公开(公告)号：WO2010068714A2

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：PCT/US2009067415

申请日：2009-12-10

Applicant: SCHERING CORP ,  MACCOSS MALCOLM ,  NJOROGE F GEORGE ,  BENNETT FRANK ,  VENKATRAMAN SRIKANTH ,  KOZLOWSKI JOSEPH A ,  YU WENSHENG ,  MCNAMARA PAUL E ,  ROYSTER PERNILLA R

Inventor： MACCOSS MALCOLM ,  NJOROGE F GEORGE ,  BENNETT FRANK ,  VENKATRAMAN SRIKANTH ,  KOZLOWSKI JOSEPH A ,  YU WENSHENG ,  MCNAMARA PAUL E ,  ROYSTER PERNILLA R

IPC: A61K31/403 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/05 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  C07K5/06

CPC classification number: A61K31/403 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  A61K47/64 ,  C07K5/06052 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as wet! as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease An illustrative inventsve compound is shown below: Formula (I).

Abstract translation: 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新化合物以及制备这些化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明公开了包含这样的化合物的药物组合物， 作为使用它们治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法示例性实施例化合物如下所示：式（I）。

公开(公告)号：BR112012008849A2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：BR112012008849

申请日：2010-10-05

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： NOMEIR AMIN ,  KULKARNI BHEEMASHNKAR A ,  LAHUE BRIAN ROBERT ,  GIBEAU CRAIG R ,  SEIDEL-DUGAN CYNTHIA ,  HICKLIN DANNY J ,  RINDGEN DIANE ,  SHIPPS GERALD W JR ,  SCAPIN GIOVANNA ,  NAIR LATHA G ,  MACCOSS MALCOLM ,  KIROVA-SNOVER MARGARITA ,  VOSS MATTHEW ERNST ,  SHIZUKA MINAMI ,  DOLL RONALD J ,  BOGEN STEPHANE L ,  GUZI TIMOTHY J ,  PAN WEIDONG ,  MA YAO ,  WANG YAOLIN ,  LIU YUAN ,  TIAN YUAN

IPC: A61K31/445 ,  A01N43/40

Abstract: composto, composição farmacêutica, e, uso de um composto. a presente invenção proporciona um composto de fórmula (1) como descrito aqui ou um sal, solvato ou éster farmaceuticamente aceitável do mesmo. os compostos são úteis como inibidores da proteína hdm2. revela-se também composições farmacêuticas compreendendo os compostos acima e métodos para tratar câncer usando os mesmos.

公开(公告)号：IN3085DEN2012A

公开(公告)日：2015-07-31

申请号：IN3085DEN2012

申请日：2012-04-10

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BOGEN STEPHANE L ,  MA YAO ,  WANG YAOLIN ,  LAHUE BRIAN ROBERT ,  NAIR LATHA G ,  SHIZUKA MANAMI ,  VOSS MATTHEW ERNST ,  KIROVA-SNOVER MARGARITA ,  PAN WEIDONG ,  TIAN YUAN ,  KULKARNI BHEEMASHANKAR A ,  GIBEAU CRAIG R ,  LIU YUAN ,  SCAPIN GIOVANNA ,  RINDGEN DIANE ,  DOLL RONALD J ,  GUZI TIMOTHY J ,  HICKLIN DANNY J ,  NOMEIR AMIN ,  SEIDEL-DUGAN CYNTHIA ,  SHIPPS GERALD W JR ,  MACCOSS MALCOLM

IPC: A61K20060101

Abstract: The present invention provides a compound of Formula (1) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

