公开(公告)号：BRPI1016117A8

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：BRPI1016117

申请日：2010-02-16

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ANDREW THOMAS ,  MATTHEW C LUCAS ,  MARIA-CLEMENCIA HERNANDEZ ,  ROLAND JAKOB-ROETNE

IPC: C07D261/18 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/10

公开(公告)号：BR112014009266A2

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：BR112014009266

申请日：2012-10-17

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ANDREW THOMAS ,  HANS IDING ,  PASCAL DOTT ,  PIUS WALDMEIER ,  STEFAN HILDBRAND ,  STEVEN PAUL HANLON

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

Abstract: resumo patente de invenção: "processo para a preparação de ácidos isoxazolil-metóxi-nicotínicos". a presente invenção refere-se a um processo para preparação de um composto de fórmula (i) que é útil como um intermediário na preparação de compostos farmacêuticos ativos de um composto de fórmula (iv) em que r1 e r2 são como definidos aqui.

公开(公告)号：AU2010244553A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：AU2010244553

申请日：2010-04-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ROLAND JAKOB-ROETNE ,  LUCAS MATTHEW C ,  ANDREW THOMAS

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention is concerned with isoxazole-pyridine derivatives of formula I, having affinity and selectivity for GABA A α5 receptor, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful as cognitive enhancer or for the therapeutic and/or prophylactic treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

公开(公告)号：CL2008003593A1

公开(公告)日：2010-01-04

申请号：CL2008003593

申请日：2008-12-02

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ROLAND JAKOB-ROETNE ,  BERND BUETTELMANN ,  HENNER KNUST ,  ANDREW THOMAS

IPC: A61K31/501 ,  A61P25/28 ,  C07D413/12

Abstract: Compuestos derivados de isoxazolo-piridazina; procedimiento de preparación; composición farmacéutica que comprende a dicho compuesto; y uso del compuesto en el tratamiento de trastornos cognitivos como el Alzheimer.

公开(公告)号：ZA200805354B

公开(公告)日：2009-10-28

申请号：ZA200805354

申请日：2008-06-19

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BERND BUETTELMANN ,  JIAQIANG DONG ,  BO HAN ,  HENNER KNUST ,  ANDREW THOMAS

IPC: A61K20100101 ,  A61P20100101 ,  C07D20100101

Abstract: The present invention is concerned with aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1,5-a]pyridine derivatives of formula wherein: R 1 , R 2 , and R 3 are as defined herein and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds have high affinity and selectivity for GABA A alpha5 receptor binding sites. The invention also relates to methods for enhancing cognition and treating cognitive disorders like Alzheimer's disease.

公开(公告)号：ZA200805411B

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：ZA200805411

申请日：2008-06-20

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BERND BUETTELMANN ,  BO HAN ,  HENNER KNUST ,  ANDREAS KOBLET ,  ANDREW THOMAS

IPC: A61K20090101 ,  A61P20090101 ,  C07D20090101

Abstract: The present invention is concerned with isoxazol-4-yl-oxadiazole derivatives of formula wherein R1, R2, and R3, are as defined in the specification and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. This class of compounds has high affinity and selectivity for GABA A α5 receptor binding sites and might be useful as cognitive enhancer or for the treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

公开(公告)号：BR112014009266B1

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：BR112014009266

申请日：2012-10-17

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ANDREW THOMAS ,  HANS IDING ,  PASCAL DOTT ,  PIUS WALDMEIER ,  STEFAN HILDBRAND ,  STEVEN PAUL HANLON

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

Abstract: processos encurtado, biocatalítico e para preparação de ácidos isoxazolil-metóxinicotínicos. a presente invenção refere-se a um processo para preparação de um composto de fórmula (i) (iv) que é útil como um intermediário na preparação de compostos farmacêuticos ativos de um composto de fórmula (iv) em que r1 e r2 são como definidos aqui.

