카테콜 폴리에틸렌글리콜 유도체와 단백질 또는 펩타이드의 접합체 및 이의 제조방법
    1.
    发明申请
    카테콜 폴리에틸렌글리콜 유도체와 단백질 또는 펩타이드의 접합체 및 이의 제조방법 审中-公开
    CATECHOL聚乙烯甘油衍生物和蛋白质或肽结合物及其制备方法

    公开(公告)号:WO2011053065A2

    公开(公告)日:2011-05-05

    申请号:PCT/KR2010/007567

    申请日:2010-10-29

    CPC classification number: C07K19/00 A61K47/60 C07K1/13

    Abstract: 본 발명은 카테콜을 갖는 폴리에틸렌글리콜 유도체를 이용하여 단백질 또는 펩타이드의 특정부위인 N-말단에 폴리에틸렌글리콜 유도체를 단일접합시킨 단백질- 또는 펩타이드-카테콜 폴리에틸렌글리콜 유도체의 접합체 및 이의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 따르면, 카테콜-PEG 유도체가 단백질 또는 펩타이드의 특정부위인 N 말단 아민 그룹에 위치특이적이면서도 단일 분자로 결합하여, 균일한 폴리에틸렌글리콜 단백질- 또는 펩타이드-접합체를 높은 수율로 수득할 수 있다. 수득된 접합체는 종래기술에 비하여 단백질 자체의 화학적 변형이 없으면서도 단백질 활성도 저해를 최소화할 수 있어 접합체의 약학적 효과가 뛰어나며, 그 균질성에 의해 제조 공정을 단순화 시킬 수 있으며, 또한 생체 내에서의 생물학적 약효성이 균일하게 예측되고, 가수분해에 강하여 생체 내 지속시간이 길어지므로, 단백질 약물의 체내 약효 및 안정성을 증진시키는 효과가 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及使用具有儿茶酚的聚乙二醇衍生物,其中聚乙二醇衍生物在单分子中键合到作为蛋白质或肽的特定部分的N末端的蛋白质或肽儿茶酚聚乙二醇衍生物缀合物 。 本发明还涉及制备共轭物的方法。 根据本发明,儿茶酚聚乙二醇(PEG)衍生物在单分子中以位点特异性方式结合到蛋白质或肽的特定部分的N末端胺基上,从而获得均匀的 聚乙二醇蛋白质或肽缀合物。 与常规技术相比,由此获得的缀合物没有化学蛋白质修饰,并且可以最小化蛋白质活性抑制,因此可以表现出优异的药物作用。 本发明的缀合物具有均匀性以简化制备方法,并且具有可以均匀估计的体内生物和药物作用。 本发明的缀合物具有高抗水解性,因此具有长的体内持续时间,从而提高了体内药物作用和蛋白质药物的稳定性。

    카테콜 폴리에틸렌글리콜 유도체와 단백질 또는 펩타이드의 접합체 및 이의 제조방법
    3.
    发明授权
    카테콜 폴리에틸렌글리콜 유도체와 단백질 또는 펩타이드의 접합체 및 이의 제조방법 有权
    儿茶酚聚乙二醇衍生物与蛋白质或肽的偶联物及其制备方法

    公开(公告)号:KR101042965B1

    公开(公告)日:2011-06-20

    申请号:KR1020100107264

    申请日:2010-10-29

    Abstract: 본 발명은 카테콜을 갖는 폴리에틸렌글리콜 유도체를 이용하여 단백질 또는 펩타이드의 특정부위인 N-말단에 폴리에틸렌글리콜 유도체를 단일접합시킨 단백질- 또는 펩타이드-카테콜 폴리에틸렌글리콜 유도체의 접합체 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
    본 발명에 따르면, 카테콜-PEG 유도체가 단백질 또는 펩타이드의 특정부위인 N 말단 아민 그룹에 위치특이적이면서도 단일 분자로 결합하여, 균일한 단백질 또는 펩타이드와 폴리에틸렌글리콜의 접합체를 높은 수율로 수득할 수 있다. 수득된 접합체는 종래기술에 비하여 단백질 자체의 화학적 변형이 없으면서도 단백질 활성도 저해를 최소화할 수 있어 접합체의 약학적 효과가 뛰어나며, 그 균질성에 의해 생체 내에서의 생물학적 약효성이 균일하게 예측되고, 가수분해에 강하여 생체 내 지속시간이 길어지므로, 단백질 약물의 체내 약효 및 안정성을 증진시키는 효과가 있다.

