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    GUANIDINE DERIVATIVES
    1.
    发明申请
    GUANIDINE DERIVATIVES 审中-公开
    胍衍生物

    公开(公告)号：WO03045901A3

    公开(公告)日：2003-07-31

    申请号：PCT/GB0300339

    申请日：2003-01-28

    Applicant: CELLTECH R&D LTD ,  DYKE HAZEL JOAN ,  BUCKLEY GEORGE MARTIN

    Inventor： DYKE HAZEL JOAN ,  BUCKLEY GEORGE MARTIN

    IPC: A61P35/02 ,  C07D263/32 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427

    CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D417/12

    Abstract: Guanidine derivatives of formula I are described: wherein: R' is an aliphatic, cycloaliphatic or cycloalkyl-alkyl- group R2 is an optionally substituted aromatic, heteroaromatic group, aryl-fused cycloaliphatic, heteroaryl-fused cycloaliphatic, aryl-fused heterocycloaliphatic or heteroaryl-fused heterocycloaliphatic group R3 is a -CN, -COR5, -OR6, -CONR7R8, S02R5 or S02NR7R8 group R4 is an optionally substituted heteroaromatic group and the salts, solvates, hydrates, tautomers, isomers, N-oxides thereof. The compounds are potent inhibitors of IMPDH and are of use as immunosuppressants, anti-cancer agents, anti-inflammatory agents, antipsoriatic and anti-viral agents.

    Abstract translation: 描述了式I的胍衍生物：其中：R'是脂族，脂环族或环烷基 - 烷基 - 基团，R2是任选取代的芳族，杂芳族基团，芳基稠合的脂环族，杂芳基稠合的脂环族，芳基稠合的杂环脂族基或杂芳基 - 稠合的杂环脂族基团R 3是-CN，-COR 5，-OR 6，-CONR 7 R 8，SO 2 R 5或SO 2 NR 7 R 8基团，R 4是任选取代的杂芳族基团及其盐，溶剂合物，水合物，互变异构体，异构体，N-氧化物。 该化合物是IMPDH的有效抑制剂，并且可用作免疫抑制剂，抗癌剂，抗炎剂，抗银屑病剂和抗病毒剂。

    SULFONAMIDAS DE HIDROXAMATO COMO INHIBIDORES DE LA ESCISION DE CD23.
    2.
    发明专利
    SULFONAMIDAS DE HIDROXAMATO COMO INHIBIDORES DE LA ESCISION DE CD23. 未知

    公开(公告)号：ES2273278T3

    公开(公告)日：2007-05-01

    申请号：ES04742999

    申请日：2004-06-18

    Applicant: CELLTECH R&D LTD

    Inventor： OWEN DAVID ALAN ,  WATSON ROBERT JOHN ,  ALLEN DANIEL REES ,  SHARPE ANDREW ,  DYKE HAZEL JOAN

    IPC: C07D211/96 ,  A61K31/451 ,  A61P37/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula (1): en la que: Ci es un grupo arilo o heteroarilo; m es cero o el número entero 1, 2 ó 3; n es cero o el número entero 1, 2 ó 3; en el que la suma de m y n es cero o el número entero 1, 2 ó 3; R1 es un grupo seleccionado de alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, heterocicloal- quilo, cicloalquilo C3-6, -alquil C1-6-arilo, -alquil C1-6-heteroarilo, - alquil C1-6-heteroci- cloalquilo o -alquil C1-6-cicloalquilo C3-6, en el que cada grupo arilo o heteroarilo, pre- sente como grupo R1 o como parte del mismo, puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo R7, en el que cada R7 puede ser igual o diferente, y es un átomo o grupo seleccionado de F, Cl, Br, alquilo C1-6, haloal- quilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -CN, -CO2R7a, -CON(R7a)2 o -COR7a; y en el que cada grupo alquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilo, presente como grupo R1 o como parte del mismo, puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes se- leccionados del grupo R8, en el que cada R8 puede ser igual o diferente, y es un átomo o grupo seleccionado de F, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, =O, =NOR10, -CO2R8a, -CON(R8a)2 o -COR8a; R7a, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; R8a, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6; R10 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo R9, en el que cada R9 puede ser igual o diferente, y es un átomo o grupo seleccionado de F, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, =O, =NOR10, -CO2R8a, -CON(R8a)2 o -COR8a; R3 es un átomo o grupo seleccionado de F, Cl, Br, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3 o -CN; R4 es un átomo de hidrógeno, F, Cl o Br o un grupo alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, -CN, -SO2R5, -SO2N(R6)2, -CON(R6)2, -N(R6)2, -NHSO2R5 o - NHCOR5; R5 es un grupo alquilo C1-3; R6, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3; y Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un átomo o grupo seleccionado de hidrógeno o alquilo C1-3, o Ra y Rb pueden estar unidos para formar un grupo cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo como se definió para R1 y R2; y sus sales, solvatos, hidratos, tautómeros, isómeros o N-óxidos.

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