公开(公告)号：WO2015017812A1

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：PCT/US2014/049459

申请日：2014-08-01

Applicant: PHARMACYCLICS, INC.

Inventor： BALASUBRAMANIAN, Sriram

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/343 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: Described herein are combinations of ACK inhibitors and HDAC inhibitors in the treatment of diseases and disorders characterized by the presence or development of solid tumors.

Abstract translation: 本文描述了ACK抑制剂和HDAC抑制剂在治疗以固体肿瘤的存在或发展为特征的疾病和病症中的组合。

公开(公告)号：WO2013034863A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：PCT/FR2012/052004

申请日：2012-09-07

Applicant: LES LABORATOIRES SERVIER ,  PHARMACYCLICS INC. ,  KLOOS, Ioana ,  ROBERT, Renata ,  JACQUET-BESCOND, Anne ,  DEPIL, Stéphane ,  CHENEL, Marylore ,  FOULIARD, Sylvain ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram

Inventor： KLOOS, Ioana ,  ROBERT, Renata ,  JACQUET-BESCOND, Anne ,  DEPIL, Stéphane ,  CHENEL, Marylore ,  FOULIARD, Sylvain ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram

IPC: A61K31/138 ,  A61K31/343 ,  A61K31/704 ,  A61K33/24 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/343 ,  A61K31/138 ,  A61K31/704 ,  A61K33/24 ,  A61N5/10 ,  A61K2300/00

Abstract: NOUVEAU SCHEMA D'ADMINISTRATION DU W-HYDROXY-4-{2-[3-(W,W-DIMETHYLAMINOMETHYL)BENZOFU- RAN-2-YLCARBONYLAMINO]ETHOXY} BENZAMIDE /V-hydroxy-4-{2-[3-{/V,/V-diméthylaminométhyl)benzofu- ran-2-ylcarbonylamino]éthoxy} benzamide de formule (I) : ou un de ses sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable, seul ou en association avec un traitement de chirurgie, de chimiothérapie, d'hormonothérapie ou avec la radiothérapie, pour le traitement du cancer, caractérisé en ce qu'il est administré pendant 4 jours consécutifs, cette période étant suivie de 3 jours consécutifs sans aucune administration du composé de formule (I), étant entendu que le traitement de chimiothérapie n'est pas le FOLFOX.

Abstract translation: 将式（I）的N-羟基-4- {2- [3- {N，N-二甲基氨基甲基）苯并呋喃-2-基羰基氨基]乙氧基}苯甲酰胺或其加成盐与药学上可接受的酸或 基础，单独或与手术，化疗或激素治疗或放射治疗组合用于治疗癌症，其特征在于其连续施用4天，此后连续3天，而不施用化合物 的式（I）化合物，其中应理解化学疗法治疗不是FOLFOX。

公开(公告)号：WO2008061160A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：PCT/US2007/084718

申请日：2007-11-14

Applicant: PHARMACYCLICS, INC. ,  BUGGY, Joseph, J. ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram ,  STEGGERDA, Susanne, M.

Inventor： BUGGY, Joseph, J. ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram ,  STEGGERDA, Susanne, M.

IPC: A61K31/405 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/404

CPC classification number: C07D209/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

Abstract: Described herein are methods for treating a subject suffering from an inflammatory, autoimmune, or heteroimmune condition by administering to the subject a pharmaceutical composition containing a therapeutically effective amount of a compound that is a selective inhibitor of histone deacetylase 8. Also described herein are methods for decreasing secretion of pro-inflammatory cytokines by administering an HDAC8-selective inhibitor compound. Further described herein are methods for predicting responsiveness to treatments for inflammatory conditions. Methods for predicting efficacy of treatments for inflammatory conditions are also described.

Abstract translation: 本文描述了通过向受试者施用含有治疗有效量的作为组蛋白脱乙酰酶8的选择性抑制剂的化合物的药物组合物来治疗患有炎症，自身免疫或异种免疫病症的受试者的方法。本文还描述了用于 通过施用HDAC8选择性抑制剂化合物来减少促炎细胞因子的分泌。 本文进一步描述了用于预测对治疗炎症反应的方法。 还描述了用于预测炎症病症治疗功效的方法。

公开(公告)号：WO2013123413A2

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：PCT/US2013/026462

申请日：2013-02-15

Applicant: PHARMACYCLICS, INC.

Inventor： BALASUBRAMANIAN, Sriram ,  MODY, Tarak, D.

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/343 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：WO2014168975A1

公开(公告)日：2014-10-16

申请号：PCT/US2014/033378

申请日：2014-04-08

Applicant: PHARMACYCLICS, INC. ,  JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  CHANG, Betty ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram ,  CROWLEY, Richard ,  KUO, Hsu-Ping

Inventor： CHANG, Betty ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram ,  CROWLEY, Richard ,  KUO, Hsu-Ping ,  HALL, Brett ,  SASSER, A. Kate ,  SCHAFFER, Michael ,  DAVIS, Cuc ,  CASNEUF, Tineke ,  VERSELE, Matthias ,  LIGTENBERG, Willem

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/573 ,  A61K31/56 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/282 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/573 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7068 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  A61K2300/00

Abstract: Combinations of Bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitors, e.g., 1-((R)-3-(4-amino-phenoxyphenyl)- 1 H-pyrazolo [3,4-d]pyrimidin- 1 -yl)piperidin- 1 -yl)prop-2-en- 1 -one, with a second anticancer agent are provided. Also provided are methods of treating cancers, and autoimmune disorders by administering combinations of Bruton's tyrosine kinase (Btk) inhibitors, e.g., 1-((R)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1- yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one, and second anticancer agents.

