻을 수 있었다.

公开(公告)号：KR1020000012858A

公开(公告)日：2000-03-06

申请号：KR1019980031401

申请日：1998-08-01

Applicant: 한국과학기술원

Inventor： 김용해 ,  김수기 ,  박일성

IPC: C07K7/50

CPC classification number: A61K38/08 ,  C07K7/50 ,  C07K7/54

Abstract: PURPOSE: The echinomycin derivative is provided to improve the dissolving property to a polar solvent, to reduce the cell poisonous function to normal cells. CONSTITUTION: The synthesis in a form of chloride to maximize the polarity of Echinomycin chloride indicated in a structural formula(1) has the steps of: synthesizing the chloride of Echinomycin using Trialkyloxonium tetrafluoroborate or Meerwein salt or using AgClO4 and methyl iodine. In the chemical formula (1), X represents halogen, sulfate, perchlorate which are possible to synthesize sulfonate salt, in the chemical formula (2), n or m represents the number of oxygen from 0 to 2.

Abstract translation: 目的：提供棘黄霉素衍生物，以改善极性溶剂的溶解性，降低细胞对正常细胞的毒性。 构成：以结构式（1）表示的使氯化青霉素的极性最大化的氯化物合成方法具有以下步骤：使用三烷基氧鎓四氟硼酸盐或米氏盐酸盐或使用AgClO 4和甲基碘合成青霉素的氯化物。 在化学式（1）中，X表示可以合成磺酸盐的卤素，硫酸盐，高氯酸盐，在化学式（2）中，n或m表示0至2的氧数。