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公开(公告)号:WO2008107478A8
公开(公告)日:2008-10-23
申请号:PCT/EP2008052764
申请日:2008-03-07
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV , VIALARD JORGE EDUARDO , ANGIBAUD PATRICK RENE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , MEYER CHRISTOPHE , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , PILATTE ISABELLE NOELLE CONSTANCE , ROUX BRUNO , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , BOURDREZ XAVIER MARC , ADELINET CHRISTOPHE DENIS , MARCONNET-DECRANE LAURENCE FRANCOISE BERNADETTE , MACRITCHIE JACQUELINE ANNE , DUFFY JAMES EDWARD STEWART , OWENS ANDREW PATE , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
Inventor: VIALARD JORGE EDUARDO , ANGIBAUD PATRICK RENE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , MEYER CHRISTOPHE , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , PILATTE ISABELLE NOELLE CONSTANCE , ROUX BRUNO , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , BOURDREZ XAVIER MARC , ADELINET CHRISTOPHE DENIS , MARCONNET-DECRANE LAURENCE FRACOISE BERNADETTE , MACRITCHIE JACQUELINE ANNE , DUFFY JAMES EDWARD STEWART , OWENS ANDREW PATE , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
IPC: C07D215/22 , A61K31/4704
CPC classification number: C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06
Abstract: The present invention provides compounds of Formula (I), their use as PARP inhibitors as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , n, m and X have defined meanings.
Abstract translation: 本发明提供式(I)化合物,其作为PARP抑制剂的用途以及包含所述化合物的药物组合物,其中R 1,R 2,R 2, R 4,R 4,R 5,R 6,R 7,n,m和 X已经定义了含义。
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公开(公告)号:ES2534899T3
公开(公告)日:2015-04-30
申请号:ES08786899
申请日:2008-08-05
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: PONCELET ALAIN PHILIPPE , SCHOENTJES BRUNO , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE , LEYS CARINA
IPC: C07D401/12 , A61K31/4045 , A61K31/435 , A61P35/00
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** una forma de N-óxido, una sal de adición, una forma estereoquímicamente isomérica o un solvato de los mismos, o una forma polimórfica de los mismos.
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公开(公告)号:ES2448870T3
公开(公告)日:2014-03-17
申请号:ES08841176
申请日:2008-10-22
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: ANGIBAUD PATRICK RENE , MARCONNET-DECRANE LAURENCE FRANCOISE BERNADETTE , VIALARD JORGE EDUARDO , MEVELLEC LAURENCE ANNE , MEYER CHRISTOPHE , STORCK PIERRE-HENRI
IPC: C07D401/06 , A61K31/4704 , A61P25/00 , A61P35/00 , C07D215/227 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D487/08
Abstract: Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las sales de amonio cuaternario y lasformas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en la que: n es 0, 1 ó 2; R1 es alquilo C1-3; R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, ciano, hidroxilo,alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-6, cianoalquilo C1-4, hidroxialquiloxilo C1-4, (alquiloxi C1-4)-alquiloxilo C1-4,aminoalquiloxilo C1-4, (alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, di(alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, aminocarbonilo o alquiniloC2-4; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, hidroxilo,alquiloxilo C1-6, (alquiloxi C1-6)metilo o hidroxialquilo C1-6, o R4 y R5 juntos forman >=O; Z es un grupo de fórmula -NR6R7 en la que R6 es hidrógeno o alquilo C1-4; R7 es (alquiloxi C1-4)-alquilo C1-4 o un grupo de fórmula -(CH2)t-L1 (a-1) en la que t es 0, 1, 2 ó 3 y L1 30 es fenilo o fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionadosindependientemente de hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4, hidroxicarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-4 oaminocarbonilo.
