公开(公告)号：WO2015080435A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：PCT/KR2014/011266

申请日：2014-11-21

Applicant: 화일약품주식회사

Inventor： 홍용래 ,  노성구 ,  조중명

IPC: C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  A61K31/34 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D307/58 ,  A61K31/341

Abstract: 본 발명은 4-(3-(3-플루오로페닐)-5,5-디메틸-4-옥소-4,5-디하이드로 푸란-2-일)벤젠설폰아마이드를 제조하는 방법에 관한 것으로, 본 발명의 방법을 이용하면 상기 화합물을 매우 간편하고 경제적인 방법에 따라 고수율로 대량 생산할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及制备4-（3-（3-氟苯基）-5,5-二甲基-4-氧代-4,5-二氢呋喃-2-基）苯磺酰胺的方法。 通过使用本发明的方法，可以以非常方便和经济的方法以高产率批量生产化合物。

公开(公告)号：KR1020150060579A

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：KR1020140165226

申请日：2014-11-25

Applicant: 화일약품주식회사

Inventor： 홍용래 ,  노성구 ,  조중명

IPC: C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  A61K31/34

CPC classification number: C07D307/58 ,  A61K31/341 ,  C07D307/38 ,  A61K31/34

Abstract: 본발명은 4-(3-(3-플루오로페닐)-5,5-디메틸-4-옥소-4,5-디하이드로푸란-2-일)벤젠설폰아마이드를제조하는방법에관한것으로, 본발명의방법을이용하면상기화합물을매우간편하고경제적인방법에따라고수율로대량생산할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及制备4-（3-（3-氟苯基）-5,5-二甲基-4-氧代-4,5-二氢呋喃-2-基）苯磺酰胺的方法。 通过使用本发明的方法，可以按照非常方便和经济的方法以高产率批量生产化合物。 由化学式1表示的化合物的制备方法包括以下步骤：（1）通过活化化学式2的化合物获得化学式3的化合物; （2）通过使化学式3的化合物与化学式4的化合物反应获得化学式5的化合物; （3）通过使化学式5的化合物与化学式11的化合物反应获得化学式6的化合物; （4）通过部分氧化化学式6的化合物获得化学式7的化合物; （5）通过喷射器重排将化学式7的化合物转化为α-酰氧基 - 硫醚中间体并进行氧化，得到化学式8的化合物; （6）通过水解化学式8的化合物获得化学式9的化合物; 并通过活化化学式9的化合物获得化学式1的化合物，得到磺酰氯中间体并使其与氨水反应。