公开(公告)号：KR100658436B1

公开(公告)日：2006-12-27

申请号：KR1020050120648

申请日：2005-12-09

Applicant: 한국화학연구원 ,  한올바이오파마주식회사

Inventor： 신병철 ,  성하수 ,  이애리 ,  천혜경 ,  공재양 ,  전성수 ,  조영관

IPC: A61K31/714 ,  A61P17/00

Abstract: An external application composition for improvement of skin diseases comprising adenosylcobalamin is provided to inhibit edema and flare in the skin, and to promote skin absorption of effective components. The external application composition for improvement of skin diseases comprises adenosylcobalamin as an effective ingredient, wherein the amount of adenosylcobalamin is 0.01-7 wt.%; the composition further comprises one compound selected from methylcobalamin, hydroxycobalamin and cyanocobalamin as an effective ingredient; the composition further comprises one selected from steroid reagents, vitamin reagents and immunosuppressant; the adenosylcobalamin is encapsulated by a liposome composed of phospholipids and cholesterol; the composition further comprises 50-500 parts by weight of surfactant having C8-C16 alkyl group based on 1 part by weight of effective ingredients; and the composition is formulated as hydrated gel, emulsion cream, liposome-containing hydrated gel, ointment, liquid, suspension, plaster patches or lotion.

Abstract translation: 提供了用于改善皮肤疾病的外用组合物，其包含腺苷钴胺素以抑制皮肤中的水肿和眩光，并促进有效成分的皮肤吸收。 用于改善皮肤病的外用组合物包含腺苷钴胺素作为有效成分，其中腺苷钴胺素的含量为0.01-7重量％; 该组合物还包含一种选自甲基钴胺素，羟钴胺素和氰钴胺素的化合物作为有效成分; 该组合物还包含选自甾体试剂，维生素试剂和免疫抑制剂中的一种; 腺苷钴胺素由包含磷脂和胆固醇的脂质体包封; 基于1重量份的有效成分，该组合物还包含50-500重量份的具有C8-C16烷基的表面活性剂; 并且该组合物被配制为水合凝胶，乳液霜剂，含脂质体的水合凝胶，软膏，液体，悬浮液，膏药贴剂或洗剂。

公开(公告)号：KR100768265B1

公开(公告)日：2007-10-17

申请号：KR1020050107472

申请日：2005-11-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 신병철 ,  이애리 ,  한희동 ,  성하수

IPC: A61K9/127

Abstract: 본 발명은 헤파린과 같은 음전하를 지니고 있는 고분자를 양전하를 띄고 있는 리포솜의 표면에 정전기적 결합에 의하여 결합시킴으로서 친수성 고분자가 결합된 리포솜을 제조하는 것으로, 더욱 상세하게는 혈액 내에서 리포솜의 구조적인 안정성과 체내 순환시간을 증가시키기 위하여 음전하의 헤파린을 리포솜의 표면에 결합 하여 리포솜의 체내순환시간을 증가시키는 한편 항암제의 체내 독성을 감소시키고 종양 조직 내부로 약물을 효과적으로 전달 할 수 있는 효율적인 리포솜의 제조방법에 관한 것이다.
안정성, 순환시간, 리포솜, 헤파린, 친수성 고분자

公开(公告)号：KR1020060121521A

公开(公告)日：2006-11-29

申请号：KR1020050043752

申请日：2005-05-24

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 신병철 ,  이애리 ,  한희동 ,  최민수

IPC: A61K9/127

CPC classification number: A61K47/34 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/127 ,  A61K31/704 ,  A61K2121/00 ,  Y10S514/97

Abstract: Comb-PEG(polyethylene glycol) conjugated liposomes and a preparation method thereof are provided to improve stability and retention time in blood by increasing the amount of polyethylene glycol in the liposomes, so that long term release of drugs is induced and side effects are minimized. The comb-PEG conjugated liposomes are prepared by hydrating comb type of polyethylene glycol represented by the formula(1) having average molecular weight of 1000-300,000 in lipid, wherein m is 1 to 6, and n is 1 to 9; the lipid is L-a-phosphatidyl choline or cholesterol; the amount of lipid is 70-99 wt.% and the amount of polyethylene glycol is 1-30 wt.%; and the liposomes have particle diameter of 30-400nm. The method for preparing the comb-PEG conjugated liposomes comprises the steps of: polymerizing (a) 50-80 mole ratio of methyl meta-acrylate, (b) 10-40 mole ratio of poly(ethylene glycol) meta-acrylate and (c) 10-30 mole ratio of poly(ethylene glycol) methylether meta-acrylate to prepare comb type of polyethylene glycol represented by the formula(1); and mixing and hydrating 1-30 wt.% of comb type of polyethylene glycol with 70-99 wt.% of L-a-phosphatidyl choline or cholesterol.

