公开(公告)号：TNSN95039A1

公开(公告)日：1996-02-06

申请号：TNSN95039

申请日：1995-04-14

Applicant: GLAXO INC

Inventor： CHRISTOPHER JOSEPH AQUINO ,  MILANA DEZUBE ,  BRAD RICHARD HENKE ,  MARCUS BRACKEEN ,  PETER WALTER JEFFS ,  EDWARD MARTIN SUH ,  GAVIN CHARLES HIRST ,  ELIZABETH ELLEN SUGG ,  TIMOTHY MARK WILLSON ,  TANYA MOMTAHEN

IPC: A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: DES COMPOSES DE 1,5 BENZODIAZEPINE AYANT LA FORMULE SUIVANTE ( I): DANS LAQUELLE R1 EST CHOISIE ENTRE C1-C6 ALKYL, C3-C6 CYCLOALKYL, PHENYL OU PHENYL SUBSTITUE. R2 EST CHOISIE ENTRE C3-C6 ALKYL , C3-C6 ALKENYL, BENZYLE, PHENYL C1-C3 ALKYL OU PHENYL SUBSTIUE OU: NR1R2 FORMENT ENSEMBLE DU 1, 2,3,4-TETRAHYDROQUINOLINE OU DE LA BENZAZEPINE, MONO, DI OU TRISUBSTITUE INDEPENDAMMENT PAR DU C1-6 ALKYLE, C1-6 ALKOXY OU DU HALOGENE DE SUBSTITUTION; P EST UN NOMBRE ENTIER 0OU 1 ; Q EST UN NOMBRE ENTIER 0 OU 1; R EST UN NOMBRE ENTIER 0 OU 1; T EST U NOMBRE ENTIER 0 OU 1 A CONITION QUE SI R EST 0, T SOIT QUSSI 0; R3, R5 ET R6 SON INDEPENDAMMENT DE L'HYDROGENE OU DU C1-6 ALKYLE; R4 EST DU C1-6 QLKYLE OU DU C1-6 ALKENYLE. R7 EST CHOISIE DANS UN GROUPE CONSISTANT EN HYDROGENE, C1-6 ALKYLE , C1-6 CYCLOALKYLE, C1-6 ALKENYL, PHENYLE, PHENYLE SUBSTITUE, NAPHTHY, HETEROARYL, HETEROARYL SUBSTITUE, BICYCLOHETEROARYL OU BICYCLOHETEROARYL SUBSTITUE; OU FORMENT ENSEMBLE UN ANNEAU SATURE A 5,6 OU 7 RAMIFICATIONS EVENTUELLEMENT INTERROMPU PAR 1,2,33 ou 4 HETEROATOMES DE N,S OU O AVEC LA RESERVE QUE DANS AUCUN GROUPE DE DEUX HETEROATOMES DE O OU DE S, CES ATOMES NE SOIENT PAS LIES ENSEMBLE. M EST UN NOMBRE ENTIER CHOISI ENTRE 0,1,2,3 ou 4 ; R8 ET R9 SONT CHOISIS PARMI TOUTE UNE GAMME DE SUCCEDANES. Z EST DE L'HYDROGENE OU DE L'HALOGENE. DES INTERMEDIAIRES NOUVEAUX , UNE COMPOSITION PHARMACEUTIQUE DESTINEE A TRAITER L'OBESITE, LA STASE DE LA VESICULE BILIAIRE, LES TROUBLES DE LA SECRETION PANCREATIQUE, DES METHODES EN VUE DES TRAITEMENTS DE CE TYPE ET DES PROCEDES DE PREPARATION DES COMPOSES SUIVANT FORMULE ( I).

公开(公告)号：MY112237A

公开(公告)日：2001-05-31

申请号：MYPI19940880

申请日：1994-04-12

Applicant: GLAXO INC

Inventor： CHRISTOPHER JOSEPH AQUINO ,  HARRY FINCH ,  ROBIN ARTHUR ELLIS CARR ,  ELIZABETH ELLEN SUGG ,  JERZY RYSZARD SZEWCZYK

IPC: A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61K31/551 ,  C07D243/12 ,  A61K38/02 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P43/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/097

Abstract: NOVEL BENZODIAZEPINE COMPOUNDS OF FORMULAWHICH EXHIBIT AGONIST ACTIVITY FOR CCK-A RECEPTORS ENABLING THEM TO MODULATE THE HORMONES GASTRIN AND CHOLECYSTOKININ (CCK) IN MAMMALS FOR USE IN MEDICINE AS ANORECTIC AGENTS IN THE REGULATION OF APPETITE, THE TREATMENT OF OBESITY AND THE MAINTENANCE OF WEIGHT LOSS.