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    CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS
    5.
    发明专利
    CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS 未知

    公开(公告)号：SG181915A1

    公开(公告)日：2012-07-30

    申请号：SG2012046850

    申请日：2010-12-21

    Applicant: ABBOTT GMBH & CO KG ,  ABBOTT LAB

    Inventor： KLING ANDREAS ,  JANTOS KATJA ,  MACK HELMUT ,  MOELLER ACHIM ,  HORNBERGER WILFRIED ,  BACKFISCH GISELA ,  LAO YANBIN ,  NIJSEN MARJOLEEN

    Abstract: The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula I in which R1, R2, R3 R4, R5, m and n have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof, the hydrates thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein R1 is optionally substituted phenyl-C1-C2-alkyl or hetaryl-C1-C2-alkyl, R2 is optionally substituted aryl, hetaryl, aryl-C1-C6-alkyl, aryl-C2-C6-alkenyl or hetaryl-C1-C4-alkyl, R3 is C1-C3-alkyl, C1-C3-haloalkyl, C2-C4-alkenyl, C3-C6-cycloalkyl, C3-C6-cycloalkyl-C1-C2-alkyl, or phenyl-C1-C3-alkyl, R4 and R5 independently of one another are halogen, CF3, CHF2, CH2F, C1-C2-alkyl or C1-C2-alkoxy, and m and n independently of one another are 0 or 1.

    COMPUESTOS CARBOXAMIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES IV DE CALPAINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS
    6.
    发明专利
    COMPUESTOS CARBOXAMIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES IV DE CALPAINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS 未知

    公开(公告)号：AR079665A1

    公开(公告)日：2012-02-08

    申请号：ARP100104829

    申请日：2010-12-21

    Applicant: ABBOTT LAB ,  ABBOTT GMBH & CO KG

    Inventor： HORNBERGER WILFRIED ,  BACKFISCH GISELA ,  LAO YANBIN ,  NIJSEN MARJOLEEN ,  MACK HELMUT ,  KLING ANDREAS ,  JANTOS KATJA ,  MOLLER ACHIM

