公开(公告)号：PE04152003A1

公开(公告)日：2003-05-22

申请号：PE0008212002

申请日：2002-08-27

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ASBEROM THEODROS ,  CHACKALAMANNIL SAMUEL ,  CLADER JOHN W ,  XU RUO ,  PISSARNITSKI DMITRI ,  STAMFORD ANDREW WILLIAM ,  WANG YUGUANG ,  HU YUEQING

IPC: A61K31/519 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D487/14 ,  C07D487/20

CPC classification number: C07D487/14

Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS I-1 Y II.1 DONDE q ES 0-1; R1 ES H, CICLOALQUILO, ALQUILO, R23-ALQUILO, R26; Ra, Rb, Rc SON H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO; Ra Y Rb FORMAN UN ANILLO DE 4 A 7 MIEMBROS, Rc ES H, ALQUILO; Ra Y Rb FORMAN UN ANILLO DE 4 A 7 MIEMBROS, Rb ES H, ALQUILO; i)X ES UN ENLACE; Y ES H, R26, CICLOALQUILO, ALQUILO, R25-ALQUILO, (CH2)tTCOR100, t ES 1-6; T ES O, NH; R100 ES H, R26-ALQUILO; R2 ES MONOHALOALQUILO, AZIDO, CIANO, OXIMINO, CICLOALQUENILO, HETEROARILO, R22-HETEROARILO, R27-ALQUILO; ii)X ES UNLACE; Y ES Q-V, Q ES UN ENLACE, ALQUILO C1-C8; V ES ARILO, R22-HETEROARILO, HETEROARILO; R2 ES H, HALO, CONHR6, CONR6R7, AZIDO, CIANO, C=N-OR6, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; iii)X ES O, S; R2 ES R26, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, ENTRE OTROS; iv)X ES O, S, R2 ES ALQUILO R26, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ENTRE OTROS; SON COMPUESTOS PREFERIDOS 3-[(3-BROMO-4-HIDROXIFENIL)METIL]-5-ETIL-7,8-DIHIDRO-2-[(TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-IL)AMINO]-3H-IMIDAZO[2,1-b]PURIN-4-(5H)-ONA, 5'-ETIL-1'-[84-HIDROXIFENIL)METIL]-2'-(FENILETINIL)-ESPIRO[CICLOPENTANO-1,7'(8'H)-[1H]IMIDAZO[2,1-b]PURIN]-4'(5'H)-ONA; ENTRE OTROS; TAMBIEN SE REFIERE AL USO DEL COMPUESTO CON UN PROSTANOIDE, AGONISTA DEL RECEPTOR DE DOPAMINA, AGONISTA DE RECEPTOR MELANOCORTINA. LOS COMPUESTOS ELEVAN LOS NIVELES DE cGMP Y PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD UROGENITAL, VASCULAR PERIFERICA, ANGINA DE PECHO, RESTENOSIS DE POST ANGIOPLASTIA, DISFUNCION SEXUAL, IMPOTENCIA

公开(公告)号：PE20030415A1

公开(公告)日：2003-05-22

申请号：PE2002000821

申请日：2002-08-27

Applicant: SCHERING CORP

Inventor： ASBEROM THEODROS ,  CHACKALAMANNIL SAMUEL ,  CLADER JOHN W ,  XU RUO ,  PISSARNITSKI DMITRI ,  STAMFORD ANDREW WILLIAM ,  WANG YUGUANG ,  HU YUEQING

IPC: A61K31/519 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D487/14 ,  C07D487/20

Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULAS I-1 Y II.1 DONDE q ES 0-1; R1 ES H, CICLOALQUILO, ALQUILO, R23-ALQUILO, R26; Ra, Rb, Rc SON H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILO; Ra Y Rb FORMAN UN ANILLO DE 4 A 7 MIEMBROS, Rc ES H, ALQUILO; Ra Y Rb FORMAN UN ANILLO DE 4 A 7 MIEMBROS, Rb ES H, ALQUILO; i)X ES UN ENLACE; Y ES H, R26, CICLOALQUILO, ALQUILO, R25-ALQUILO, (CH2)tTCOR100, t ES 1-6; T ES O, NH; R100 ES H, R26-ALQUILO; R2 ES MONOHALOALQUILO, AZIDO, CIANO, OXIMINO, CICLOALQUENILO, HETEROARILO, R22-HETEROARILO, R27-ALQUILO; ii)X ES UNLACE; Y ES Q-V, Q ES UN ENLACE, ALQUILO C1-C8; V ES ARILO, R22-HETEROARILO, HETEROARILO; R2 ES H, HALO, CONHR6, CONR6R7, AZIDO, CIANO, C=N-OR6, CICLOALQUILO, ENTRE OTROS; iii)X ES O, S; R2 ES R26, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, ENTRE OTROS; iv)X ES O, S, R2 ES ALQUILO R26, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ENTRE OTROS; SON COMPUESTOS PREFERIDOS 3-[(3-BROMO-4-HIDROXIFENIL)METIL]-5-ETIL-7,8-DIHIDRO-2-[(TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-IL)AMINO]-3H-IMIDAZO[2,1-b]PURIN-4-(5H)-ONA, 5'-ETIL-1'-[84-HIDROXIFENIL)METIL]-2'-(FENILETINIL)-ESPIRO[CICLOPENTANO-1,7'(8'H)-[1H]IMIDAZO[2,1-b]PURIN]-4'(5'H)-ONA; ENTRE OTROS; TAMBIEN SE REFIERE AL USO DEL COMPUESTO CON UN PROSTANOIDE, AGONISTA DEL RECEPTOR DE DOPAMINA, AGONISTA DE RECEPTOR MELANOCORTINA. LOS COMPUESTOS ELEVAN LOS NIVELES DE cGMP Y PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDAD UROGENITAL, VASCULAR PERIFERICA, ANGINA DE PECHO, RESTENOSIS DE POST ANGIOPLASTIA, DISFUNCION SEXUAL, IMPOTENCIA