公开(公告)号：MXPA04003450A

公开(公告)日：2004-07-16

申请号：MXPA04003450

申请日：2002-10-16

Applicant: CELLTECH R&D LTD

Inventor： BARRY JOHN LANGHAM

IPC: A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: Se describen compuestos de formulas (1a) y (1b): en los cuales la linea discontinua representa un enlace opcional; A es un atomo de -N= o un grupo -N(RB)-, -C(RB)= o -C(RB) (Rc)-; Ra, RB y Rc son cada uno independientemente un atomo de hidrogeno o un grupo alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido; X es un atomo de -O- o -S- o un grupo -NH- o un atomo de N sustituido; cada Y es independientemente un atomo de N o un grupo CH o un atomo de C sustituido; n es cero o el entero 1; Alk1 es una cadena alifatica o heteroalifatica opcionalmente sustituida, L1 es un enlace covalente o un atomo o un grupo enlazante; Cy1 es un atomo de hidrogeno o un grupo cicloalifatico, policicloalifatico, heterocicloalifatico, poliheterocicloalifatico, aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido, Ar es un grupo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido; y las sales, silbatos, hidratos y N - oxidos de los mismos. Los compuestos son inhibidores de la cinasa p38 y son usados en la profilaxis o tratamiento de enfermedades o trastornos mediados por la cinasa p38, como la artritis reumatoide.

公开(公告)号：MXPA04012746A

公开(公告)日：2005-03-23

申请号：MXPA04012746

申请日：2003-06-20

Applicant: CELLTECH R&D LTD

Inventor： BARRY JOHN LANGHAM

IPC: A61K31/4743 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04 ,  A61K31/44

Abstract: Se describen derivados heteroaromaticos biciclicos de formula (1): (Ver Formula) donde; la linea discontinua que une a A y C(Ra) esta presente y representa un enlace y A es un atomo -N- o un grupo -C(Rb)=, o la linea discontinua esta ausente y A es un grupo -N(Rb)-, o -C(RB)(Rc)-; X es un atomo de -O--, -S- o de nitrogeno sustituido o un grupo -S(O), -S(O2)- o -NH-; Y es un atomo de nitrogeno o de carbono sustituido o un grupo -CH=; n es cero o el numero entero 1; Alk1 es una cadena alifatica o heteroalifatica opcionalmente sustituida L1 es un enlace covalente o un atomo o grupo de union; Cy1 es un atomo de hidrogeno o un grupo cicloalifatico, policicloalifatico, heterocicloalifatico, poliheterocicloalifatico, aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido; Ar es un grupo aromatico o heteroaromatico opcionalmente sustituido; y los sustituyentes restantes fueron definidos en la especificacion. Los compuestos son inhibidores selectivos y potentes de la cinasa p38 y son utiles e la profilaxis y el tratamiento de los trastornos inmunitarios o inflamatorios.