Abstract:
아데포버 디피복실(adefovir dipivoxil)의 결정형 L의 제조방법으로서, 아데포버 디피복실의 이소프로필알코올 또는 아세트산에틸 용액에 항용매를 첨가하고 교반하여 결정을 생성시키는 방법에 개시되며, 이러한 제조방법에 따르면, 기존에 알려진 방법 보다 훨씬 온화한 조건에서 목적하는 아데포버 디피복실의 결정형 L을 균일하고 적절한 크기로 용이하게 얻을 수 있다.
Abstract:
본 발명에 따른 아데포버 디피복실의 결정형은, 에틸알코올 용제화형인 것을 특징으로 한다. 이러한 아데포버 디피복실의 결정형의 제조방법은, 아데포버 디피복실을 무수 에틸알코올에 용해하는 공정, 및 용해 공정에 의해 얻어진 아데포버 디피복실 용액을 냉각 교반하여 결정을 형성시키는 공정을 포함한다. 본 발명에 따른 아데포버 디피복실의 결정형은, 용해도와 용해속도가 빠르고, 생체 안전성이 우수하며, 의약분야 등에서 폭넓은 활용이 가능하다.
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본 발명은 약리학적 활성 성분을 포함하는 매트릭스; 및 상기 매트릭스 상에 서방성 막 형성 물질을 포함하는 서방성층을 포함하는 서방성 미립자에 관한 것이다. 본 발명의 서방성 미립자는 효과적인 약물의 이중 방출 제어가 가능할 뿐만 아니라, 적은 양의 코팅물질을 사용하는 경우에도 우수한 용출 특성을 나타낼 수 있다.
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본 발명은 난용성 약물의 나노입자를 포함하는 분말의 제조방법, 그에 의해 제조된 분말 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법 은 표면 안정화제의 존재 하에 나노입자화된 난용성 약물의 균질화된 분산 용액을 제공하는 단계, 균질화된 분산 용액과 수용성 분산제 용액을 혼합하는 단계, 및 결 과로서 얻어진 혼합 용액을 건조시켜 분말을 회수하는 단계를 포함한다. 본 발명의 제조방법에 의한 난용성 약물의 나노입자를 포함하는 분말은 수용 액에 재분산시 난용성 약물이 나노수준의 입자크기를 유지하면서,약물의 용해도와 용출속도가 증가하여 향상된 생체이용률을 나타내므로, 난용성 약물의 경구 투여 또는 비경구 투여를 목적으로 하는 제형 개발에 유용하게 활용될 수 있다.