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公开(公告)号:AU2008300527B2
公开(公告)日:2013-08-29
申请号:AU2008300527
申请日:2008-09-18
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: SCHOENTJES BRUNO , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE , COUPA SOPHIE
IPC: C07D401/12 , A61K31/4045 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/14
Abstract: The present invention provides compounds of formula (I), their use as an inhibitor of a p53-MDM2 interaction as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds; wherein n, m, p, s, t, R
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公开(公告)号:ES2363838T3
公开(公告)日:2011-08-17
申请号:ES08804373
申请日:2008-09-18
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: PONCELET VIRGINIE SOPHIE , COUPA SOPHIE , STORCK PIERRE-HENRI , SCHOENTJES BRUNO
IPC: C07D401/12 , A61K31/4045 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/14
Abstract: Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica de este, donde m es 0 y cuando m es 0 entonces se propone un enlace directo; n es 0, 1, 2 o 3 y cuando n es 0 entonces se propone un enlace directo; p es 0 o 1 y cuando p es 0 entonces se propone un enlace directo; 10 s es 0 y cuando s es 0 entonces se propone un enlace directo; t es 0 o 1 y cuando t es 0 entonces se propone un enlace directo; X es C(=O) o CHR8, donde R8 se selecciona entre hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, -C(=O)-NR17R18, carboxilo, arilC16alquiloxicarbonilo, heteroarilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilC1-6alquiloxicarbonilo, piperazinilcarbonilo, pirrolidinilo, piperidinilcarbonilo, C1-6alquiloxicarbonilo, C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre hidroxi, amino, arilo y heteroarilo, C3-7cicloalquilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre hidroxi, amino, arilo y heteroarilo, piperazinilcarbonilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre hidroxi, hidroxiC1-6alquilo e hidroxiC1-6alquiloxiC1-6alquilo, pirrolidinilo sustituido con hidroxiC1-6alquilo, y piperidinilcarbonilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxi, C1-6alquilo, hidroxiC1-6alquilo, C1-6alquiloxiC1-6alquilo, C1-6alquil(dihidroxi)C1-6alquilo y C1-6alquiloxi(hidroxi)C16alquilo; R17 y R18 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, C1-6alquilo, di(C1-6alquil)aminoC16alquilo, arilC1-6alquilo, C1-6alquiloxiC1-6alquilo, hidroxiC1-6alquilo, hidroxiC1-6alquilo(C1-6alquil), o hidroxiC16alquilo( arilC1-6alquil); es -CR9=C
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公开(公告)号:CL2008002316A1
公开(公告)日:2009-07-17
申请号:CL2008002316
申请日:2008-08-06
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: PONCELET ALAIN PHILIPPE , SCHOENTJES BRUNO , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE , LEYS CARINA
IPC: A61K31/4439 , A61P35/00 , C07D401/12
Abstract: UN COMPUESTO DE FORMULA (I), UNA FORMA DE N-ÓXIDO, UNA SAL DE ADICIÓN, UNA FORMA ESTEREOQUÍMICAMENTE ISOMÉRICA O UN SOLVATO DEL MISMO, O SU FORMA POLIMÓRFICA. USO DE DICHO COMPUESTO EN LA PREPARACIÓN DE UN MEDICAMENTO ÚTIL PARA EL TRATAMIENTO DE UN TRASTORNO MEDIADO POR UNA INTERACCIÓN ENTRE P53-MDM2. UNA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE PORTADORES ACEPTABLES PARA USO FARMACÉUTICO Y COMO UN INGREDIENTE ACTIVO UNA CANTIDAD EFICAZ TERAPÉUTICA DE DICHO COMPUESTO. UNA COMBINACIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE UNO O MÁS AGENTES ANTICANCERIGENOS Y DICHO COMPUESTO. UN PROCESO PARA PREPARAR DICHA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA EN QUE LOS PORTADORES ACEPTABLES PARA USO FARMACÉUTICO Y DICHO COMPUESTO SE MEZCLAN ÍNTIMAMENTE.