Abstract translation: Bruton酪氨酸激酶（Btk）抑制剂的组合，例如1 - （（R）-3-（4-氨基 - 苯氧基苯基）-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基）哌啶-1-基] 哌嗪-1-基）丙-2-烯-1-酮与第二抗癌剂。 还提供了通过施用布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制剂的组合来治疗癌症和自身免疫性疾病的方法，例如1 - （（R）-3-（4-氨基-3-（4-苯氧基苯基）-1H-吡唑并 [3,4-d]嘧啶-1-基）哌啶-1-基）丙-2-烯-1-酮和第二抗癌剂。

公开(公告)号：WO2013039488A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：PCT/US2011/051470

申请日：2011-09-13

Applicant: PHARMACYCLICS, INC. ,  LOURY, David, J. ,  BUGGY, Joseph, J. ,  MODY, Tarak, D. ,  VERNER, Erik, J. ,  PURRO, Norbert ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram ,  KLOOS, Ioana ,  DEPIL, Stéphane ,  LES LABORATOIRES SERVIER SAS

Inventor： LOURY, David, J. ,  BUGGY, Joseph, J. ,  MODY, Tarak, D. ,  VERNER, Erik, J. ,  PURRO, Norbert ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram ,  KLOOS, Ioana ,  DEPIL, Stéphane

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/166 ,  A61K31/16 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/343 ,  A61K9/14 ,  A61K9/28 ,  A61K9/70 ,  A61K31/4184 ,  A61K2300/00

Abstract: Dosing regimens, methods of treatment, controlled release formulations, and combination therapies that include bendamustine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof and an HDAC inhibitor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are described.

Abstract translation: 描述了给药方案，治疗方法，控制释放制剂和包括苯达莫司汀或其药学上可接受的盐和HDAC抑制剂或其药学上可接受的盐的组合疗法。

公开(公告)号：WO2009129335A3

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：PCT/US2009/040709

申请日：2009-04-15

Applicant: PHARMACYCLICS, INC. ,  VERNER, Erik ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram ,  BUGGY, Joseph, J.

Inventor： VERNER, Erik ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram ,  BUGGY, Joseph, J.

IPC: C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14

Abstract: Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which inhibit the acitivy of histone deacetylase 8 (HDAC8). Also described herein are methods of using such HDAC8 inhibitors, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that would benefit from inhibition of HDAC8 activity.

公开(公告)号：WO2007109178A3

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：PCT/US2007/006714

申请日：2007-03-16

Applicant: PHARMACYCLICS, INC. ,  BUGGY, Joseph, J. ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram ,  VERNER, Erick ,  TAI, Vincent, W.-F. ,  LEE, Chang-Sun

Inventor： BUGGY, Joseph, J. ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram ,  VERNER, Erick ,  TAI, Vincent, W.-F. ,  LEE, Chang-Sun

IPC: A61K31/405 ,  C07D209/00 ,  C07D209/04 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18

Abstract: Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which inhibit the acitivy of histone deacetylase 8 (HDAC8). Also described herein are methods of using such HDAC8 inhibitors, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that would benefit from inhibition of HDAC8 activity.

公开(公告)号：WO2013101600A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：PCT/US2012/070671

申请日：2012-12-19

Applicant: PHARMACYCLICS, INC.

Inventor： VERNER, Erik ,  CHEN, Wei ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram

IPC: C07C235/34 ,  A61K31/16 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C259/06 ,  C07C311/08 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D295/088 ,  C07D401/06

Abstract: Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which inhibit the activy of histone deacetylase 8 (HDAC8). Also described herein are methods of using such HDAC8 inhibitors, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that would benefit from inhibition of HDAC8 activity.

Abstract translation: 本文描述了含有抑制组蛋白脱乙酰酶8（HDAC8）活性的化合物的化合物和药物组合物。 本文还描述了将这样的HDAC8抑制剂单独使用并与其它化合物联合用于治疗将受益于抑制HDAC8活性的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2013004965A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：PCT/FR2012/051540

申请日：2012-07-03

Applicant: LES LABORATOIRES SERVIER ,  PHARMACYCLICS INC. ,  DEPIL, Stéphane ,  JACQUET-BESCOND, Anne ,  KLOOS, Ioana ,  SARRY, Anne-Laure ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram ,  BUGGY, Joseph

Inventor： DEPIL, Stéphane ,  JACQUET-BESCOND, Anne ,  KLOOS, Ioana ,  SARRY, Anne-Laure ,  BALASUBRAMANIAN, Sriram ,  BUGGY, Joseph

IPC: C07D333/70 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  A61K31/19 ,  A61K31/519 ,  A61K31/282 ,  A61K31/505 ,  A61K35/00

CPC classification number: A61K31/343 ,  A61K31/19 ,  A61K31/282 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  A61K31/424

Abstract: Association entre le /V-hydroxy-4-{2-[3-(/V,/V-diméthylaminométhyl) benzofuran-2- ylcarbonylamino]éthoxy}benzamide de formule (I) : ou un de ses sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable et le FOLFOX pour le traitement du cancer.

Abstract translation: 本发明涉及N-羟基-4- {2- [3-（N，N-二甲基氨基甲基）苯并呋喃-2-基羰基氨基]乙氧基}苯甲酰胺与式（I）的组合：或其药学上可接受的碱或酸 其加成盐和FOLFOX用于癌症治疗。