公开(公告)号：JP2013121969A

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：JP2013008959

申请日：2013-01-22

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： SCHRIMPF MICHAEL R ,  NERSESIAN DIANA L ,  SIPPY KEVIN B ,  JI JIANGUO ,  LI TAO ,  SCANIO MARC ,  SHI LEI ,  LEE CHIH-HUNG ,  BUNNELLE WILLIAM H ,  ZHANG GEOFF G Z ,  BRACKEMEYER PAUL J ,  CHEN SHUANG ,  HENRY RODGER F

IPC: C07D471/18 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/08 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P21/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D471/18 ,  A61K31/095 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07C309/29 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07F5/022

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel azaadamantane derivatives.SOLUTION: The invention relates to compounds that are azaadamantane derivatives of formula (I), particularly ether- or amine-substituted azaadamantane derivatives and salts and prodrugs thereof. In the formula, Ldenotes -O- or -NR-; A denotes -Ar, -Ar-L-Aror -Ar-L-Ar; Ardenotes aryl or heteroaryl; Ardenotes aryl or monocyclic heteroaryl; Ardenotes aryl or heteroaryl; Ardenotes bicyclic heteroaryl; Ardenotes aryl or heteroaryl; Ldenotes a binding, -O -, -NR-, -CH- or -C(O)NR-; L3 denotes a binding, -O-, -NR-or -CH-; and Rdenotes hydrogen or alkyl.

Abstract translation: 待解决的问题：提供新的氮杂金刚烷衍生物。 解决方案：本发明涉及式（I）的氮杂金刚烷衍生物，特别是醚或胺取代的氮杂金刚烷衍生物及其盐和前药的化合物。 在该式中，L 1 表示-O-或-NR a - ; A表示-Ar 1 ，-Ar 2 -L 2 3 或-Ar 4 -L 3 -Ar 5 ; Ar 1 表示芳基或杂芳基; Ar 2表示芳基或单环杂芳基; Ar 3 表示芳基或杂芳基; Ar 4 表示双环杂芳基; Ar 5 表示芳基或杂芳基; L 2 表示结合，-O - ， - NR a - ，-CH 2 - 或-C（O）NR a - ; L3表示结合，-O-，-NR a - 或-CH 2 并且R a 表示氢或烷基。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012041349A

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：JP2011202172

申请日：2011-09-15

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： SCHRIMPF MICHAEL R ,  TIETJE KARIN R ,  TOUPENCE RICHARD B ,  JI JIANGUO ,  BASHA ANWER ,  BUNNELLE WILLIAM H ,  DAANEN JEROME F ,  PACE JENNIFER M ,  SIPPY KEVIN B

IPC: C07D231/54 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a series of N-substituted diazabicyclic compound, a method for selectively controlling releasing of a synaptic transmission substance in mammals by using the compound, and a pharmaceutical composition including the compound.SOLUTION: The present invention provides a compound expressed by formula (I), a pharmaceutical composition of the compound, and use of the composition to control synaptic transmission in mammals (in a nicotinic acetylcholine receptor ligand). In formula (I), A is selected from a group consisting of CH2, CH2CH2, and the like; B is selected from a group consisting of CH2 and CH2CH2, however, when A is CH2CH2CH2, B is CH2; Y is selected from a group consisting of CH2 and CH2CH2; Z is selected from a group consisting of CH2 and CH2CH2, however, when Y is CH2CH2, Z is a covalent bond, and when Z is CH2CH2, Y is a covalent bond; and Rl is pyridine or the like.

Abstract translation: 待解决的问题：提供一系列N-取代的二氮杂双环化合物，通过使用该化合物选择性地控制哺乳动物突触传递物质的释放的方法和包含该化合物的药物组合物。 解决方案：本发明提供由式（I）表示的化合物，该化合物的药物组合物，以及该组合物用于控制哺乳动物（在烟碱乙酰胆碱受体配体）中突触传递的用途。 在式（I）中，A选自由CH 2，CH 2 CH 2等组成的组; B选自CH 2和CH 2 CH 2，但是当A是CH 2 CH 2 CH 2时，B是CH 2; Y选自CH 2和CH 2 CH 2; Z选自CH 2和CH 2 CH 2，但是当Y为CH 2 CH 2时，Z为共价键，当Z为CH 2 CH 2时，Y为共价键; 并且R 1是吡啶等。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：WO2010036998A3

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/US2009058553

申请日：2009-09-28

Applicant: ABBOTT LAB ,  SCHRIMPF MICHAEL R ,  LEE CHIH-HUNG ,  LI TAO ,  GFESSER GREGORY A ,  MORTELL KATHLEEN H ,  FAGHIH RAMIN ,  NERSESIAN DIANA L ,  SIPPY KEVIN B ,  BUNNELLE WILLIAM H ,  SCANIO MARC ,  SHI LEI ,  GOPALAKRISHNAN MURALI ,  DONNELLY-ROBERTS DIANA ,  HU MIN

