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    [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PDE2 INHIBITORS
    1.
    发明专利
    [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PDE2 INHIBITORS 未知

    公开(公告)号：SG11201903892UA

    公开(公告)日：2019-05-30

    申请号：SG11201903892U

    申请日：2017-10-31

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： VAN ROOSBROECK YVES ,  VAN DEN KEYBUS FRANS ,  TRESADERN GARY ,  BUIJNSTERS PETER ,  VELTER ADRIANA ,  JACOBY EDGAR ,  MACDONALD GREGOR ,  GIJSEN HENRICUS ,  AHNAOU ABDELLAH ,  DRINKENBURG WILHELMUS

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07D519/00

    Abstract: INTERNATIONAL APPLICATION PUBLISHED UNDER THE PATENT COOPERATION TREATY (PCT) (19) World Intellectual Property 111111411 0 11101 HOE 3E1 0 0111111111111001101H 110 11110 III 011 Organization International Bureau (10) International Publication Number (43) International Publication Date .....0 WO 2018/083098 Al 11 May 2018 (11.05.2018) WIPO I PCT (51) International Patent Classification: Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse (BE). GIJSEN, Henri- CO7D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) cus, Jacobus, Maria; Janssen Pharmaceutica NV, Turn- CO7D 519/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) houtseweg 30, 2340 Beerse (BE). AHNAOU, Abdel- (21) International Application Number: lah; Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse (BE). DRINKENBURG, Wilhelmus, Helena, Ig- PCT/EP2017/077910 natius, Maria; Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg (22) International Filing Date: 30, 2340 Beerse (BE). 31 October 2017 (31.10.2017) (74) Agent: QUAGHEBEUR, Luc; Johnson & Johnson, Patent (25) Filing Language: English Law Department, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse (BE). (26) Publication Language: English (81) Designated States (unless otherwise indicated, for every kind of national protection available): AE, AG, AL, AM, (30) Priority Data: AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, 16196924.1 02 November 2016 (02.11.2016) EP CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, (71) Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, [BE/BE]; Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse (BE). HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, (72) Inventors: VAN ROOSBROECK, Yves, Emiel, Maria; MG, MK, MN, MW, MX, MY MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, 2340 OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, Beerse (BE). VAN DEN KEYBUS, Frans, Alfons, Maria; SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, — Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, 2340 TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW. _ Beerse (BE). TRESADERN, Gary, John; c/o: Janssen- Cilag, S.A., Edificio Johnson & Johnson, Paseo de las (84) Designated States (unless otherwise indicated, for every = Doce Estrellas, 5-7, 5° planta, Campo de las Naciones kind of regional protection available): ARIPO (BW, GH, 28042 Madrid (ES). BUIJNSTERS, Peter, Jacobus, Jo- GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, = hannes, Antonius; Janssen Pharmaceutica NV, Turnhout- UG, ZM, ZW), Eurasian (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, seweg 30, 2340 Beerse (BE). VELTER, Adriana, In- TM), European (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, grid; Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, 2340 EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, Beerse (BE). JACOBY, Edgar; Janssen Pharmaceuti- MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, — = = = ca NV, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse (BE). MAC- TR), OAPI (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, DONALD, Gregor, James; Janssen Pharmaceutica NV, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG). = Title: [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PDE2 INHIBITORS (54) = = _ N N,._ ,R A = — _ / -- - 1.\" --. \`,\"'\" % ..- N .... ,,.7 . = I B R (I) = = R1 R 2 . . = 0 .... ,IV. 1 Il R 3 R 3 R 3 GC (a), (b), (c), 01 0 M X ) (57) : The present invention relates to novel [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-y1 derivatives as inhibitors of phosphodiesterase 0 —. 2 (PDE2). The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, to processes for preparing such GC compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in 1-1 © which PDE2 is involved, such as neurological and psychiatric disorders. ei C [Continued on next page] WO 2018/083098 Al MIDEDIMOMMIDIREIERIMMIRIMEHMEMOIMIE Declarations under Rule 4.17: — as to applicant's entitlement to apply patent (Rule 4.17(11)) for and be granted a Published: — with international search report (Art. 21(3))