公开(公告)号：BR112013020019A2

公开(公告)日：2017-02-21

申请号：BR112013020019

申请日：2012-03-15

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  SIENA BIOTECH SPA

Inventor： ALEXANDER V MAYWEG ,  ANDREW THOMAS ,  DIDIER ROMBACH ,  EMANUELE GABELLIERI ,  HANS HILPERT ,  HARALD MAUSER ,  MARK ROGERS-EVANS ,  THOMAS WOLTERING ,  WOLFGANG GUBA ,  WOLFGANG WOSTL

IPC: C07D267/10 ,  A61K31/553 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  C07D413/12

公开(公告)号：MX341492B

公开(公告)日：2016-08-23

申请号：MX2014004678

申请日：2012-10-17

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： URS SCHWITTER ,  PASCAL DOTT ,  ANDREW THOMAS ,  OLAF GRASSMANN ,  MICHAEL KAMMERER ,  JOACHIM MANNS ,  NICOLE WYTTENBACH

IPC: C07D413/12 ,  A61K31/541 ,  A61P25/28 ,  C07D401/12

Abstract: La presente invención se refiere a nuevas formas sólidas del compuesto de la fórmula (I) (ver Fórmula) así como a solvatos, complejos de inclusión con otros compuestos idóneos, a procesos de obtención, a composiciones farmacéuticas que contienen estas formas sólidas y a su utilización como medicamentos.

公开(公告)号：AR088359A1

公开(公告)日：2014-05-28

申请号：ARP120103860

申请日：2012-10-17

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： PASCAL DOTT ,  OLAF GRASSMANN ,  MICHAEL KAMMERER ,  JOACHIM MANNS ,  URS SCHWITTER ,  ANDREW THOMAS ,  NICOLE WYTTENBACH

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

Abstract: Formas sólidas del compuesto de la fórmula (1), así como a solvatos, complejos de inclusión con otros compuestos idóneos, a procesos de obtención, a composiciones farmacéuticas que contienen estas formas sólidas y a su utilización como medicamentos. Reivindicación 2: La (1,1-dioxo-1l⁶-tiomorfolin-4-il)-{6-[3-(4-fluoro-fenil)-5-metil-isoxazol-4-ilmetoxi]-piridin-3-il}-metanona monohidratada cristalina de la forma polimórfica B según la reivindicación 1, caracterizada por un diagrama de difracción XRPD que contiene picos XRPD en los ángulos de difracción 2-q de aproximadamente 13,3º, 20,6º, 22,5º. Reivindicación 6: La 1,1-dioxo-1l⁶-tiomorfolin-4-il)-{6-[3-(4-fluoro-fenil)-5-metil-isoxazol-4-ilmetoxi]-piridin-3-il}-metanona cristalina de la forma polimórfica anhidra C según la reivindicación 1, caracterizada por un diagrama de difracción XRPD que contiene picos XRPD en los ángulos de difracción 2-q de aproximadamente 17,4º, 23,4º. Reivindicación 10: La (1,1-dioxo-1l⁶-tiomorfolin-4-il)-{6-[3-(4-fluoro-fenil)-5-metil-isoxazol-4-ilmetoxi]-piridin-3-il}-metanona cristalina monosolvatada con trifluoroetanol de la forma polimórfica D según la reivindicación 1, caracterizada por un diagrama de difracción XRPD que contiene picos XRPD en los ángulos de difracción 2-q de aproximadamente 6,1º, 16,8º, 22,6º. Reivindicación 13: La (1,1-dioxo-1l⁶-tiomorfolin-4-il)-{6-[3-(4-fluoro-fenil)-5-metil-isoxazol-4-ilmetoxi]-piridin-3-il}-metanona cristalina de la forma polimórfica anhidra E según la reivindicación 1, caracterizada por un diagrama de difracción XRPD que contiene picos XRPD en los ángulos de difracción 2-q de aproximadamente 16,5º, 20,8º. Reivindicación 16: Un complejo de inclusión 1:1 de la (1,1-dioxo-1l⁶-tiomorfolin-4-il)-{6-[3-(4-fluoro-fenil)-5-metil-isoxazol-4-ilmetoxi]-piridin-3-il}-metanona con la g-ciclodextrina según la reivindicación 1. Reivindicación 17: El complejo de inclusión según la reivindicación 16, caracterizado por un diagrama de difracción XRPD que contiene picos XRPD en los ángulos de difracción 2-q de aproximadamente 7,4º, 14,9º, 16,7º, 21,8º. Reivindicación 22: La (1,1-dioxo-1l⁶-tiomorfolin-4-il)-{6-[3-(4-fluoro-fenil)-5-metil-isoxazol-4-ilmetoxil-piridin-3-il}-metanona amorfa, caracterizada por lo menos por un halo amorfo y la falta de un pico agudo de difracción de Bragg en el diagrama de difracción XRPD. Reivindicación 26: La forma amorfa según una cualquiera de las reivindicaciones de 22 a 25, caracterizada por una temperatura de transición vítrea Tg de 60ºC a 70ºC.