公开(公告)号：ECSP12011856A

公开(公告)日：2012-06-29

申请号：ECSP12011856

申请日：2012-04-27

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BOGEN STEPHANE L ,  MA YAO ,  WANG YAOLIN ,  LAHUE BRIAN ROBERT ,  NAIR LATHA G ,  SHIZUKA MANAMI ,  VOSS MATTHEW ERNST ,  KIROVA SNOVER MARGARITA ,  PAN WEIDONG ,  TIAN YUAN ,  KULKARNI BHEEMASHANKAR A ,  GIBEAU CRAIG R ,  LIU YUANÇ ,  SCAPIN GIOVANNA ,  RINDGEN DIANE ,  DOLL RONALD J ,  GUZI TIMOTHY J ,  HICKLIN DANNY J ,  NOMEIR AMIN ,  SEIDEL DUGAN CYNTHIA ,  SHIPPS GERALD W JR ,  MACCOSS MALCOLM

IPC: A01N43/40 ,  A61K31/445

Abstract: La presente invención provee un compuesto de la fórmula 1fórmula 1tal como se describe en la presente o una de sus sales, solvatos o ésteres farmacéuticamente aceptables. Los compuestos son de utilidad como inhibidores de la proteína HDM2. También se describen composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos anteriores y métodos de tratamiento de cáncer usando dichos compuestos.

公开(公告)号：SG175048A1

公开(公告)日：2011-11-28

申请号：SG2011072170

申请日：2010-04-05

Applicant: SCHERING CORP ,  PTC THERAPEUTICS INC

Inventor： MACCOSS MALCOLM ,  NJOROGE F GEORGE ,  NOMEIR AMIN ,  CHEN GUANGMING ,  HUANG SONG XIAO ,  KAKARLA RAMESH ,  KARP GARY MITCHELL ,  LENNOX WILLIAM JOSEPH ,  LI CHUNSHI ,  LIU RONGGANG ,  LIU YALEI ,  MORRILL CHRISTIE ,  PAGET STEVEN D ,  SMITH SEAN W ,  TAKASUGI JAMES ,  TURPOFF ANTHONY A ,  REN HONGYU ,  ZHANG NANJING ,  ZHANG XIAOYAN ,  ZHU JIN

Abstract: The present invention is directed to compounds and forms and pharmaceutical compositions thereof useful for treating a viral infection, or for affecting viral activity by modulating viral replication.

公开(公告)号：MY174452A

公开(公告)日：2020-04-19

申请号：MYPI2012001639

申请日：2010-10-05

Applicant: SCHERING CORP ,  MERCK SHARP & DOHME

Inventor： BOGEN STEPHANE L ,  MA YAO ,  WANG YAOLIN ,  LAHUE BRIAN ROBERT ,  NAIR LATHA G ,  SHIZUKA MANAMI ,  VOSS MATTHEW ERNST ,  KIROVA-SNOVER MARGARITA ,  PAN WEIDONG ,  TIAN YUAN ,  KULKARNI BHEEMASHANKAR A ,  GIBEAU CRAIG R ,  LIU YUAN ,  SCAPIN GIOVANNA ,  RINDGEN DIANE ,  DOLL RONALD J ,  GUZI TIMOTHY J ,  HICKLIN DANNY J ,  NOMEIR AMIN ,  SEIDEL-DUGAN CYNTHIA ,  SHIPPS GERALD W JR ,  MACCOSS MALCOLM

Abstract: The present invention provides a compound of Formula (1) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same. (No suitable figure)

公开(公告)号：BRPI0210866B1

公开(公告)日：2016-07-05

申请号：BR0210866

申请日：2002-07-05

Applicant: MERCK & CO INC ,  MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK SHARP & DOHME ,  SCHERING CORP

Inventor： WEBER ANN E ,  KIM DOOSEOP ,  PARMEE EMMA R ,  XU JINYOU ,  MACCOSS MALCOLM ,  FISHER MICHAEL H ,  EDMONDSON SCOTT D

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/06 ,  A61P5/28 ,  A61P5/50 ,  A61P7/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/16 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P31/18 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00

