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    HIV inhibiting 1,2,4-triazin-6-one derivatives
    2.
    发明专利
    HIV inhibiting 1,2,4-triazin-6-one derivatives 未知

    公开(公告)号：AU2005271161B2

    公开(公告)日：2011-05-12

    申请号：AU2005271161

    申请日：2005-08-10

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： JONGE MARC RENE DE ,  VINKERS HENDRIK MAARTEN ,  KILONDA AMURI ,  HEERES JAN ,  HOORNAERT GEORGES JOSEPH CORNELIUS ,  JANSSEN PAUL ADRIAAN JAN ,  LEWI PAULUS JOANNES ,  KOYMANS LUCIEN MARIA HENRICUS ,  DAEYAERT FREDERIK FRANS DESIRE

    IPC: C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

    Abstract: The present invention relates to HIV replication inhibitors of formula a N-oxide, a pharmaceutically acceptable addition salt, a quaternary amine or a stereochemically isomeric form thereof, wherein ring A and ring B represent phenyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl or pyrazinyl; n and m are 1 to 4; R1 represents hydrogen; aryl; formyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; optionally substituted C1-6alkyl; C1-6alkyloxyC1-6alkylcarbonyl substituted with C1-6alkyloxycarbonyl; R2 or R4 represents hydrogen; hydroxy; halo; optionally substituted C1-6alkyl; optionally substituted C2-6alkenyl; optionally substituted C2-6alkynyl; C3-7cycloalkyl; C1-6alkyloxy; C1-6alkyloxycarbonyl; C1-6alkylcarbonyloxy; carboxyl; cyano; nitro; amino; mono- or di(C1-6alkyl)amino; polyhaloC1-4alkyl; polyhaloC1-4alkyloxy; polyhaloC1-4alkylthio; —S(═O)pR6; —NH—S(═O)pR6; —C(═O)R6; —NHC(═O)H; —C(═O)NHNH2; NHC(═O)R6; C(═NH)R6; or R7; R2a or R3 represents cyano; aminocarbonyl; amino; halo; NHR13; NR13R14; —C(═O)—NHR13; —C(═O)—NR13R14; —C(═O)—R15; —CH═N—NH—C(═O)—R16; optionally substituted C1-6alkyl; optionally substituted C1-6alkyloxy; optionally substituted C1-6alkyloxyC1-6alkyl; optionally substituted C2-6alkenyl; optionally substituted C2-6alkynyl; —C(═N—O—R8)—C1-4alkyl; R7 or —X3—R7; X1 or X2 represents —NR1—; —NH—NH—; —N═N—; —O—; —C(═O)—; —C1-4alkanediyl-; —CHOH—; —S—; —S(═O)p—; —X4—C1-4alkanediyl-; —C1-4alkanediyl-X4—; or —C1-4alkanediyl-X4—C1-4alkanediyl-; their use as a medicine, their use for the manufacture of a medicament for the treatment or the prevention of HIV infection; their processes for preparation and pharmaceutical compositions comprising them.

    Derivados de 1,2,4-triazin-6-ona inhibidores de VIH
    7.
    发明专利
    Derivados de 1,2,4-triazin-6-ona inhibidores de VIH 未知

    公开(公告)号：ES2442857T3

    公开(公告)日：2014-02-13

    申请号：ES05772015

    申请日：2005-08-10

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： HOORNAERT GEORGES J C ,  KILONDA AMURI ,  HEERES JAN ,  LEWI PAULUS JOANNES ,  DE JONGE MARC RENE ,  DAEYAERT FREDERIK F D ,  VINKERS HENDRIK MAARTEN ,  KOYMANS LUCIEN MARIA H ,  JANSSEN PAUL ADRIAAN JAN

    IPC: C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P31/18

    Abstract: Un compuesto de fórmula **Fórmula** ó un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, enla que: el anillo A representa fenilo; el anillo B representa fenilo; n es 1, 2, 3 o 4; m es 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon R5; o alquiloxi C1-6alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; cada R2 independientemente representa hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, hidroxi o -C(>=O)R6; alquenilo C2-6opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano,hidroxi o -C(>=O)R6; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientementeseleccionado de halo, ciano, hidroxi o -C(>=O)R6 ; cicloalquilo C3-7; alquiloxi C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilcarboniloxiC1-6; carboxilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(alquil C1-6)amino; polihaloalquilo C1-4alquilo; polihaloalquiloxi C1-4;polihaloalquiltioC1-4; -S(>=O)pR6; -NH-S(>=O)pR6; -C(>=O)R6; -NHC(>=O)H; -C(>=O)NHNH2; NHC(>=O)R6; C(>=NH)R6; o R7;R2a representa ciano; aminocarbonilo; amino; halo; NHR13; NR13R14; -C(>=O)-NHR13; -C(>=O)-NR13R14; -C(>=O)-R15; -CH>=N-NH-C(>=O)-R16; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientementeseleccionado de halo, ciano, hidroxi, NR9R10, -C(>=O)-NR9R10, -C(>=O)-alquilo C1-6, -C(>=O)-O-alquilo C1-6, -C(>=O)-polihaloalquilo C1-6, -C(>=O)-O-polihaloalquiloC1-6 o R7; alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, hidroxi, NR9R10, -C(>=O)-NR9R10, -C(>=O)-alquilo C1-6, -C(>=O)-O-alquilo C1-6, -C(>=O)-polihaloalquilo C1-6, -C(>=O)-O-polihaloalquilo C1-6 o R7; alquiloxi C1-6-alquiloC1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano,hidroxi, NR9R10, -C(>=O)-NR9R10, -C(>=O)-alquilo C1-6, -C(>=O)-O-alquilo C1-6, -C(>=O)-polihaloalquilo C1-6, -C(>=O)-OpolihaloalquiloC1-6 o R7; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, hidroxi, NR9R10, -C(>=O)-NR9R10, -C(>=O)-alquilo C1-6, -C(>=O)-O-alquiloC1-6, -C(>=O)-polihaloalquilo C1-6, -C(>=O)-O-polihaloalquilo C1-6 o R7; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno omás sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, hidroxi, NR9R10, -C(>=O)-NR9R10, -C(>=O)-alquilo C1-6, -C(>=O)-O-alquilo C1-6, -C(>=O)-polihaloalquilo C1-6, -C(>=O)-O-polihaloalquilo C1-6 o R7; -C(>=N-O-R8)-alquiloC1-4; R7 o -X3-R7.

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