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    NOVEL POLYSUBSTITUTED 1,1-PYRIDINYL AMINOCYCLOPROPANAMINE DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING SAME AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME
    2.
    发明申请
    NOVEL POLYSUBSTITUTED 1,1-PYRIDINYL AMINOCYCLOPROPANAMINE DERIVATIVES, METHOD FOR PREPARING SAME AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME 审中-公开
    新的多取代的1,1-吡啶基亚氨基环丙胺衍生物，其制备方法及含有该化合物的药物组合物

    公开(公告)号：WO2007012761A8

    公开(公告)日：2007-12-21

    申请号：PCT/FR2006001831

    申请日：2006-07-27

    Applicant: SERVIER LAB ,  GOLDSTEIN SOLO ,  GUILLONNEAU CLAUDE ,  CHARTON YVES ,  LOCKHART BRIAN ,  LESTAGE PIERRE

    Inventor： GOLDSTEIN SOLO ,  GUILLONNEAU CLAUDE ,  CHARTON YVES ,  LOCKHART BRIAN ,  LESTAGE PIERRE

    IPC: C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61P25/00

    CPC classification number: C07D213/74

    Abstract: The invention concerns compounds of formula (I), wherein: n represents an integer between 1 and 6 inclusively; R 1 and R 2 represent a hydrogen atom a (C 1 -C 6 ) alkyl or (C 1 -C 6 ) arylalkyl group; R 3 and R 4 represent a hydrogen atom, a (C 1 -C 6 ) alkyl group; R 5 and R 6 represent a hydrogen atom, a (C 1 -C 6 ) alkyl group, halogen, hydroxy, (C 1 -C 6 ) alkoxy, cyano, nitro, (C 2 -C 6 ) acyl, (C 1 -C 6 ) alkoxycarbonyl, (C 1 -C 6 ) trihalogenoalkyl, (C 1 -C 6 ) trihalogenoalkoxy or amino optionally substituted; R 7 represents a hydrogen atom, a (C 1 -C 6 ) alkyl group or arylalkyl. The invention is useful for preparing medicines.

    Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物，其中：n表示1至6的整数; R 1和R 2代表氢原子a（C 1 -C 6）烷基或（C 1 -C 6烷基） 1〜6）芳基烷基; R 3和R 4代表氢原子，（C 1 -C 6）烷基;并且R 4代表氢原子，（C 1 -C 6） R 5和R 6代表氢原子，（C 1 -C 6）6烷基，卤素 ，羟基，（C 1 -C 6）烷氧基，氰基，硝基，（C≡C2 -C 6） ）酰基，（C 1 -C 6）烷氧基羰基，（C 1 -C 6）亚烷基，（（C 1 -C 6） C1-C6）任选取代的三卤代烷氧基或氨基; R 7代表氢原子，（C 1 -C 6）烷基或芳基烷基。 本发明对于制备药物是有用的。

    ΝΕΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ ΠΥΡΙΔΙΝΥΛΑΜΙΝΟΑΛΚΥΛΕΝΟ ΚΑΙ ΠΥΡΙΔΙΝΥΛΟΞΥΑΛΚΥΛΕΝΟ-ΚΥΚΛΟΠΡΟΠΑΝΑΜΙΝΩΝ, ΜΕΘΟΔΟΣ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗΣ ΑΥΤΩΝ ΚΑΙ ΟΙ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ ΠΟΥ ΤΑ ΠΕΡΙΕΧΟΥΝ
    3.
    发明专利
    ΝΕΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ ΠΥΡΙΔΙΝΥΛΑΜΙΝΟΑΛΚΥΛΕΝΟ ΚΑΙ ΠΥΡΙΔΙΝΥΛΟΞΥΑΛΚΥΛΕΝΟ-ΚΥΚΛΟΠΡΟΠΑΝΑΜΙΝΩΝ, ΜΕΘΟΔΟΣ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗΣ ΑΥΤΩΝ ΚΑΙ ΟΙ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΣΥΝΘΕΣΕΙΣ ΠΟΥ ΤΑ ΠΕΡΙΕΧΟΥΝ 未知

    公开(公告)号：CY1109477T1

    公开(公告)日：2014-08-13

    申请号：CY091101033

    申请日：2009-10-07

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： GOLDSTEIN SOLO ,  GUILLONNEAU CLAUDE ,  CHARTON YVES ,  LOCKHART BRIAN ,  LESTAGE PIERRE

