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发明公开
用于制备吩嗪衍生物的中间体及其制备方法无效

公开(公告)号：CN113454057A

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN202080014364.9

申请日：2020-02-13

Applicant: ST制药株式会社

Inventor： 禹锡勋 , 朴硬台 , 张淳基 , 林根兆

IPC: C07C209/90 , C07C209/68 , C07C211/52 , C07C209/36

Abstract: 本发明揭示使用具有高于4‑CA与F‑NO2反应温度的沸点(boiling point)的极性非质子溶剂(polar aprotic solvent)让4‑CA与F‑NO2进行反应制备的CPNA、将其和氧化数为‑2的硫化合物进行反应制备的CPDA、利用在此制备的CPNA或CPDA制备的氯法齐明以及它们的制备方法。本发明在制备CPNA时简化工艺并提高工艺稳定性而能够大幅提升生产效率。而且，本发明把硫化合物作为还原剂使用而能制备高收率与高纯度的CPDA。而且，相比于现有技术通常采取的通过后处理过程清除副产物的工艺，本发明只通过精制水洗涤就能简单清除副产物而有利于商业化，大幅减少溶剂而能实现环境亲和性工艺。

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