    Abstract translation: 本发明是通过使用键合到聚乙二醇衍生物具有蛋白质或肽的N-末端的特定位点的单个衍生物具有蛋白质聚乙二醇中的儿茶酚涉及一种制备儿茶酚聚乙二醇衍生物或肽的缀合物和衍生物 。

    전반사 형광 시스템에 사용하는 비특이적 결합방지 기판, 이의 제조방법 및 이를 이용한 단일 분자 수준의 분석 시스템
    5.
    发明授权
    전반사 형광 시스템에 사용하는 비특이적 결합방지 기판, 이의 제조방법 및 이를 이용한 단일 분자 수준의 분석 시스템 有权
    内部反射荧光体系的抗反射平台及其使用的单分子水平分析系统

    公开(公告)号:KR101415166B1

    公开(公告)日:2014-07-07

    申请号:KR1020130064982

    申请日:2013-06-05

    Abstract: The present invention relates to a substrate for prevention of non-specific binding used for a total internal reflection fluorescence system, a manufacturing method thereof, and an analysis system at a single-molecule level. According to the present invention, the substrate for prevention of non-specific binding used for a total internal reflection fluorescence system for observation at a single-molecule level has a more excellent effect of preventing non-specific binding which is the cause of an error in analysis at a single-molecule level than a conventional polyethylene glycol substrate. Therefore, the substrate for prevention of non-specific binding allows precise analysis of dynamic interaction between proteins, etc.; allows the analysis even though a high concentration of protein sample is used; also has a long duration time to prevent non-specific binding; and thus can be useful for a total internal reflection fluorescence system for analysis at a single-molecule level which needs to precisely analyze dynamic interaction between proteins, etc.

    Abstract translation: 本发明涉及用于全内反射荧光体系的非特异性结合用基板,其制造方法以及分子水平分析系统。 根据本发明,用于单分子水平观察的全内反射荧光系统的非特异性结合用基板具有防止非特异性结合的效果更好,这是造成误差的原因 在单分子水平分析比常规聚乙二醇底物。 因此,用于预防非特异性结合的底物允许精确分析蛋白质等之间的动态相互作用; 即使使用高浓度的蛋白质样品也能进行分析; 也有很长的时间来防止非特异性结合; 因此可用于需要精确分析蛋白质之间的动态相互作用的单分子水平的全内反射荧光系统进行分析。

    카테콜 폴리에틸렌글리콜 유도체와 단백질 또는 펩타이드의 접합체 및 이의 제조방법

    公开(公告)号:KR1020110047169A

    公开(公告)日:2011-05-06

    申请号:KR1020100107264

    申请日:2010-10-29

    CPC classification number: C07K19/00 A61K47/60 C07K1/16 C07K1/34

    Abstract: PURPOSE: A method for preparing a hybrid of protein- or peptide-catechol polyethylene golycol derivative is provided to minimize reduction of protein activation and to ensure pharmaceutical effect. CONSTITUTION: A polyethylene glycol derivative is bound to a compound with catechol of chemical formula 1. The derivative is conjugated to an N-terminal amine group of a protein or protein in a monomer. The polyethylene glycol is straight type, branch type, brush type, or star type. A method for preparing the polyethylene glycol derivative conjugated with the compound with catechol of chemical formula 1 comprises: a step of dissolving polyethylene glycol into a polar organic solvent in a reactor; a step of dissolving the compound and a crosslinking agent into the polar organic solvent in each reaction tank; a step of adding N,N-Diisopropylethylamine(DIPEA); and a step of mixing prepared solutions. The polar organic solvent is alcohol, DMSO(Dimethyl sulfoxide), DMF(Dimethylformaldehyde), acetone, or NMP(N-Methylpyrrolidone).