    IPC: C07D213/65 ,  A61K31/4418 ,  A61P25/00 ,  C07D401/10

    Abstract: Ενώσειςτουτύπου (I) στονοποίον : το n αντιπροσωπεύειακέραιοπουπεριλαμβάνεταιμεταξύ 1 και 6 συμπεριλαμβανομένου, τοΧ αντιπροσωπεύειάτομοοξυγόνουή μίαομάδα NR6, τοΥ αντιπροσωπεύειέναάτομοάνθρακαή έναάτομοαζώτου, τοΖ αντιπροσωπεύειέναάτομοάνθρακαή έναάτομοαζώτου, τα R1 και R2, αντιπροσωπεύουνέναάτομουδρογόνουή μίααλκύλή αρυλαλκύλομάδα, τα R3 και R4, αντιπροσωπεύουνέναάτομουδρογόνουή μίααλκύλομάδα, το R5 αντιπροσωπεύειέναάτομουδρογόνουή μίαομάδααλκύλ, αλογόνο, υδρόξυ, αλκόξυ, κύανο, νίτρο, ακύλ, αλκοξυκαρβονύλ, τριαλογονοαλκύλ, τριαλογονοαλκόξυ, άμινοενδεχομένωςυποκατεστημένη, το R6 αντιπροσωπεύειέναάτομουδρογόνουή μίααλκύλή αρυλαλκύλομάδα, τα Ra, Rb, Rc, Rd και Re, είναιόπωςορίζεταιστηνπεριγραφήκαιη χρήσηαυτώνωςσυνδετήρεςτωνκεντρικώννικοτινικώνυποδοχέωντουτύπουα4β2 γιατηνθεραπείανευροεκφυλιστικώνδιαταραχώνκαιδιαταραχώντηςδιάθεσης.

    NUEVOS COMPUESTOS PIRIDINILAMINOALQUILEN- Y PIRIDINILOXIALQUILEN-CICLOPROPANOAMINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
    4.
    发明专利
    NUEVOS COMPUESTOS PIRIDINILAMINOALQUILEN- Y PIRIDINILOXIALQUILEN-CICLOPROPANOAMINAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. 未知

    公开(公告)号：ES2330899T3

    公开(公告)日：2009-12-16

    申请号：ES07730888

    申请日：2007-01-30

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： GOLDSTEIN SOLO ,  GUILLONNEAU CLAUDE ,  CHARTON YVES ,  LOCKHART BRIAN ,  LESTAGE PIERRE

    IPC: C07D213/65 ,  A61K31/4418 ,  A61P25/00 ,  C07D401/10

    Abstract: Compuestos de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde n representa un número entero comprendido entre 1 y 6, ambos inclusive, X representa un átomo de oxígeno o un grupo NR6, Y representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que cuando Y representa un átomo de nitrógeno Rd está ausente, Z representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, entendiéndose que cuando Z representa un átomo de nitrógeno, Rc está ausente, R1 y R2, idénticos o diferentes, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, R3 y R4, idénticos o diferentes, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, un halógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, ciano, nitro, acilo(C2-C6) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, arilo o heteroarilo, R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado o arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, Ra, Rb, Rc, Rd y Re, idénticos o diferentes, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, halógeno, haloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxialquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ciano, nitro, carboxi, isotiocianato, acilo(C2-C6) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, alquiltio(C1-C6) lineal o ramificado, alquil(C1- C6)carbonilamino siendo la parte alquilo lineal o ramificada, haloalquil(C1-C6)carbonilamino siendo la parte alquilo lineal o ramificada, aminocarbonilo, amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-C6) lineales o ramificados, tetrazolilo, por grupo arilo se comprende un grupo fenilo, bifenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indanilo e indenilo, estando cada uno de estos grupos eventualmente sustituido con uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre halógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, acilo(C2-C7) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado y amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados, por grupo heteroarilo se comprende un sistema monocíclico aromático o bicíclico de 5 a 12 eslabones conteniendo de uno a tres heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y de los cuales uno de los ciclos, en el caso de un sistema bicíclico, tiene carácter aromático, pudiendo el otro ciclo ser aromático o parcialmente hidrogenado, pudiendo cada uno de estos grupos estar eventualmente sustituido con uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre los sustituyentes anteriormente definidos en el caso del grupo arilo.