Abstract: "composto, composição farmacêutica, e, métodos para inibição da atividade da enzima dipeptidil-peptidase iv em um mamífero, para tratamento, controle, ou prevenção de diabetes, de hiperglicemia, de obesidade, de resistência à insulina, de um ou mais distúrbios, de aterosclerose, de uma ou mais condições, para tratamento ou controle de deficiência de hormônio de crescimento e de infecção de hiv, para modulação da resposta imune e para redução da mobilidade de esperma". a presente invenção refere-se aos compostos que são inibidores da enzima dipeptidil-peptidase-iv ("inibidores de dp-iv") e que são úteis no tratamento ou na prevenção de doenças nas quais a enzima dipeptidil-peptidase-iv está envolvida, tais como diabetes e particularmente diabetes tipo 2. a invenção também se refere às composições farmacêuticas compreendendo estes compostos e ao uso destes compostos e destas composições na prevenção ou no tratamento de tais doenças nas quais a enzima dipeptidil-peptidase-iv está envolvida.

公开(公告)号：CA2777043C

公开(公告)日：2015-12-15

申请号：CA2777043

申请日：2010-10-05

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BOGEN STEPHANE L ,  MA YAO ,  WANG YAOLIN ,  LAHUE BRIAN ROBERT ,  NAIR LATHA G ,  SHIZUKA MANAMI ,  VOSS MATTHEW ERNST ,  KIROVA-SNOVER MARGARITA ,  PAN WEIDONG ,  TIAN YUAN ,  KULKARNI BHEEMASHANKAR A ,  GIBEAU CRAIG R ,  LIU YUAN ,  SCAPIN GIOVANNA ,  RINDGEN DIANE ,  DOLL RONALD J ,  GUZI TIMOTHY J ,  HICKLIN DANNY J ,  NOMEIR AMIN ,  SEIDEL-DUGAN CYNTHIA ,  SHIPPS GERALD W JR ,  MACCOSS MALCOLM

IPC: C07D409/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14

Abstract: The present invention provides a compound of Formula 1 (see formula 1) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

公开(公告)号：ZA201204718B

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：ZA201204718

申请日：2012-06-25

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BOGEN STEPHANE L ,  WANG YAOLIN ,  NAIR LATHA G ,  PAN WEIDONG ,  KULKARNI BHEEMASHANKAR A ,  LIU YUAN ,  RINDGEN DIANE ,  GUZI TIMOTHY J ,  NOMEIR AMIN ,  SHIPPS JR GERALD W ,  MA YAO ,  LAHUE BRIAN ROBERT ,  SHIZUKA MANAMI ,  KIROVA-SNOVER MARGARITA ,  TIAN YUAN ,  GIBEAU CRAIG R ,  SCAPIN GIOVANNA ,  HICKLIN DANNY J ,  SEIDEL-DUGAN CYNTHIA ,  MACCOSS MALCOLM

IPC: A01N20060101 ,  A61K20060101

Abstract: The present invention provides a compound of Formula 1 as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

公开(公告)号：MA33745B1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：MA34862

申请日：2012-05-11

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： BOGEN STEPHANE L ,  MA YAO ,  WANG YAOLIN ,  LAHUE BRIAN ROBERT ,  NAIR LATHA G ,  SHIZUKA MANAMI ,  VOSS MATTHEW ERNST ,  KIROVA-SNOVER MARGARITA ,  PAN WEIDONG ,  TIAN YUAN ,  KULKARNI BHEEMASHANKAR A ,  GIBEAU CRAIG R ,  LIU YUAN ,  SCAPIN GIOVANNA ,  RINDGEN DIANE ,  DOLL RONALD J ,  GUZI TIMOTHY J ,  HICKLIN DANNY J ,  NOMEIR AMIN ,  SEIDEL-DUGAN CYNTHIA ,  SHIPPS GERALD W JR ,  MACCOSS MALCOLM

IPC: A01N43/40 ,  A61K31/445

Abstract: L'invention concerne un composé représenté par la formule (1) ou un sel, un solvate ou un ester pharmaceutiquement acceptables de celui-ci. Ces composés sont utiles comme inhibiteurs de la protéine hdm2. L'invention concerne aussi des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, et des méthodes de traitement du cancer utilisant celles-ci.