PROCESOS PARA PREPARAR PEMETREXED

    公开(公告)号:AR077924A1

    公开(公告)日:2011-10-05

    申请号:ARP100102999

    申请日:2010-08-13

    Abstract: La presente se relaciona con pemetrexed disodio sustancialmente libre de impurezas relacionadas con el proceso. El pemetrexed es util como antineoplásico. También se reivindica la sal de p-toluensulfonato libre de impurezas y pemetrexed disodio libre de impurezas. Reivindicacion 1. Un proceso para preparar sal p-toluensulfonato del éster dialquílico del ácido N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihidro-4-oxo-1H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-iI)etil]benzoil]-L-glutámico de formula (1), donde R = alquilo caracterizado porque comprende: a) hacer reaccionar ácido 4-[2-(2-amino-4,7-dihidro-4-oxo-1H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-iI)etil] benzoico de Formula (2) con glutamato de L-dialquilo HCI, en presencia de N-metilpirrolidona (NMP), para obtener éster dialquílico del ácido N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihidro-4-oxo-1H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il)etil]benzoil]-L-glutámico; y b) hacer reaccionar el éster dialquílico del ácido N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihidro-4-oxo-1H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-iI)etil] benzoil]-L-glutámico con ácido p-toluenosulfonico, en un solvente orgánico.

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