Abstract translation: 提供了Comb-PEG（聚乙二醇）缀合的脂质体及其制备方法，以通过增加脂质体中的聚乙二醇的量来提高血液中的稳定性和保留时间，从而诱发药物的长期释放并使副作用最小化。 通过将脂质中平均分子量为1000-300,000的式（1）表示的梳状聚乙二醇水合，其中m为1-6，n为1至9，制备梳形PEG共轭脂质体。 脂质是L-α-磷脂酰胆碱或胆固醇; 脂质的量为70-99重量％，聚乙二醇的量为1-30重量％; 脂质体的粒径为30-400nm。 制备comb-PEG缀合的脂质体的方法包括以下步骤：聚合（a）50-80摩尔比的甲基丙烯酸甲酯，（b）10-40摩尔比的聚（乙二醇）偏丙烯酸酯和（c ）10-30摩尔比的聚（乙二醇）甲基醚间丙烯酸酯以制备由式（1）表示的梳型聚乙二醇; 并将1-30重量％的梳型聚乙二醇与70-99重量％的L-α-磷脂酰胆碱或胆固醇进行混合和水合。

公开(公告)号：KR1020070050195A

公开(公告)日：2007-05-15

申请号：KR1020050107472

申请日：2005-11-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 신병철 ,  이애리 ,  한희동 ,  성하수

IPC: A61K9/127

CPC classification number: A61K9/1271 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/727 ,  A61K47/24 ,  A61K47/6809 ,  A61K47/6927

Abstract: 본 발명은 헤파린과 같은 음전하를 지니고 있는 고분자를 양전하를 띄고 있는 리포솜의 표면에 정전기적 결합에 의하여 결합시킴으로서 친수성 고분자가 결합된 리포솜을 제조하는 것으로, 더욱 상세하게는 혈액 내에서 리포솜의 구조적인 안정성과 체내 순환시간을 증가시키기 위하여 음전하의 헤파린을 리포솜의 표면에 결합 하여 리포솜의 체내순환시간을 증가시키는 한편 항암제의 체내 독성을 감소시키고 종양 조직 내부로 약물을 효과적으로 전달 할 수 있는 효율적인 리포솜의 제조방법에 관한 것이다.
안정성, 순환시간, 리포솜, 헤파린, 친수성 고분자

公开(公告)号：KR100684380B1

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：KR1020050043752

申请日：2005-05-24

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 신병철 ,  이애리 ,  한희동 ,  최민수

IPC: A61K9/127

Abstract: 본 발명은 빗살형 폴리에틸렌글리콜(comb PEG)을 결합한 리포솜 및 이의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 혈액 내에서의 안정성과 순환시간을 증가시키기 위하여 지질막 표면에 단백질과 흡착이 적은 고분자 물질을 도입하는 방법에 있어서, 상기 고분자 물질로는 메틸 메타크릴레이트가 기본 골격(backbone)을 이루고 있고 빗살 구조의 폴리에틸렌글리콜과 폴리(에틸렌글리콜)메틸에테르가 측쇄기로 도입된 빗살형 폴리에틸렌글리콜(comb PEG)을 지질과 함께 수화시켜 제조된 리포솜이, 종래에 비해 리포솜 내에 포함된 폴리에틸렌글리콜(PEG)의 함량이 대폭 증가되어 리포솜의 안정성 및 체내 체류성이 월등히 향상되므로 약물의 장기적 방출을 유도하고 부작용을 최소화 한 빗살형 폴리에틸렌글리콜(comb PEG)을 결합한 리포솜 및 이의 제조방법에 관한 것이다.
안정성, 체내 체류성, 리포솜