COMPUESTOS DE PIRAZOLIL[4,3-C]PIRIDINA SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE RET QUINASA

    公开(公告)号:AR123393A1

    公开(公告)日:2022-11-30

    申请号:ARP190100107

    申请日:2019-01-18

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) y tautómeros, estereoisómeros, y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo, caracterizado porque: R¹ es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 2 - 3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N, O y S, en donde R¹ está opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, hidroxialquilo C₁-C₆, (alcoxi C₁-C₆)alquilo C₁-C₆-, alquenilo C₂-C₆, Cyc¹, hetCyc¹, Ar¹, hetAr¹, (alquilo C₁-C₆)C(=O)-, (alquilo C₁-C₆)₂-P(=O)-, y R’R’’NC(=O)- en donde R’ es hidrógeno y R’’ es hidrógeno, alquilo C₁-C₆ o Cyc²; Cyc¹ es un anillo cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado de 3 - 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre hidroxi, alquilo C₁-C₆ y oxo; hetCyc¹ es un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 6 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre N y O y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C₁-C₆, hidroxi, y oxo; Ar¹ es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, halógeno, e hidroxi; Cyc² es cicloalquilo C₃-C₆ opcionalmente sustituido con hidroxi; hetAr¹ es un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 átomos de nitrógeno en el anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, halógeno, hidroxi, y bencilo; R² es hidrógeno, alquilo C₁-C₆, fluoroalquilo C₁-C₆, cianoalquilo C₁-C₆-, hidroxialquilo C₁-C₆, cicloalquilo C₃-C₆ o (cicloalquil C₃-C₆)alquiloC₁-C₆-; y R³ es hidrógeno, halógeno, ciano, o metilo.

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