公开(公告)号：JPH09208586A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：JP1822197

申请日：1997-01-31

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： SPURR PAUL ,  ROGERS-EVANS MARK

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5517 ,  A61P25/20 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14

公开(公告)号：JP2001151755A

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：JP2000360682

申请日：2000-11-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： HILPERT HANS ,  HOFFMANN-EMERY FABIENNE ,  RIMMLER GOESTA ,  ROGERS-EVANS MARK ,  STAHR HELMUT WERNER ,  WALDMEIER PIUS

IPC: A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new method for producing a pyridine derivative. SOLUTION: This method is to produce a compound represented by formula I [wherein R1 is a lower alkyl or an aryl; R2 and R2' are each H, a halogen or the like or are combined with each other into CH=CH-CH=CH; R3 and R3' are each H or a lower alkyl or form a cycloalkyl together with carbon atom combined with R3 and R3'; R4 is H, a lower alkyl, N(R5)2 or the like; R5s are each H, a lower alkyl or the like; R6 is H, hydroxyl, a lower alkyl or the like; X is C(O)N(R5) or N(R5)C(O); and (n) is 0 to 4].

公开(公告)号：WO2007014851A3

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：PCT/EP2006064395

申请日：2006-07-19

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  BISSANTZ CATERINA ,  GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE ,  RATNI HASANE ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHNIDER PATRICK

Inventor： BISSANTZ CATERINA ,  GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE ,  RATNI HASANE ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHNIDER PATRICK

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  A61P9/12 ,  C07D209/22 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D209/42 ,  C07D209/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

Abstract: The present invention relates to indol-3-yl-carbonyl-piperidin and piperazin derivatives which act as V1a receptor antagonists and which are represented by Formula (I) wherein the residues R 1 to R 3 are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, their use in medicaments against dysmenorrhea, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, obsessive compulsive disorder, anxious and depressive disorders, and methods of preparation thereof.

Abstract translation: 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂起作用的吲哚-3-基 - 羰基 - 哌啶和哌嗪衍生物，其由式（I）表示，其中残基R 1至R 3 如本文所定义。 本发明进一步涉及含有这些化合物的药物组合物，它们在抗痛经，高血压，慢性心力衰竭，血管加压素分泌不当，肝硬化，肾病综合征，强迫症，焦虑和抑郁症的药物中的用途，以及它们的制备方法。

公开(公告)号：WO2004013120A8

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：PCT/EP0307890

申请日：2003-07-18

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： ALANINE ALEXANDER ,  BLEICHER KONRAD ,  GUBA WOLFGANG ,  HAAP WOLFGANG ,  KUBE DAGMAR ,  LUEBBERS THOMAS ,  PLANCHER JEAN-MARC ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHNEIDER GISBERT ,  ZUEGGE JOCHEN ,  ROCHE OLIVIER

IPC: A61K31/36 ,  C07D317/46 ,  C07D317/54 ,  C07D317/62 ,  C07D317/72 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D491/10

CPC classification number: C07D317/46 ,  C07D317/72 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D491/10

Abstract: The present invention relates to compound of formula (I) wherein R , R , R , R , R , R , R , and X are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases, which are associated with the modulation of CB1 receptors.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和X分别为 如在说明书和权利要求书中所定义的，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与调节CB1受体相关的疾病。

公开(公告)号：WO2008080844A9

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：PCT/EP2007064183

申请日：2007-12-19

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  BISSANTZ CATERINA ,  GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE ,  MASCIADRI RAFFAELLO ,  RATNI HASANE ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHNIDER PATRICK

Inventor： BISSANTZ CATERINA ,  GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE ,  MASCIADRI RAFFAELLO ,  RATNI HASANE ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHNIDER PATRICK

IPC: C07D491/20 ,  A61K31/438 ,  A61P9/12 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D491/20

Abstract: The present invention is concerned with novel indol-3-yl-carbonyl-azaspiropiperidine derivatives as V1a receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful in the prevention and/or treatment of anxiety and depressive disorders and other diseases. In particular, the present invention is concerned with compounds of the general formula (I) wherein R1 to R6, U, V, W, X, Y and Z are as defined in the specification.

Abstract translation: 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂的新型吲哚-3-基 - 羰基 - 氮杂螺哌啶衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为药物的用途。 本发明的活性化合物可用于预防和/或治疗焦虑和抑郁症等疾病。 特别地，本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1至R 6，U，V，W，X，Y和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2008077810A3

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：PCT/EP2007063879

申请日：2007-12-13

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  BISSANTZ CATERINA ,  GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE ,  MASCIADRI RAFFAELLO ,  RATNI HASANE ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHNIDER PATRICK

Inventor： BISSANTZ CATERINA ,  GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE ,  MASCIADRI RAFFAELLO ,  RATNI HASANE ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHNIDER PATRICK

IPC: C07D211/16 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61P9/00 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D211/16 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/10

Abstract: The present invention is concerned with novel spiro-piperidine derivatives as V1a receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful in the prevention and/or treatment of anxiety and depressive disorders and other diseases. The compounds of present invention are described with the general formula (I), wherein R 1 to R 5 , R 5' , R 7 to R 9 , R 7' , R 8' , X and Y are as defined in the specification.

Abstract translation: 本发明涉及作为V1a受体拮抗剂的新型螺 - 哌啶衍生物，它们的制造方法，含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。 本发明的活性化合物可用于预防和/或治疗焦虑症和抑郁症以及其他疾病。 用通式（I）描述本发明的化合物，其中R 1至R 5，R 5，R 5，R 5，R 5，R 5， R 7，R 8，R 8，X和Y如说明书中所定义。

公开(公告)号：MA38404A1

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：MA38404

申请日：2014-03-24

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

Inventor： GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  ROMBACH DIDIER ,  GAVELLE OLIVIER

IPC: A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: La présente invention concerne un composé représenté par la formule (i) dans laquelle a et r1 à r4 sont tels que définis dans la description et dans les revendications. Le composé de formule (i) peut être utilisé comme médicament.

公开(公告)号：MA39843A

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：MA39843

申请日：2015-04-01

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/455 ,  A61K31/497 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

Abstract: La présente invention concerne un composé représenté par la formule (i) dans laquelle a et r

公开(公告)号：MA38826B1

公开(公告)日：2016-12-30

申请号：MA38826

申请日：2016-02-04

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

Inventor： GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHMITT SÉBASTIEN

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519

Abstract: L'invention porte sur un composé de la formule (i) dans laquelle r1 à r4 sont tels que définis dans la description et dans les revendications. Le composé de la formule (i) peut être utilisé comme médicament.

公开(公告)号：MA38460B1

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：MA38460

申请日：2014-04-28

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

Inventor： GRETHER UWE ,  KIMBARA ATSUSHI ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  BENDELS STEFANIE

IPC: A61K31/52 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D519/00

Abstract: L'invention concerne un composé de formule (i) où a et r1 à r4 sont définis tels que dans la description et les revendications. Le composé de formule (i) peut être utilisé en tant que médicament