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    5-FENILPIRIMIDINAS I SUSTITUIDAS, COMPOSICION FARMACEUTICA Y USO DEL COMPUESTO PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO
    1.
    发明专利
    5-FENILPIRIMIDINAS I SUSTITUIDAS, COMPOSICION FARMACEUTICA Y USO DEL COMPUESTO PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO 未知

    公开(公告)号：AR054220A1

    公开(公告)日：2007-06-13

    申请号：ARP060100329

    申请日：2006-01-30

    Applicant: BASF AG

    Inventor： RHEINHEIMER J ,  GROTE T ,  MULLER BERND ,  NAVE B ,  SCHIEWECK F ,  SCHWOGLER A ,  JABS T ,  BIETTNER C

    IPC: C07D239/42 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

    Abstract: Estos compuestos son utiles para usar en terapéutica, en particular en terapéutica o tratamiento de enfermedades cancerosas. Reivindicacion 1: 5-fenilpirimidinas sustituidas caracterizadas porque tienen la formula 1 en donde X es un grupo de la formula NR1R2, OR1a o SR1a, en donde R1, R2, de modo independiente entre sí, designan H, alquilo C1-10, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-8, halocicloalquilo C3-8, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros o heterociclilo de 5 o 6 miembros, que contiene 1, 2, 3 o 4 átomos de N o 1, 2 o 3 átomos de N y un átomo de S u O como miembros del anillo, cutos radicales pueden no estar sustituidos o pueden llevar 1, 2, 3 o 4 radicales Ra1; o el radical NR1R2 también puede formar un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros, que contiene 1, 2, 3 o 4 átomos de N o 1, 2 o 3 átomos de N y un átomo de S u O como miembros del anillo, que son no adyacentes al N de NR1R2, en donde dos átomos de C adyacentes o un átomo de N y un átomo de C adyacente pueden unirse por una cadena alquileno C1-4 y en donde el anillo heterocíclico puede no estar sustituido o puede llevar 1, 2, 3 o 4 radicales Ra1; en donde Ra1 es halogeno, oxo, nitro, ciano, hidroxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, -C(=O)-A, -C(=O)-O-A, -C(=O)-N(A')A, C(A')(=N-OA), N(A')A, N(A')-C(=O)-A, N(Aö)-C(=O)-N(A')A, S(=O)m-A, S(=O)m-O-A, S(=O)m-N(A')A, fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, que contiene 1, 2, 3, o 4 átomos de N como miembros del anillo o 1, 2, o 3 átomos de N y un átomo de S u O como miembros del anillo, en donde el resto fenilo y el resto hetarilo pueden llevar uno a tres radicales seleccionados del grupo que consiste en halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, halogenalquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, nitro, -C(=O)-A, -C(=O)-O-A, -C(=O)-N(A')A, C(A')(=NOA) o N(A')A; en donde m es 0, 1 o 2; A, A' y Aö son, de modo independiente entre sí, H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, fenilo, en donde los radicales orgánicos pueden estar parcial o completamente halogenados o pueden estar sustituidos con nitro, cianato, ciano o alcoxi C1-4; o A y A' junto con los átomos a los que están unidos, son un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos del grupo que consiste en O, N y S; R1a tiene uno de los significados dados para R1 salvo para H; Y es un radical seleccionado del grupo que consiste en halogeno, cano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, alqueniloxi C3-4, alquiniloxi C3-4, alquiltio C1-6, di-(alquil C1-6)amino o alquil C1-6-amino, en donde los radicales alquilo, alquenilo y alquinilo de Y pueden estar sustituidos con halogeno, ciano, nitro, alcoxi C1-2 o alcoxi C1-4-carbonilo; R4 es un radical diferente de H, que comprende de 1 a 15 átomos que son diferentes de H y que están seleccionados de C, halogeno, N,. O y S, siendo el numero de átomos de C de 0 a 10, siendo el numero de átomos de halogeno de 0 a 5 y siendo el numero de heteroátomos que son diferentes de halogeno de 1 a 4; L es un radical que comprende de a 1 a 10 átomos que son diferentes de H y que están seleccionados de C, halogeno, N, O y S, siendo el numero de átomos de C de 0 a 10, siendo el numero de átomos de halogeno de 0 a 5 y siendo el numero de heteroátomos que son diferentes de halogeno de 0 a 4; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y las sales farmacéuticamente aceptables de las 5-fenilpirimidinas sustituidas para usar en terapéutica.

