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    DERIVADOS DE TIAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA, AGONISTA O AGONISTA PARCIAL DE CB1
    9.
    发明专利
    DERIVADOS DE TIAZOL QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA, AGONISTA O AGONISTA PARCIAL DE CB1 未知

    公开(公告)号：AR038966A1

    公开(公告)日：2005-02-02

    申请号：ARP030100879

    申请日：2003-03-13

    Applicant: SOLVAY PHARM BV

    Inventor： LANGE JOSEPHUS H M ,  KRUSE CORNELIS G ,  HERREMANS ARNOLDUS H J ,  VAN STUIVENBERG HERMAN H ,  MCCREARY ANDREW C ,  DIJKSMAN JESSICA A R

    IPC: C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/36 ,  A61P27/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P41/00 ,  A61P43/00 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D417/12

    Abstract: Se refiere a un grupo de derivados de tiazol que son potentes antagonistas, agonistas o agonistas parciales del receptor CB1 de cannabinoide, composición farmacéutica, uso para preparar una composición farmacéutica para tratar enfermedades como psicosis, ansiedad, desórdenes cognitivos, obesidad, adicción, desórdenes neurodegenerativos, etc. Reivindicación 1: Derivados de tiazol caracterizados porque son de la fórmula (1) en donde R representa un átomo de hidrógeno o un sustituyente X del grupo alquilo o alcoxi C1-3, ramificado o no ramificado, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, nitro, amino, mono- o dialquil (C1-2)amino, mono- o dialquil (C1-2)amido, alcoxi (C1-3)carbonilo ramificado o no ramificado, trifluorometilsulfonilo, sulfamoilo, alquil (C1-3)sulfonilo ramificado o no ramificado, carboxilo, ciano, carbamoilo, dialquil (C1-3)aminosulfonilo ramificado o no ramificado, monoalquil (C1-3)aminosulfonilo ramificado o no ramificado y acetilo, R1 es un átomo de hidrógeno o representa 1-4 sustituyentes X, en donde X tiene el significado anteriormente mencionado, R2 representa un grupo fenilo, tienilo, piridilo, o pirimidinilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos con 1-4 sustituyentes X, en donde X tiene el significado anteriormente mencionado o R2 representa naftilo, R3 representa un átomo hidrógeno o un grupo alquilo o cicloalquil-alquilo C1-10, ramificado o no ramificado o un grupo fenilo, bencilo o fenetilo cuyos anillos aromáticos pueden estar sustituidos con 1-5 sustituyentes Z, los cuales pueden ser iguales o diferentes, del grupo alquilo o alcoxi C1-3 ramificado o no ramificado, hidroxi, halógeno, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, nitro, amino, mono o dialquil (C1-2)amino, mono o dialquil (C1-2)amido, alquilsulfonilo (C1-3), ramificado o no ramificado, dimetilsulfamido, alcoxi (C1-3)carbonilo ramificado o no ramificado, carboxilo, trifluorometilsulfonilo, ciano, carbamoilo, sulfamoilo, acetilo, o R3 representa un grupo piridilo o tienilo, R4 representa un grupo alquilo o cicloalquil-alquilo C1-10 ramificado o no ramificado, alcoxi C1-10 ramificado o no ramificado, cicloalquilo C3-8, bicicloalquilo C5-10, tricicloalquilo C6-10, alquenilo C3-10 ramificado o no ramificado, cicloalquenilo C5-8, cuyos grupos pueden contener uno o más heteroátomos del grupo (O, N, S) y cuyos grupos pueden estar sustituidos con un grupo hidroxi, 1-3 grupos metilo, un grupo etilo o 1-3 átomos de flúor, o R4 representa un grupo fenilo, bencilo o fenetilo cuyos anillos aromáticos pueden estar sustituidos con 1-5 sustituyentes Z, en donde Z tiene el significado anteriormente mencionado, o R4 representa un grupo piridilo o tienilo, o R4 representa un grupo NR5R6 en donde R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heterocíclico, monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, que tiene 4 a 10 átomos de anillo, cuyo grupo heterocíclico contiene uno o más heteroátomos del grupo (O, N, S) y cuyo grupo heterocíclico puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-3 ramificado o no ramificado, hidroxi o trifluorometilo o un átomo de flúor, o R3 y R4 -junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos- forman un grupo heterocíclico monociclico o bicíclico, saturado o insaturado, que tiene 4 a 10 átomos de anillo, cuyo grupo heterocíclico contiene uno o más heteroátomos del grupo (O, N, S) y cuyo grupo heterocíclico puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-3 ramificado o no ramificado, hidroxi o trifluorometilo o un átomo de flúor, y prodrogas, estereoisómeros y sales de los mismos.

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