    NUEVOS COMPUESTOS 1,1-PIRIDINILAMINOCICLOPROPANAMINAS POLISUSTITUIDAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
    7.
    发明专利
    NUEVOS COMPUESTOS 1,1-PIRIDINILAMINOCICLOPROPANAMINAS POLISUSTITUIDAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. 未知

    公开(公告)号：ES2318700T3

    公开(公告)日：2009-05-01

    申请号：ES06291218

    申请日：2006-07-27

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： GOLDSTEIN SOLO ,  GUILLONNEAU CLAUDE ,  CHARTON YVES ,  LOCKHART BRIAN ,  LESTAGE PIERRE

    IPC: C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61P25/00

    Abstract: Compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** donde n representa un número entero comprendido entre 1 y 6, ambos inclusive, R1 y R2, idénticos o diferentes, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado o arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, R 3 y R 4, idénticos o diferentes, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, R5 y R6, idénticos o diferentes, independientemente uno de otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C 1-C 6) lineal o ramificado, un halógeno, hidroxilo, alcoxilo(C 1-C 6) lineal o ramificado, ciano, nitro, acilo(C 2- C 6) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo(C 1-C 6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C 1-C 6) lineal o ramificado, trihaloalcoxilo(C1-C6) lineal o ramificado o amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1- C6) lineales o ramificados, R 7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C 1-C 6) lineal o ramificado o arilalquilo(C 1-C 6) lineal o ramificado, entendiéndose por grupo arilo un grupo fenilo, bifenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indanilo e indenilo, estando cada uno de esos grupos eventualmente sustituidos con uno o varios grupos, idénticos o diferentes, seleccionados de entre halógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, ciano, nitro, alcoxilo(C1-C6) lineal o ramificado, acilo(C2-C7) lineal o ramificado, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalcoxilo(C1-C6) lineal o ramificado y amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo (C 1-C 6) lineales o ramificados, sus enantiómeros, diastéreoisómeros, así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables.

    POLYSUBSTITUTED 1,1-PYRIDINYLOXYCYCLOPROPANAMINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
    9.
    发明专利
    POLYSUBSTITUTED 1,1-PYRIDINYLOXYCYCLOPROPANAMINE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 未知

    公开(公告)号：HRP20080536T5

    公开(公告)日：2009-03-31

    申请号：HRP20080536

    申请日：2008-11-19

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： GOLDSTEIN SOLO ,  GUILLONNEAU CLAUDE ,  CHARTON YVES ,  LOCKHART BRIAN ,  LESTAGE PIERRE

    IPC: C07D213/65 ,  A61K31/44 ,  A61P25/16 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30

    Abstract: 1-Pyridinyloxyalkyl-1-aminocyclopropane derivatives (I), their enantiomers, diastereoisomers and acid or base addition salts are new. 1-Pyridinyloxyalkyl-1-aminocyclopropane derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereoisomers and acid or base addition salts are new. n : 1-6; R 1 and R 2hydrogen, 1-6C alkyl or aryl(1-6C)alkyl; R 3 and R 4hydrogen or 1-6C alkyl but not both hydrogen; R 5 and R 6hydrogen, 1-6C alkyl, halo, hydroxy, 1-6C alkoxy, cyano, nitro, 2-6C acyl, 1-6C alkoxycarbonyl, 1-6C trihaloalkyl, 1-6C trihaloalkoxy or amino, optionally substituted by 1 or 2 1-6C alkyl; and aryl : (bi)phenyl, naphthyl, di- or tetra-hydronaphthyl, indanyl or indenyl, each optionally substituted by one or more halo, 1-6C alkyl, hydroxy, cyano, nitro, 1-6C alkoxy, 2-7C acyl, 1-6C alkoxycarbonyl, 1-6C trihalo-alkyl or -alkoxy, or amino, optionally substituted by 1 or 2 1-6C alkyl. An independent claim is included for several preparations of (I). [Image] ACTIVITY : Nootropic; Neuroprotective; Antiparkinsonian; Neuroleptic; Tranquilizer; Analgesic. The compound racemic N-2-dimethyl-1-[(3-pyridinyloxy)methyl]cyclopropanamine hydrochloride (Ia) was tested by the method of Psychopharmacology, 91 (1987) 363 in which the time taken for an adult rat to recognize a young rat when encountering 2 hours after an initial meeting was measured. The difference in recognition times was 38 s for a rat treated with 10 mg/kg (intraperitoneal) of (Ia), indicating a significant improvement in memory. MECHANISM OF ACTION : Central nicotinergic alpha 4beta 2 receptors Ligand.

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