    PIRIMIDINAS 2- SUSTITUIDAS Y PROCEDIMIENTOS PARA COMBATIR HONGOS NOCIVOS
    2.
    发明专利
    PIRIMIDINAS 2- SUSTITUIDAS Y PROCEDIMIENTOS PARA COMBATIR HONGOS NOCIVOS 未知

    公开(公告)号：AR053525A1

    公开(公告)日：2007-05-09

    申请号：ARP050102928

    申请日：2005-07-14

    Applicant: BASF AG

    Inventor： RHEINHEIMER J ,  SCHIEWECK F ,  GROTE T ,  BLETTNER C ,  SCHWOGLER A ,  GEWEHR M ,  GRAMMENOS W ,  HUNGER U ,  MULLER BERND ,  SCHAFER P ,  DIETZ RER NAT J ,  SPEAKMAN J-B ,  SCHERER M ,  STRATHMANN S ,  SCHOFL U ,  STIERI R

    IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D239/32 ,  A01N43/54

    Abstract: Se refiere a pirimidinas 2-sustituidas de la formula 1, productos pesticidas que las contienen, los compuestos y procedimientos para combatir hongos nocivos y pestes animales, valiéndose de los compuestos segun la invencion. Reivindicacion 1: pirimidinas 2-sustituidas de la formula 1 en la que los índices y los sustituyentes tienen los significados siguientes: Y significa -O- o -S-; R1 significa C1-8-alquilo, C2-8-alquenilo, C2-8-alquinilo, C3-6-cicloalquilo, C3-6-halogenocicloalquilo, di-C1-8- alquilamino, C1-8-alquilamino, pudiendo R1 a su vez estar parcial o completamente halogenado o llevar a cuatro grupos R2: R2 significa ciano , C1-6-alquilo, C3-6-cicloalquilo, C4-6-ciclaolquenilo, hidroxi, C1-6-alcoxi, C2-8- alqueniloxi, C2- 8-alquiniloxi, C3-6- cicloalquiloxi, C4-6-cicloalqueniloxi, C1-6-alquiltio, -C(=O)- A, - C(=O)-O-A, -C(=O)-N(A')A, C(A') (=N-OA), N(A')A, N(A')-C(=O)-A, N(A'')-C(=O)-A(A')A, S(=O)m-A, S(=O)m-O-A o S(=O)m-N(A')A o fenilo, pudiendo la parte de fenilo llevar uno a tres radicales seleccionados del grupo halogeno, C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-6-cicloalquilo, C1-6-halogenoalquilo, C1-6-alcoxi, ciano, nitro, -C(=O)-A, -C(=O)-O-A, -C(=O)-N(A')A, C('') (=N-OA), N(A')A; o -CH2-Si(C1- 6-alquilo)2; R3 significa halogeno, ciano, azido, C1-4-alquilo, C2-4-alquenilo, C2-4 alquinilo, C3-6-cicloalquilo, C1-4-alcoxi, C3-4-alqueniloxi, C3-4-alquiniloxi, C1-6-alquiltio, di-(C1-6-alquil)amino o C1-6-alquilamino, pudiendo los radicales alquilo, alquenilo y alquinilo de R3 estar sustituidos por halogeno, ciano, nitro, C1-2-alcoxi o C1-4-alcoxicarbonilo; R4 significa un heterociclo mono o bicíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de cinco o seis miembros, que contiene uno a cuatro heteroátomos del grupo: O, N o S, que a su vez estar parcial o completamente halogenado o llevar uno a cuatro grupos Ru: Ru significa ciano, C1-8-alquilo, C2-8-alquenilo, C2-8-alquinilo, C1-6- alcoxi, C3-6-cicloalquilo, C2-8-alqueniloxi, C2-8 alquiniloxi, C4-6-cicloalquenilo, C3-6-cicloalquiloxi, C4-6-cicloalqueniloxi, -C(=O)-A, -C(= O)-O-A-, -C(=O)N(A')A, C(A') (=N-OA), N(A')A, N(A')-C(=O)-A, N)A''=-C(=O)N(A')A, S(=O)m-A, S(=O)m-O-A o