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    1,5 benzodiazepine derivatives
    1.
    发明专利
    1,5 benzodiazepine derivatives 未知

    公开(公告)号：ZA942571B

    公开(公告)日：1994-11-11

    申请号：ZA942571

    申请日：1994-04-14

    Applicant: GLAXO INC

    Inventor： FINCH HARRY ,  SHAH PRITOM ,  CARR ROBIN ARTHUR ELLIS

    IPC: A61K31/551 ,  A61K38/02 ,  A61K38/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P43/00 ,  C07D243/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/097 ,  C07K ,  A61K

    Abstract: PCT No. PCT/EP94/01130 Sec. 371 Date Oct. 30, 1995 Sec. 102(e) Date Oct. 30, 1995 PCT Filed Apr. 13, 1994 PCT Pub. No. WO94/24151 PCT Pub. Date Oct. 27, 1994The present invention relates to compounds of general formula (I) (I) and physiologically acceptable salts thereof wherein the group NR1R2 represents a 5-7 membered saturated heterocyclic ring which may be substituted by one or two methyl groups; R3 is C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl or phenyl optionally substituted by 1 or 2 halogen atoms; R4 is phenyl or phenyl substituted by one or two groups selected from the group consisting of halogen, C1-4alkyl, trifluoromethyl, trifluoromethoxy or (CH2)nR5 wherein n is zero or 1 and R5 represents C1-4alkoxy, hydroxy, nitro, cyano, CO2R6, S(O)pCH3, NR7R8, CONR7R8, SO2NR7CO(C1-4)alkyl, tetrazolyl, carboxamidotetrazolyl, or a 3-trifluoromethyl 1,2,4-triazolyl; R6 is hydrogen, C1-4alkyl or benzyl; R7 is hydrogen or C1-4alkyl, R8 is hydrogen, C1-4alkyl, SO2CH3 or SO2CF3, X represent hydrogen, C1-4alkyl or halogen; m is zero, 1 or 2, and p is zero, 1 or 2. The invention also relates to processes for preparation of these compounds and to their use in medicine as antagonists of gastrin and CCK.

    DERIVADOS DE 1.5 BENZODIAZEPINA
    3.
    发明专利
    DERIVADOS DE 1.5 BENZODIAZEPINA 未知

    公开(公告)号：ECSP941066A

    公开(公告)日：1994-11-16

    申请号：ECSP941066

    申请日：1994-04-12

    Applicant: GLAXO INC

    Inventor： FINCH HARRY ,  SHAH PRITOM ,  ELLIS CARR ROBIN ARTHUR

    IPC: A61K31/551 ,  A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P43/00 ,  C07D243/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/097

    Abstract: Compuesto de la fórmula general (I) (gráfico), y sales fisiológicas aceptables de los mismos, caracterizadas porque el grupo NR1R2 representa un anillo heterociclilo saturado de 5 a 7 miembros, el cual puede estar sustituido con uno o dos grupos metilo; R3 es un grupo alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono o fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos átomos de halógeno; R4 es fenilo sustituido con uno o dos grupos que se seleccionan del grupo que consiste de halógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, trifluorometilo, trifluorometoxi o (CH2)nR5 en donde n es cero o 1 y R5 representa un grupo alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxi, nitro, ciano, CO2R6, S(O)p CH3, NR7R8, CONR7R8, SO2NR7CO (alquilo de 1 a 4 átomos de carbono), tetrazolilo, carboxiamidotetrazolilo o 3-trifluorometil-1,2,4-triazolilo; R6 es hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o bencilo; R7 es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, SO2CH3 o SO2CF3, X representa hidrógeno, un grupo de alquilo de 1 a 4 átomos de 1 a 4 átomos de carbono o halógeno; m es cer, 1 ó 2 y p es cero 1 ó 2.

    DERIVADO DE 1,5 BENZODIAZEPINA
    4.
    发明专利
    DERIVADO DE 1,5 BENZODIAZEPINA 未知

    公开(公告)号：PE50994A1

    公开(公告)日：1995-01-06

    申请号：PE24002794

    申请日：1994-04-13

    Applicant: GLAXO INC

    Inventor： SHAH PRITOM ,  ELLIS CARR ROBIN ARTHUR ,  FINCH HARRY

    IPC: A61K38/00 ,  A61K31/55 ,  C07K5/06 ,  A61K31/551 ,  A61K38/02 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P43/00 ,  C07D243/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/097

    Abstract: SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE: 1) NR1R2 ES UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO DE 5 A 7 MIEMBROS QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR 1 o 2 METILOS, TAL COMO UN ANILLO PIRROLIDINO, PIPERIDINO; 2) R3 ES UN ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6, FENILO, FENILO SUSTITUIDO CON 2 HALOGENOS; 3) R4 ES UN FENILO O FENILO SUSTITUIDO CON 1 o 2 HALOGENOS, ALQUILO C1-C4, TRIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETOXI, (CH2)nR5 DONDE n ES 0 o 1 Y R5 ES UN ALCOXI C1-C4, Y OTROS; 4) X ES H, ALQUILO C1-C4, HALOGENO; 5) m VARIA DE 0 A 2; ESTE COMPUESTO PUEDE SER ANTAGONISTA DE LA GASTRINA Y COLECISTOCININA (CCK) TENIENDO MAYOR AFINIDAD POR EL RECEPTOR CCK-B, SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS GASTROINTESTINALES YA QUE PUEDE DISMINUIR LA SECRECION GASTRICA, Y EN TRANSTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL TAL COMO ANSIEDAD, DEPRESION, DISQUINESIA TARDIA

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