    Derivados de 5,6-dihidro-imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilamina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE)
    8.
    发明专利
    Derivados de 5,6-dihidro-imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilamina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE) 未知

    公开(公告)号：ES2648143T3

    公开(公告)日：2017-12-28

    申请号：ES11804561

    申请日：2011-12-21

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS ,  DELGADO-JIMENEZ FRANCISCA ,  VEGA RAMIRO JUAN ,  TRESADERN GARY ,  GIJSEN HENRICUS ,  OEHLRICH DANIEL

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/00

    Abstract: Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en el que halo es flúor, cloro o bromo, R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, siempre que no más de dos de los mismos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihaloalquilo C1- 3, ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquiloxi C1-3; L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno o alquilo C1-3; Ar es homoarilo o heteroarilo; en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquilo C1-3; el heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo y oxadiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquilo C1-3 o una sal de adición o un solvato del mismo.

    Derivados de 5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE)
    9.
    发明专利
    Derivados de 5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE) 未知

    公开(公告)号：ES2607083T3

    公开(公告)日：2017-03-29

    申请号：ES11723974

    申请日：2011-06-08

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS ,  ROMBOUTS FREDERIK ,  TRESADERN GARY ,  VAN GOOL MICHIEL ,  MACDONALD GREGOR ,  MARTINEZ LAMENCA CAROLINA ,  GIJSEN HENRICUS

    IPC: C07D265/30 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D413/04

    Abstract: Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, ciano, alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, y cicloalquilo de C3-6; R4 es fluoro o trifluorometilo; o R1 y R2, o R3 y R4, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo de cicloalcano C3-6-diílo; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R6) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representen N; cada R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, ciano, alquil C1-3-oxi, mono- y polihalo-alquil C1-3-oxi; L es un enlace o -N(R7)CO-, en el que R7 es hidrógeno o alquilo de C1-3; Ar es homoarilo o heteroarilo; homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo de C1-3, alquil C1-3-oxi, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquil C1-3-oxi; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y oxadiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo de C1-3, alquinilo de C2-3, alquil C1-3-oxi, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquil C1-3-oxi, y alquil C1-3-oxi-alquil C1-3-oxi; o una sal de adición o un solvato del mismo.

    Compuestos de [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidina como inhibidores de PDE2
    10.
    发明专利
    Compuestos de [1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidina como inhibidores de PDE2 未知

    公开(公告)号：ES2912264T3

    公开(公告)日：2022-05-25

    申请号：ES17797113

    申请日：2017-10-31

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： VAN ROOSBROECK YVES ,  VAN DEN KEYBUS FRANS ,  VELTER ADRIANA ,  BUIJNSTERS PETER ,  TRESADERN GARY ,  GIJSEN HENRICUS

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07D451/02

    Abstract: Un compuesto que tiene fórmula (IA) **(Ver fórmula)** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que RA representa un radical (b): **(Ver fórmula)** en el que L se selecciona del grupo que consiste en >CH2, >CH(CH3), >CH(CF3) y -CH2CH2-; y R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-4; arilo y Het; en el que arilo representa un fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo; -CN; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes halo seleccionados independientemente; y alquiloxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes halo seleccionados independientemente; Het es (a) un radical heteroarilo de 5 miembros seleccionado de tiofenilo y pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes alquilo C1-4 seleccionados independientemente; o (b) un radical heteroarilo de 6 miembros seleccionado de piridilo y pirimidinilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo; -CN; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes halo seleccionados independientemente; cicloalquilo C3-6; y 1- piperidinilo; o (c) un radical heteroarilo de 9 o 10 miembros seleccionado del grupo que consiste en 1H-indolilo, benzofuranilo, 1H- indazolilo, 1,3-benzotiazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo e isoquinolinilo; cada uno opcionalmente sustituido con un sustituyente alquilo C1-4; o (d) tetrahidropiranilo; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

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