S(=O)m-n(a')a, donde m, A, A', A'' tienen los significados antes indicados; además R4 puede significar: ciano C(=Z)ORa, C(=Z)NRzRb, C(=Z)NRa-NRzRb, C(= Z)Ra, CRaRb-ORz, CRaRb-NRzRc, ON(=CRaRb), O-C(=Z)Ra, NRaRb, NRa(C(=Z)Rb), NRa(C(=Z)ORb), NRa(C(=Z)-NRzRb), NRa(N= CRcRb), NRa-NRzRb, NRz-ORa, donde Z significa O, S, NRa, NORa o N-NRzRc; R1, Rb, Rc significan, independientemente, hidrogeno, C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-6-cicloalquilo o C4-6-cicloalquenilo; Rb' con execepcion de hidrogeno tiene los mismos significados que Rb, Rz tiene los mismos significados que Ra y puede significar, adicionalmente, -CO-Ra, pudiendo los grupos alifáticos o alicíclicos de las definiciones de los radicales Ra, Rb, Rc o Rz a su vez estar parcial o completamente halogenados o llevar uno a cuatro grupos Rw: Rw significa halogeno, ciano, C1-8-alquilo, C2-10-alquenilo, C2-10-alquinilo, C1-6-alcoxi, C2-10-alqueniloxi, C2-10- alquiniloxi, C3-6-ciclaolquilo, C3-6-cicloalquenilo, C3-6-cicloalcoxi, C3-6-cicloalqueniloxi, y pudiendo dos de los radicales Ra, Rb, Rc o Rz formar junto con los átomos con los que están ligados un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o aromático de cinco a seis miembros, que contiene uno a cuatro heteroátomos del grupo: O, N y S; B) representa hetarilo de cinco o seis miembros, que contiene 1 a heteroátomos seleccionados del grupo O, N y S o fenilo; n es un numero entero de 1 a 5, L significa halogeno, ciano, cianato, (OCN), C1-8-alquilo, C2-8-alquenilo, C2-8-alquinilo, C1-6-alcoxi, C2-8- alqueniloxi, C2-8-alquiniloxi, C3-6-cicloalquilo, C4-6- cicloalquenilo, C3-6-cicloalquiloxi, C4-6-cicloalqueniloxi, nitro, -C(=O)A, _C(=O)-O-A, -C(=O)-, N(A')A, -C(=S)-N(A')A, C('A) (=N-OA), N(A')A, N(A')-C(=O)-A, N)A'')-C(=O)-N(A')A, S(=O)m-A, S(=O)m-O-A o S(=O)m-N(A')A, m es 0, 1 o 2; A, A', A'' significan independientemente, hidrogeno, C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-8-cicloalquilo, C3-8-cicloalquenilo, fenilo, pudiendo los radicales orgánicos estar parcial o completamente halogenados o sustituidos por nitro, cianato, ciano o C1-4-alcoxi; o A y A' forman junto con los átomos con los que están ligados un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o aromático de cinco a seis miembros, que contiene uno a cuatro heteroátomos del grupo: O, N o S; pudiendo los grupos alifáticos de las definiciones de los radicales L a su vez de estar parcial o completamente halogenados o llevar uno a cuatro grupos Rl: Rl significa ciano, C1-6-alcoxi, C3-6-cicloalquilo, C2-8-alqueniloxi, C2-8-alquiniloxi, C4-6-cicloalquenilo, C3-6-cicloalquiloxi, C4-6-cicloalqueniloxi, -C(=O)-A, -C(=O)-O-A, -C(=O)-N(A')A, C(A') (N-OA), N(A')A, N(A')-C(=P)-A, N(A'')-C(=O)-N(A')A, S(=O)m-A, S(=O)m-O-A- o S(=O)m-N(A')A.

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