Inventor： SCHRIMPF MICHAEL R ,  LEE CHIH-HUNG ,  LI TAO ,  GFESSER GREGORY A ,  MORTELL KATHLEEN H ,  FAGHIH RAMIN ,  NERSESIAN DIANA L ,  SIPPY KEVIN B ,  BUNNELLE WILLIAM H ,  SCANIO MARC ,  SHI LEI ,  GOPALAKRISHNAN MURALI ,  DONNELLY-ROBERTS DIANA ,  HU MIN

IPC: C07D487/18 ,  A61K31/33 ,  A61P25/00

CPC classification number: G01N33/5058 ,  C07D471/18 ,  C07D487/10 ,  C07D487/18 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/28 ,  G01N2800/30

Abstract: The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), (II), (III), (IV), (V), or (VI) wherein a, R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, X, Y, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

Abstract translation: 本申请涉及式（I），（II），（III），（IV），（V）或（VI）的吲哚和二氢吲哚衍生物，其中a，R1，R2，R3，R4，R5， V，W，X，Y和Z如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：WO2011008312A3

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：PCT/US2010027931

申请日：2010-03-19

Applicant: ABBOTT LAB ,  SCHRIMPF MICHAEL R ,  LEE CHIH-HUNG ,  LI TAO ,  GFESSER GREGORY A ,  MORTELL KATHLEEN H ,  FAGHIH RAMIN ,  NERSESIAN DIANA L ,  SIPPY KEVIN B ,  BUNNELLE WILLIAM H ,  SCANIO MARC ,  SHI LEI ,  GOPALAKRISHNAN MURALI ,  DONNELLY-ROBERTS DIANA L ,  HU MIN

Inventor： SCHRIMPF MICHAEL R ,  LEE CHIH-HUNG ,  LI TAO ,  GFESSER GREGORY A ,  MORTELL KATHLEEN H ,  FAGHIH RAMIN ,  NERSESIAN DIANA L ,  SIPPY KEVIN B ,  BUNNELLE WILLIAM H ,  SCANIO MARC ,  SHI LEI ,  GOPALAKRISHNAN MURALI ,  DONNELLY-ROBERTS DIANA L ,  HU MIN

IPC: C07D487/18 ,  A61K31/33 ,  A61P25/00 ,  C07D471/18

CPC classification number: C07D471/18 ,  C07D487/18

Abstract: The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I), (II), (III), (IV), (V), or (VI) wherein a, R1, R2, R3, R4, R5, U, V, W, X, Y, and Z are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

Abstract translation: 本发明涉及式（I），（II），（III），（IV），（V）或（VI）的吲哚和吲哚啉衍生物，其中a，R1，R2，R3，R4，R5， V，W，X，Y和Z如说明书中所定义。 本申请还涉及包含此类化合物的组合物，以及使用此类化合物和组合物治疗疾病状况的方法，以及鉴定此类化合物的方法。

公开(公告)号：WO2007084535A3

公开(公告)日：2007-09-07

申请号：PCT/US2007001193

申请日：2007-01-17

Applicant: ABBOTT LAB ,  VERLINDEN MARIA-HELENA ,  MEYER MICHAEL D ,  DECKER MICHAEL W ,  SULLIVAN JAMES P ,  BUNNELLE WILLIAM H

Inventor： VERLINDEN MARIA-HELENA ,  MEYER MICHAEL D ,  DECKER MICHAEL W ,  SULLIVAN JAMES P ,  BUNNELLE WILLIAM H

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  G01N33/944 ,  G01N2500/00

Abstract: The invention relates to neuronal nicotinic receptor ligands, methods of identifying such ligands for neuronal nicotinic receptor modulation, particularly such ligands demonstrating beneficial side effect tolerability, and methods of using such neuronal nicotinic receptor ligands to provide pharmaceutical compositions and products.

Abstract translation: 本发明涉及神经元烟碱受体配体，鉴定神经元烟碱受体调节的这种配体的方法，特别是显示出有益的副作用耐受性的这种配体，以及使用这种神经元烟碱受体配体提供药物组合物和产品的方法。

公开(公告)号：WO2007018738A3

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：PCT/US2006023091

申请日：2006-06-14

Applicant: ABBOTT LAB ,  JI JIANGUO ,  LI TAO ,  MORTELL KATHLEEN H ,  SCHRIMPF MICHAEL R ,  NERSESIAN DIANA L ,  PAN LIPING ,  BUNNELLE WILLIAM H

Inventor： JI JIANGUO ,  LI TAO ,  MORTELL KATHLEEN H ,  SCHRIMPF MICHAEL R ,  NERSESIAN DIANA L ,  PAN LIPING ,  BUNNELLE WILLIAM H

IPC: C07D453/02 ,  A61K31/439 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D453/02

Abstract: Compounds of formula (I) wherein n is 0, 1, or 2; A is N or N + -O - ; X is O, S, -NH-, and -N-alkyl-; Ar 1 is a 6-membered aromatic ring; and Ar 2 is a fused bicycloheterocycle. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by a7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions having compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