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公开(公告)号:PE08172009A1
公开(公告)日:2009-07-02
申请号:PE0016432008
申请日:2008-09-19
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: PONCELET VIRGINIE SOPHIE , STORCK PIERRE-HENRI , COUPA SOPHIE , SCHOENTJES BRUNO
IPC: A61K31/4045 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D401/14
CPC classification number: A61K31/4439 , A61K9/28 , A61K31/438 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K45/06 , C07D401/12 , C07D487/04
Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) DONDE X ES C(=O) O CHR8, DONDE R8 ES H, ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C7), PIRROLIDINILO, ENTRE OTROS; Q---Y ES -CR9=C, -C(=O)-CH, -C(=O)-N, ENTRE OTROS, EN DONDE R9 ES H O ALQUILO(C1-C6); R1 ES H, ARILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS; R2 Y R20 SON CADA UNO HALO, -OH, -CN, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO(C1-C6), HETEROARILO, ENTRE OTROS; R4 Y R5 SON CADA UNO H, HALO, AMINO, ENTRE OTROS; R6 ES H, ALQUILOXICARBONILO(C1-C6) O ALQUILO(C1-C6); R7 ES H, ARIL-ALQUILO(C1-C6), OH, ENTRE OTROS; Z ES (a-1), (a-2), ENTRE OTROS, EN DONDE R10 Y R11 SON CADA UNO H, HALO, -OH, -NO2, ENTRE OTROS; m ES DE 0 A 2; n ES DE 0 A 3; p, s Y t SON CADA UNO 0 O 1. SON COMPUESTOS PREFERIDOS LOS DE FORMULA (a), (b), ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA INTERACCION ENTRE MDM2 y p53 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ADENOCARCINOMA DE COLON, CANCER ESOFAGICO, LINFOMA NO HODGKIN
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公开(公告)号:CL2008002798A1
公开(公告)日:2009-06-05
申请号:CL2008002798
申请日:2008-09-17
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: COUPA SOPHIE , SCHOENTJES BRUNO , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
IPC: A61K31/4045 , A61P35/00 , C07D209/14 , C07D213/74 , C07D215/42 , C07D401/12 , C07D401/14
Abstract: COMPUESTO DE FÓRMULA (I), DONDE N, M, P, S, T. R1 A R7, R20, X, Y, Q Y Z SON COMO SE DEFINE EN LAS REIVINDICACIONES. COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE PORTADORES ACEPTABLES PARA USO FARMACÉUTICO Y COMO ÍNGREDIENTE ACTIVO UNA CANTIDAD TERAPÉUTICAMENTE EFECTIVA DE DICHO COMPUESTO. USO DE DICHO COMPUESTO COMO INHIBIDORES DE UNA INTERACCIÓN P53-MDM2. COMBINACIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE UN AGENTE CONTRA EL CÁNCER Y DICHO COMPUESTO. PROCESO PARA PREPARAR DICHO COMPUESTO.
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公开(公告)号:PA8792401A1
公开(公告)日:2009-03-31
申请号:PA8792401
申请日:2008-08-05
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: STORCK PIERRE-HENRI , LEYS CARINA , SCHOENTJES BRUNO , PONCELET ALAIN PHILIPPE , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
IPC: A61K31/403 , A61K31/4045 , A61K31/435 , A61P35/00 , C07D401/00 , C07D401/12
Abstract: LA PRESENTE INVENCIÓN PROPORCIONA COMPUESTOS DE FÓRMULA (I), SU USO COMO INHIBIDOR DE UNA INTERACCIÓN ENTRE P53-MDM2 ASÍ COMO TAMBIÉN PROPORCIONA COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS DE FÓRMULA (I).
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公开(公告)号:CA2716726C
公开(公告)日:2017-01-24
申请号:CA2716726
申请日:2009-03-26
Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV
Inventor: ANGIBAUD PATRICK RENE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , ROUX BRUNO , STORCK PIERRE-HENRI , MEYER CHRISTOPHE , VIALARD JORGE EDUARDO
IPC: C07D221/12 , A61K31/473 , A61P35/00 , C07D401/06
Abstract: The present invention provides compounds of formula (I), their use as inhibitors of tubulin polymerization and their use as PARP inhibitors as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R 4, R5, R6, R7 and Y have defined meanings.
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