НОВОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

    公开(公告)号:RU2733384C1

    公开(公告)日:2020-10-01

    申请号:RU2019124878

    申请日:2018-02-07

    Abstract: Настоящееизобретениеотноситсяк гетероциклическомусоединению, представленномухимическойформулой 1, илиегофармацевтическиприемлемойсоли:[Химическаяформула 1].Вхимическойформуле 1: n равно 1 или 2, L представляетсобой -CHCH-, -CH=C(R')- или -C≡C-, где R' представляетсобойводород, Cалкилилигалоген, Xпредставляетсобой CRR, NRили -CO-, Xпредставляетсобой CRRили NR, где R-R, каждыйнезависимо, представляютсобойводород, Cалкил, Cгидроксиалкил, гидрокси, амино, карбокси, -COO(Cалкил), -CONH, -CONH(Cалкил), -CON (Cалкил), илипиразолил, незамещенныйилизамещенный Cгалогеналкилом; или Rи Rвместедругс другомсвязывают Xи Xпосредствомдвойнойсвязи, иА представляетсобойбензольное, пиридиновое, пиримидиновоеилипиримидиндионовоекольцо, гдеА являетсянезамещеннымилизамещенодним-тремязаместителями, каждыйизкоторыхнезависимовыбранизгруппы, состоящейиззаместителякольцевоготипа, выбранногоизгруппы, состоящейизфуранила, имидазолила, изоксазолила, фенила, пиразолила, пиридинонила, пиридинила, пирролила, тиазолилаи тиофенила; Cалкила; Cалкокси; Cгалогеналкила; Cгалогеналкокси; галогена; ди(Cалкил)амино; нитро; -COO(Cалкил); дигидропиранила; морфолино; пиперидинила; ипирролидинила; игдезаместителькольцевоготипаявляетсянезамещеннымилизамещеноднимилидвумязаместителями, каждыйизкоторыхнезависимовыбранизгруппы, состоящейиз Cалкила, Cгалогеналкила, Cциклоалкила, -COO(Cалкил), галогена, циано, тиазолилаи (1,3-диоксолан-2-ил)метила. Такжепредложеныфармацевтическаякомпозицияи способыполучениясоединения. Предложенноесоединениеобладаетингибирующимдействиемв отношенииферментативнойактивностипролил-тРНК-синтетазы (PRS) иможетбытьиспользованодляпрофилактикиилилечениязаболеваний, вызванныханомалиейактивности PRS. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 230 пр.

Patent Agency Ranking