    IPC: C07D401/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

    Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto carboxamida caracterizado porque es de la formula (1) en donde R1 es alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, donde los ultimos 3 radicales mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, donde un grupo CH2 en la porcion cicloalquilo de los ultimos dos radicales mencionados puede reemplazarse por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar una union doble, donde la porcion cicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-6, aril-alquenilo C2-6, hetaril-alquilo C1-4 o hetaril-alquenilo C2-6, donde arilo y hetarilo en los ultimos 6 radicales mencionados puede no estar sustituido o tener 1, 2, 3 o 4 radicales idénticos o diferentes R1c; donde R1a se selecciona en forma independiente entre sí entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquiloxi C3-7, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, COORa1, CONRa2Ra3, SO2NRa2Ra3, NRa2-SO2-Ra4, NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4 y NRa6Ra7; R1b se selecciona en forma independiente entre sí entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halogeno, fenilo que opcionalmente tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, donde las porciones alquilo en los ultimos 3 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenadas y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, COORb1, CONRb2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2-SO2-Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4 y NRb6Rb7, además dos radicales R1b pueden formar juntos un grupo alquileno C1-4, o 2 radicales R1b unidos a átomos de C adyacentes de cicloalquilo pueden formar junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos también un anillo benceno; R1c se selecciona en forma independiente entre sí entre OH, SH, halogeno, NO2, NH2, CN, COOH, OCH2COOH, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, alquiltio C1-6, donde las porciones alquilo en los ultimos 4 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenadas y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, cicloalquiloxi C3-7, donde la porcion cicloalquilo de los ultimos tres radicales mencionados puede tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, O-arilo, O-CH2-arilo, donde los ultimos tres radicales mencionados no están sustituidos en la porcion arilo o pueden tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1d, COORc1, CONRc2Rc3, SO2NRc2Rc3, NRc2-SO2-Rc4, NRc2-CO-Rc5, SO2-Rc4, -(CH2)p-NRc6Rc7 con p = 0, 1 2, 3, 4, 5 o 6 y O-(CH2)qNRc6Rc7 con q = 2, 3, 4, 5 o 6; donde Ra1, Rb1 y Rc1 son en forma independiente entre sí H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-4, donde arilo y hetarilo en los ultimos 4 radicales mencionados no están sustituidos o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d; Ra2, Rb2 y Rc2 son en forma independiente entre si H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-4, donde arilo y hetarilo en los ultimos 4 radicales mencionados no están sustituidos o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d; y Ra3, Rb3 y Rc3 son en forma independiente entre sí H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-4, donde arilo y hetarilo en los ultimos 4 radicales mencionados no están sustituidos o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d; o los dos radicales Ra2 y Ra3, o Rb2 y Rb3 o Rc2 y Rc3 forman junto con el átomo de N un heterociclo con nitrogeno de entre 3 y 7 miembros opcionalmente sustituido que puede tener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales idénticos o diferentes del grupo de O, N, S como miembros del anillo; Ra4, Rb4 y Rc4 son en forma independiente entre sí alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-4, donde arilo y hetarilo en los ultimos 4 radicales mencionados no están sustituidos o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d; y Ra5, Rb5 y Rc5 tienen en forma independiente entre sí uno de los significados mencionados para Ra1, Rb1 y Rc1; Ra6, Rb6 y Rc6 son en forma independiente entre sí H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, CO-alquilo C1-6, CO-O-alquilo C1-6, SO2-alquilo C1-6, arilo, hetarilo, O-arilo, OCH2-arilo, aril-alquilo C1-4, hetaril-alquilo C1-4, CO-arilo, CO-hetarilo, CO-(aril-alquilo C1-4), CO-(hetaril-alquilo C1-4), CO-O-arilo, CO-O-hetarilo, CO-O-(aril-alquilo C1-4), CO-O(hetaril-alquilo C1-4), SO2-arilo, SO2-hetarilo, SO2-(aril-alquilo C1-4) o SO2-(hetaril-alquilo C1-4), donde arilo y hetarilo en los ultimos 18 radicales mencionados no están sustituidos o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d; y Ra7, Rb7 y Rc7 son en forma independiente entre sí H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, o alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-4, donde arilo y hetarilo en los ultimos 4 radicales mencionados no están sustituidos o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes R1d; o los dos radicales Ra6 y Ra7, o Rb6 y Rb7 o Rc6 y Rc7 forman junto con el átomo de N un heterociclo con nitrogeno de entre 3 y 7 miembros opcionalmente sustituido que puede tener opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales idénticos o diferentes del grupo de O, N y S como miembros del anillo, o dos radicales R1b o dos radicales R1c unidos a átomos de C adyacentes forman junto con los átomos de C a los cuales están unidos un carbociclo de 4, 5, 6 o 7 miembros opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos idénticos o diferentes del grupo de O, N y S como miembros del anillo; R1d se selecciona entre halogeno, OH, SH, NO2, COOH, C(O)NH2, CHO, CN, NH2, OCH2COOH, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, haloalquiltio C1-6, CO-alquilo C1-6, CO-O-alquilo C1-6, NH-alquilo C1-6, NHCHO, NH-C(O)-alquilo C1-6, y SO2-alquilo C1-6; R2 es cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, donde un grupo CH2 en la porcion cicloalquilo de los ultimos dos radicales mencionados puede reemplazarse por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar una union doble, donde la porcion cicloalquilo puede tener adicionalmente 1, 2, 3 o 4 radicales R2b; arilo, O-arilo, O-CH2-arilo, hetarilo, aril-C1-6-alquilo, aril-alquenilo C2-6, hetaril-alquilo C1-4 o hetaril-alquenilo C2-6, donde arilo y hetarilo en los ultimos 8 radicales mencionados pueden no estar sustituidos o tener 1, 2, 3 o 4 radicales R2c idénticos o diferentes; donde R2b tiene uno de los significados indicados para R1b, y R2c tiene uno de los significados indicados para R1c; R3 alquilo C3-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 que tiene 1, 2 o 3 sustituyentes Rxa, o cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, heterocicloalquil C3-7-alquilo C1-4, donde la porcion cicloalquilo o heterocicloalquilo de los ultimos 3 radicales mencionados puede tener 1, 2, 3 o 4 radicales Rxb, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o alcoxi C1-6-alquilo C1-4, donde alquilo, alquenilo, alcoxi, alquinilo, en los ultimos 3 radicales mencionados no están sustituidos o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes Rxa, arilo, aril-alquilo C1-4, hetarilo o hetaril-alquilo C1-4, donde arilo y hetarilo en los ultimos 4 radicales mencionados no están sustituidos o tienen 1, 2 o 3 sustituyentes Rxd; donde Rxa tiene uno de los significados indicados para R1a, Rxb tiene uno de los significados indicados para R1b, y Rxd tiene uno de los significados indicados para R1d o dos radicales Rxd que están unidos a átomos de carbono adyacentes de arilo o hetarilo pueden formar un anillo benceno fusionado que no está sustituido o tiene 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halogeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 y haloalcoxi C1-4; R4 y R5 se seleccionan en forma independiente entre sí entre halogeno, NH2, CN, CF3, CHF2, CH2F, O-CF3, O-CHF2, O-CH2F, COOH, OCH2COOH, alquilo C1-2, alcoxi C1-2, alcoxi C1-2-alquilo C1-2, alquiltio C1-2, CH2NRR', donde R y R' se seleccionan en forma independiente entre sí entre hidrogeno y alquilo C1-4; m es 0, 1 o 2; n es 0 ,1 o 2; y los tautomeros del mismo, los hidratos del mismo, las prodrogas del mismo y las sales farmacéuticamente adecuadas del mismo. Reivindicacion 14: Una composicion farmacéutica, caracterizada porque comprende al menos un compuesto carboxamida reivindicado en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12 y un vehículo. Reivindicacion 28: Un método para el tratamiento terapéutico y/o la profilaxis de un mamífero que necesita tratamiento, caracterizado porque comprende administrar una cantidad efectiva de por lo menos un compuesto reivindicado en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12 para el tratamiento de una enfermedad, de una condicion o de una discapacidad indicada en cualquiera de las reivindicaciones 15 a 27.

    CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS IV
    10.
    发明专利
    CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS IV 未知

    公开(公告)号：CA2783714A1

    公开(公告)日：2011-06-30

    申请号：CA2783714

    申请日：2010-12-21

    Applicant: ABBOTT GMBH & CO KG ,  ABBOTT LAB

    Inventor： KLING ANDREAS ,  JANTOS KATJA ,  MACK HELMUT ,  MOELLER ACHIM ,  HORNBERGER WILFRIED ,  BACKFISCH GISELA ,  LAO YANBIN ,  NIJSEN MARJOLEEN

    IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00

    Abstract: The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula I in which R1, R2, R3 R4, R5,, m and n have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof, the hydrates thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein R1 is optionally substituted phenyl-C1-C2-alkyl or hetaryl-C1-C2-alkyl, R2 is optionally substituted aryl, hetaryl, aryl-C1-C6-alkyl, aryl-C2-C6-alkenyl or hetaryl-C1-C4-alkyl, R3 is C3-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C2-C4-alkenyl, C3-C6-cycloalkyl, C3-C6-cycloalkyl-C1-C2-alkyl, C3-C6- heterocycloalkyl-C1-C2-alkyl, phenyl-C1-C3-alkyl, pyridin-2-yl-C1-C3-alkyl or 1,3- benzoxazol-2-yl-methyl, R4 and R5 independently of one another are halogen, CF3, CHF2, CH2F, C1-C2-alkyl or C1-C2-alkoxy, and m and n independently of one another are 0 or 1.

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