    Abstract translation: 目的:提供一种制备蛋白质或肽 - 邻苯二酚聚乙二醇衍生物杂交体的方法,以最大限度地减少蛋白质活化并确保药物作用。 构成:聚乙二醇衍生物与化学式1的儿茶酚化合物结合。衍生物与单体中的蛋白质或蛋白质的N-末端胺基缀合。 聚乙二醇是直型,分支型,刷型或星型。 制备与化学式1的儿茶酚化合物共轭的聚乙二醇衍生物的方法包括:将聚乙二醇溶解在反应器中的极性有机溶剂中的步骤; 将化合物和交联剂溶解在各反应槽中的极性有机溶剂中的工序; 加入N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)的步骤; 以及混合制备的溶液的步骤。 极性有机溶剂是醇,DMSO(二甲基亚砜),DMF(二甲基甲醛),丙酮或NMP(N-甲基吡咯烷酮)。

    히알루론산 카테콜 접합체 및 이의 용도
    7.
    发明授权
    히알루론산 카테콜 접합체 및 이의 용도 有权
    透明质酸儿茶酚缀合物及其用途

    公开(公告)号:KR101340044B1

    公开(公告)日:2013-12-10

    申请号:KR1020110110777

    申请日:2011-10-27

    Abstract: 본 발명은 히알루론산 카테콜 접합체 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 히알루론산 카테콜 제조 후 의료용 이식물의 표면을 개질 시키는 기술과 생체활성물질을 고정화 시키는 방법을 포함하는 의료용 이식물 제조방법을 제공한다. 본 발명의 방법에 따라 제조된 히알루론산 카테콜 접합체는 임플란트, 치과용 임플란트, 스텐트, 나사, 골 대체물 등의 의료용 이식물 혹은 의료용 소재 표면에 고정화 하여 더 나은 소재로 개발할 수 있으므로 다양한 의료용 물질에 적용시킬 경우 매우 유용한 코팅 방법을 제공한다.

    히알루론산 카테콜 접합체 및 이의 용도
    8.
    发明公开
    히알루론산 카테콜 접합체 및 이의 용도 有权
    HYALURONIC ACID CATECHOL联合使用及其用途

    公开(公告)号:KR1020130046283A

    公开(公告)日:2013-05-07

    申请号:KR1020110110777

    申请日:2011-10-27

    Abstract: PURPOSE: A hyaluronic acid catechol conjugate and uses thereof are provided to easily give adhesiveness to biocompatible hyaluronic acid as well as to coat various solid surfaces with the biocompatible hyaluronic acid. CONSTITUTION: A hyaluronic acid catechol conjugate is formed by the bonding between carboxyl group of hyaluronic acid and amine group of dopamine with amide bonds. A manufacturing method of a hyaluronic acid catechol conjugate includes the following steps: a step of putting EDC(1-Ethyl-3-[3-dimethyl aminopropyl]carbodiimide Hydrochloride) and NHS(N-hydroxysuccinimide) into a mixture solution of hyaluronic acid and dopamine each with the same equivalent as a dopamine equivalent; a step of allowing the synthesized material to react at pH 2-7 for 2-18 hours; and a step of refining the synthesized material at pH 2-7.

    Abstract translation: 目的:提供透明质酸儿茶酚缀合物及其用途,以容易地对生物相容性透明质酸产生粘附性,以及用生物相容性透明质酸涂覆各种固体表面。 构成:通过透明质酸的羧基与多巴胺的胺基与酰胺键的结合形成透明质酸儿茶酚缀合物。 透明质酸儿茶酚缀合物的制造方法包括以下步骤:将EDC(1-乙基-3- [3-二甲基氨基丙基]碳二亚胺盐酸盐)和NHS(N-羟基琥珀酰亚胺)放入透明质酸和 多巴胺各自与多巴胺当量相同; 使合成的材料在pH 2-7下反应2-18小时的步骤; 以及在pH 2-7下精制合成材料的步骤。

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