Abstract translation: 其中n为0,1或2的式（I）化合物; A是N或N + O - - O - X是O，S，-NH-和-N-烷基 - ; Ar 1是6元芳环; 并且Ar 2是稠合的双环杂环。 该化合物可用于治疗由α7nAChR配体预防或改善的病症或病症。 还公开了具有式（I）化合物的药物组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：WO2010138828A3

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：PCT/US2010036596

申请日：2010-05-28

Applicant: ABBOTT LAB ,  SCANIO MARC J ,  BUNNELLE WILLIAM H ,  CARROLL WILLIAM A ,  PEDDI SRIDHAR ,  PEREZ-MEDRANO ARTURO ,  SHI LEI

Inventor： SCANIO MARC J ,  BUNNELLE WILLIAM H ,  CARROLL WILLIAM A ,  PEDDI SRIDHAR ,  PEREZ-MEDRANO ARTURO ,  SHI LEI

IPC: C07D239/92 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D239/92 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04

Abstract: Disclosed herein are KCNQ potassium channels modulators of formula (I) wherein ring G1, X, R1, and R2 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.

Abstract translation: 本文公开了式（I）的KCNQ钾通道调节剂，其中环G1，X，R1和R2如说明书中所定义。 包含这些化合物的组合物; 还描述了使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。

公开(公告)号：WO2007018738A8

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：PCT/US2006023091

申请日：2006-06-14

Applicant: ABBOTT LAB ,  JI JIANGUO ,  LI TAO ,  MORTELL KATHLEEN H ,  SCHRIMPF MICHAEL R ,  NERSESIAN DIANA L ,  PAN LIPING ,  BUNNELLE WILLIAM H

Inventor： JI JIANGUO ,  LI TAO ,  MORTELL KATHLEEN H ,  SCHRIMPF MICHAEL R ,  NERSESIAN DIANA L ,  PAN LIPING ,  BUNNELLE WILLIAM H

IPC: C07D453/02 ,  A61K31/439 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D453/02

Abstract: Compounds of formula (I) wherein n is 0, 1, or 2; A is N or N + -O - ; X is O, S, -NH-, and -N-alkyl-; Ar 1 is a 6-membered aromatic ring; and Ar 2 is a fused bicycloheterocycle. The compounds are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by a7 nAChR ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions having compounds of formula (I) and methods for using such compounds and compositions.

Abstract translation: 其中n是0,1或2的式（I）化合物; A是N或N ^{+ -O - ; X是O，S，-NH-和-N-烷基 - ; Ar 1是一个6元芳香环; 并且Ar 2是稠合双环杂环。 这些化合物可用于治疗由nAChR配体预防或改善的病症或障碍。 还公开了具有式（I）化合物的药物组合物和使用这些化合物和组合物的方法。}

公开(公告)号：WO2011084433A3

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：PCT/US2010060343

申请日：2010-12-14

Applicant: ABBOTT LAB ,  SHI LEI ,  BUNNELLE WILLIAM H ,  LI TAO ,  SCANIO MARC J ,  SCHRIMPF MICHAEL R ,  LEE CHIH-HUNG

Inventor： SHI LEI ,  BUNNELLE WILLIAM H ,  LI TAO ,  SCANIO MARC J ,  SCHRIMPF MICHAEL R ,  LEE CHIH-HUNG

IPC: C07D471/18 ,  A61K31/407 ,  A61K31/439 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D487/18

CPC classification number: C07D471/18 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  C07D487/08

Abstract: The present application relates to indole and indoline derivatives of formula (I) wherein a, R1, R2, R3, h, i, j, m, n, L, Q, and X are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions.

Abstract translation: 本申请涉及式（I）的吲哚和吲哚啉衍生物，其中a，R1，R2，R3，h，i，j，m，n，L，Q和X如说明书中所定义。 本申请还涉及包含此类化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法。

公开(公告)号：WO2007038058A3

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：PCT/US2006036360

申请日：2006-09-19

Applicant: ABBOTT LAB ,  SCHRIMPF MICHAEL R ,  SIPPY KEVIN B ,  ANDERSON DAVID J ,  BUNNELLE WILLIAM H ,  NERSESIAN DIANA L

Inventor： SCHRIMPF MICHAEL R ,  SIPPY KEVIN B ,  ANDERSON DAVID J ,  BUNNELLE WILLIAM H ,  NERSESIAN DIANA L

IPC: C07D471/18 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: The invention relates to amine-substituted aza-adamantane derivatives, compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions. Radiolabelled compounds useful for evaluating the binding affinity to a7 nicotinic acetylcholine receptors also are described.

Abstract translation: 本发明涉及胺取代的氮杂 - 金刚烷衍生物，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和障碍的方法。 还描述了可用于评价对α7烟碱乙酰胆碱受体的结合亲和力的放射性标记化合物。