公开(公告)号：YU88491A

公开(公告)日：1995-03-27

申请号：YU88491

申请日：1991-05-20

Applicant: HOECHST AG

Inventor： BARTLETT R ,  KAEMMERER F J

IPC: C07C233/58 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/275 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C237/16 ,  C07C255/21 ,  C07C255/23 ,  C07C255/41 ,  C07C317/40 ,  C07D211/16 ,  C07D211/40 ,  C07D213/00 ,  C07D213/75 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/38 ,  C07D277/46 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D295/16 ,  C07D317/66 ,  C07D413/12

Abstract: AMIDI IZOKSAZOL-4-KARBOKSILNE KISELINE I AMIDI HIDROKSIALKILIDEN-CIJANOSIRĆETNE KISELINE I POS-TUPAK ZA DOBIJANJE FARMACEUTSKIH PREPARATA KOJI SADRŽE TA JEDINJENJA, pronalazak se odnosi na amide izoksazol-4-karboksilne kiseline i amide hidroksialkiliden -cianosirćetne kiseline, kao i na posutpak za doibjanje lekova koji sadrže ta jedinjenja. Opisana jedinjenja imaju formulu I, Ia i Ib u formuli I: R1 je vodonik, halogen, C1-C4-alkil ili fenil; R2 vodonik alkenil a 2-3 C-atoma ili benzil; R3 piridil ili supstituisani piridil, nesupstituisani ili supstituisani feni; benzoil, pirimidinil, indolil ili indazolinil. u formuli Ia: R7 je vodonik ili C1 - C4 alkil; R8 h ilimetil; R3 fenil, halogen ili C1 - C4 alkilkil fenil. u formuli Ia: R7 je C1-C4-alkil, vodonik ili CF3; R8 vodonik, metili ili C2-C3-alkenil; R3 piridil, supstituisani piridil, nesupstituisani ili supstituisani piridiinil, benzotiazolil, benzimidazolil, indazolil, nesupstituisani ili supstituisani fenil ili ostatak karboksilne kiseline sa 1-8 C atoma; R8 i R3 zajedno sa azotom za koji su vezani grade 4-9 člani heteroprsten supstituisan karbonil grupom ili C1-C3-alkil ostat-kom. Postupak za dobijanje lekova, definisan je time, da se jedno od gore navedenih jedinjenja, njihovi sterozomerni oblici ili njihove fiziološki prihvatljive soli sa fiziološki prihvatljivim dodatnim sredstvima kao MgCO3, titandioksidom, laktozom ili manitom, želatinom, skrobom, uljima i rastvaračima vodom ili glicerinom, prevode u pogodan oblik za upotrebu.