公开(公告)号：WO1990001295A1

公开(公告)日：1990-02-22

申请号：PCT/US1989003352

申请日：1989-08-03

Applicant: ADVANCED MAGNETICS, INCORPORATED

Inventor： ADVANCED MAGNETICS, INCORPORATED ,  MENZ, Edward, T. ,  ROTHENBERG, Jeffrey, M. ,  GROMAN, Ernest, V. ,  JOSEPHSON, Lee

IPC: A61B06/00

CPC classification number: G01R33/5601 ,  A61K49/085 ,  A61K49/12 ,  A61K49/18 ,  A61K49/1845 ,  A61K49/1848 ,  A61K49/1863 ,  A61K49/1866 ,  A61K49/1869 ,  A61K51/06 ,  A61K2123/00 ,  C08G18/1808 ,  C08G18/1816 ,  C08G18/1825 ,  C08G18/2036 ,  C08G18/246 ,  C08G18/26 ,  C08G2101/00 ,  C08J9/144 ,  C08J2375/04

Abstract: Magnetic resonance (MR) contrast agents are described whose in vivo biodistribution is based upon the ability of certain cells to recognize and internalize the MR contrast agents of the present invention, via receptor mediated endocytosis. The RME-type MR contrast agents are comprised of biodegradable superparamagnetic metal oxides associated with macromolecular species including serum proteins, hormones, asialoglycoproteins, galactose-terminal species, polysaccharides, arabinogalactan, or conjugates of these molecules with other polymeric substances such as a poly(organosilane) and dextran. An MR contrast agent prepared from biodegradable superparamagnetic iron oxide and asialofetuin, for example, arabinogalactan, is selectively localized in the hepatocytes of the liver with no significant accumulation in the spleen. The contrast agents provide an enhanced MR image and valuable information regarding the functional or metabolic state of the organ or tissue under examination.

Abstract translation: 描述了磁共振（MR）造影剂，其体内生物分布基于某些细胞通过受体介导的胞吞作用来识别和内化本发明的MR造影剂的能力。 RME型MR造影剂由与大分子物质相关的可生物降解的超顺磁性金属氧化物组成，包括血清蛋白，激素，去唾液酸糖蛋白，半乳糖末端物质，多糖，阿拉伯半乳聚糖或这些分子与其他聚合物质的共轭物，如聚（有机硅烷 ）和葡聚糖。 由可生物降解的超顺磁性氧化铁和脱唾液酸蛋白（例如阿拉伯半乳聚糖）制备的MR造影剂选择性地定位在肝脏的肝细胞中，在脾脏中没有显着的积累。 造影剂提供增强的MR图像和关于被检查的器官或组织的功能或代谢状态的有价值的信息。

公开(公告)号：EP0381742A1

公开(公告)日：1990-08-16

申请号：EP89909342.0

申请日：1989-08-03

Applicant: ADVANCED MAGNETICS INCORPORATED

Inventor： MENZ, Edward, T. ,  ROTHENBERG, Jeffrey, M. ,  GROMAN, Ernest, V. ,  JOSEPHSON, Lee

IPC: A61B5 ,  A61K31 ,  A61K33 ,  A61K49 ,  A61K51 ,  C08G18 ,  C08J9 ,  G01R33

CPC classification number: G01R33/5601 ,  A61K49/085 ,  A61K49/12 ,  A61K49/18 ,  A61K49/1845 ,  A61K49/1848 ,  A61K49/1863 ,  A61K49/1866 ,  A61K49/1869 ,  A61K51/06 ,  A61K2123/00 ,  C08G18/1808 ,  C08G18/1816 ,  C08G18/1825 ,  C08G18/2036 ,  C08G18/246 ,  C08G18/26 ,  C08G2101/00 ,  C08J9/144 ,  C08J2375/04

Abstract: On a mis au point des agents de contraste de résonance magnétique (RM) dont la biorépartition in vivo est basée sur le pouvoir de certaines cellules de reconnaître et d'intégrer les agents de contraste de RM de la présente invention, via une endocytose induite par récepteur. Les agents de contraste de RM de type RME (endocytose induite par récepteur) se composent d'oxydes métalliques supramagnétiques biodégradables associés à des espèces macromoléculaires comprenant des protéines de sérum, des hormones, des asialoglycoprotéines, des espèces à terminaison de galactose, des polysaccharides, de l'arabinogalactane, ou des conjugués de ces molécules avec d'autres substances polymères telles qu'un poly (organosilane) et dextrane. Un agent de contraste préparé à partir d'oxyde de fer supramagnétique biodégradable et d'asialofétuine, par exemple l'arabinogalactane, est sélectivement localisé dans les hépatocytes du foie sans accumulation significative dans la rate. Les agents de contraste fournissent une meilleure image de RM ainsi que des informations de valeur concernant l'état fonctionnel ou métabolique de l'organe ou du tissu examiné.