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    Novel dolastatin derivatives, their preparation and use
    2.
    发明专利
    Novel dolastatin derivatives, their preparation and use 未知

    公开(公告)号：NZ310444A

    公开(公告)日：1999-11-29

    申请号：NZ31044496

    申请日：1996-06-03

    Applicant: BASF AG

    Inventor： HAUPT ANDREAS ,  EMLING FRANZ ,  ROMERDAHL CYNTHIA A

    IPC: A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00 ,  C07K1/04 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06

    Abstract: A method for the preparation of novel peptides (Formula I) and their use in pharmaceutical compositions. Such compositions containing said peptides offer improved therapeutic potential for the treatment of neoplastic disease. Peptides of Formula I have the general formula: R1R2N-CHX-CO-A-B-D-E-(F)t-K Where: R1 is methyl, ethyl, or isopropyl; R2 is hydrogen, methyl, or ethyl; R1-N-R2 together may be a pyrrollidine ring; A is a valyl, isoleucyl, leucyl, 2-tert-butylglycyl, 2-ethylglycyl, norleucyl or norvalyl residue B is a N-methyl-valyl, -leucyl, -isoleucyl, -norvalyl, -norleucyl, -2-tert-butylglycyl, -3-tert-butylalanyl, or -2-ethylglycyl residue; B is a prolyl, 3,4-dehydroprolyl, 4-fluoroprolyl, 4,4-difluoroprolyl, azetidine-2-carbonyl, homoprolyl, 3-methylprolyl, 4-methylprolyl, 5-methylprolyl, or thiazolidine-4-carbonyl residue; E is a 3,4-dehydroprolyl, 4-fluoroprolyl, 3-methylprolyl, 4-methylprolyl, azetidine-2-carbonyl, or 4,4-difluoroprolyl residue; F is a valyl, 2-tert-butylglycyl, isoleucyl, leucyl, 2-cyclohexylglycyl, norleucyl, norvalyl, neopentylglycyl, alanyl, b-alanyl, or aminoisobutyroyl residue; X is alkyl (preferably C2-5), cyclopropyl, or cyclopentyl; T is 0 or 1 K is alkoxy (preferably C1-4), benzyloxy or an optionally substituted amino moiety.

    NUEVOS PEPTIDOS, SU PREPARACION Y SU USO
    3.
    发明专利
    NUEVOS PEPTIDOS, SU PREPARACION Y SU USO 未知

    公开(公告)号：CO4700527A1

    公开(公告)日：1998-12-29

    申请号：CO96029751

    申请日：1996-06-07

    Applicant: BASF AG

    Inventor： HAUPT ANDREAS ,  EMLING FRANZ ,  ROMERDAHL CYNTHIA A

    IPC: A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00 ,  C07K1/04 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06

    Abstract: Péptidos novedosos de la fórmula IR1 R2 N-CHX-CO-A-B-D-E-(F)t-K I en donde R1 es metilo, etilo o isopropilo; R2 es hidrógeno, metilo o etileno; R1 -N-R2 juntos pueden ser un anillo de pirrolidina; A es un residuo de valil, isoleucil, leucil, 2-tert-butilglicil, 2-etilglicil-norleucil o norvalil; B es un residuo de N-metil-valil, -leucil,-isoleucil, norvalil, norleucil, 2-tert-butilglicil, -3-tert-butilalamil, o 2-etilglicil; D es un residuo 3,4-de hidroprolil, 4-fluoroprolil, 4,4-difluoroprolil, azetidina-2-carbonil, 3-metilprolil, 4-metilprolil, o 5-metilpropil; E es un residuo propil, homopropil,hidroxipropil o tiazolidina-4-carbonil;F es un residuo de valil, 2-tert-butilglicil- isoleucil, leucil, 2-ciclohexilglicil, norleucil, norvalil, neopentilglicil, alanil, ß-alanil o aminoisobutiroil;X es alkilo (preferiblemente C2-5 ), ciclopropil, o ciclopentilo; t es 0 o 1; y K es alkoxi (preferiblemente C1-4 ), benxiloxi o una traza amino substituida o no substituida; y las sales de los mismos con ácido tolerados fisiológicamente.

    COMPUESTOS NOVEDOSOS, LA PREPARACION Y EL USO DE ESTOS
    4.
    发明专利
    COMPUESTOS NOVEDOSOS, LA PREPARACION Y EL USO DE ESTOS 未知

    公开(公告)号：CO4700526A1

    公开(公告)日：1998-12-29

    申请号：CO96029749

    申请日：1996-06-07

    Applicant: BASF AG

    Inventor： HAUPT ANDREAS ,  EMLING FRANZ ,  ROMERDAHL CYNTHIA A

    IPC: A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00 ,  C07K1/04 ,  C07K5/103 ,  C07K7/06

    Abstract: Péptidos novedosos de la fórmula I:R1 R2 N-CHX-CO-A-B-D-E-(F)t-K en donde R1 es metilo, etilo o isopropilo; R2 es hidrógeno, metilo o etileno; R1 -N-R2 juntos pueden ser un anillo de pirrolidina; A es un residuo de valil, isoleucil, leucil, 2-tert-butilglicil, 2-etilglicil-norleucil o norvalil; B es un residuo de N-metil-valil, -leucil, -isoleucil, norvalil, norleucil, 2-tert-butilglicil, -3-tert-butilalamil, o 2-etilglicil; D es un residuo 3,4-de hidroprolil, 4-fluoroprolil, 4,4-difluoroprolil,azetidina-2-carbonil, 3-metilprolil, 4-metilprolil, o 5-metilpropil; E es un residuo propil, homopropil, hidroxipropil o tiazolidina-4-carbonil;F es un residuo de valil, 2-tert-butilglicil-isoleucil, leucil 2-ciclohexilglicil, norleucil, norvalil, neopentilglicil, alanil, ß-alanil o aminoisobutiroil;X es alkilo (preferiblemente C2-5 ), ciclopropil, o ciclopentilo; t es 0 ó 1; yK es alkoxi (Preferiblemente C1-4 ), benxiloxi o una traza amino substituida o no substituida;y las sales de los mismos con ácido tolerados fisiológicamente.

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